Антимигренозни лекарства1 Патогенезата на мигрената
Изтегляне 48.76 Kb.
|
- Навигация на страницата:
- Много фактори предразполагат към развитие на мигренозни пристъпи
- СРЕДСТВА, ПРИЛАГАНИ ПРИ МИГРЕНОЗНИ ПРИСТЪПИ Агонисти на 5-HT 1D -рецепторите (триптани)
- Парциални агонисти на α-адренергичните и 5-HT 1 -ергичните рецептори
- Антиепилептични лекарства
- Бета-блокери с мембраностабилизиращо действие
- I. СРЕДСТВА, ПРИЛАГАНИ ПРИ МИГРЕНОЗНИ ПРИСТЪПИ ▼Триптаните
|
Антимигренозни лекарства1 Патогенезата на мигрената не e напълно изяснена. Тя се свързва с неврогенни, инфламатогенни и вазогенни механизми. Острите пристъпи често се предшестват от аура (ветрец, полъх) – визуални и сензорни нарушения, които вероятно произхождат от окципиталния и сензорния кортекс. Те се дължат на екзоцитоза на 5-HT и NA от съответните неврони в мозъка, която предизвиква локална исхемия и дисфункция (5-HT и NA са мощни церебрални и екстрацеребрални вазоконстриктори). В отговор на предизвиканата от тях вазоконстрикция обаче бързо се освобождават големи количества вазодилататори (хистамин, кинини, простагландини), които са и медиатори на възпалението. Тъй като 5-HT и NA бързо се инактивират, а освен това част от 5-HT постъпва в тромбоцитите, вазоконстрикцията остава неуравновесена и се последва от фаза на продължителна дилатация на чувствителните на болка екстракраниални артерии (остър мигренозен пристъп). Главоболието обикновено е локализрано в едната половина на главата (хемикрания) или в част от нея (напр. слепоочието). То често е придружено с фотофобия, фонофобия, гадене и повръщане. Много фактори предразполагат към развитие на мигренозни пристъпи: стрес (физическо напрежение, възбуда, силно вълнение, умора, гняв, безсъние), консумация на тирамин-съдържащи храни (сирене, банани, шоколад) и алкохолни напитки (червено вино, коняк), алергия (към яйца, риба, пшенично брашно), хормонални промени в менструалния циклъл (вкл. предизвикани от орални контрацептиви), гладуване, хипогликемия, обездвижване, продължителна работа с компютър, интензивна светлина или силен шум, черепномозъчни травми, болки от синусите, шийна спондилоза. В много случаи не се откриват предразполагащи фактори.
I. СРЕДСТВА, ПРИЛАГАНИ ПРИ МИГРЕНОЗНИ ПРИСТЪПИ ▼Триптаните (селективни агонисти на 5-НТ1D-ергичните рецептори) имат силен вазоконстрикторен ефект върху каротидните съдове. Потискат съдовия пермеабилитет. Антимигренозният им ефект се проявява 30 min след орално приложение и продължава около 2 h. Освен при тежки мигренозни пристъпи те са показани и при синдром на Хортон (хистаминова цефалгия – главоболие). Триптани могат да се прилагат, ако са минали 24 h след последния прием на ерготамин. При пристъпи Naratriptan, Rizatriptan, Sumatriptan и други триптани са по-ефективни в сравнение с ерготамина, но поради по-краткия им t1/2 след тяхното еднократно приложение главоболието се възвръща в 30–40% от случаите. Naratriptan (NaramigTM) има орална бионаличност 70% и t1/2 6 h. При остър мигренозен пристъп лечението започва с 2,5 mg. Ако острите симптоми се повторят, след 4 h може да се приемат още 2,5 mg. Може да предизвика болка (в гърдите и гърлото) и повръщане, а при предозиране – хипертензия с продължителност до 8 h и загуба на координацията. ▼Ерготаминът е алкалоид, изолиран от моравото (ръженото) рогче – Secale cornutum. Той e парциален агонист на алфа-адренорецепторите и 5-HT1-рецепторите. Действа вазоконстриктивно върху резистивните съдове (екстракраниални, коронарни, маточни). Антимигренозният му ефект продължава 12–24 h и вероятно се засилва от кофеина, който е включен в препарата Coffergamin® – tab. Ерготаминът може да се приема само ако са минали поне 12 h след последния прием на триптанов препарат. В противен случай сърдечно-съдовите НЛР (периферни съдови спазми, коронароспазъм) са по-чести и по-тежки. ▼Прилагането на ацетилсалицилова киселина (500–600 mg орално) в ранния стадий на пристъпа предотвратява тромбоцитната агрегация, а в по-късния период потиска простагландиновия синтез и главоболието. Препоръчва се тя да се приема в продромалния стадий на мигрената, най-често в комбинация с 5 mg метоклопрамид. Ацетилсалициловата киселина може да се замени с парацетамол, метамизол, ибупрофен, напроксен или диклофенак. Кодеинът, дихидрокодеинът и други морфиномиметици са неефективни при мигрена. ▼Освен метоклопрамид (централен D2-блокер и 5-HT4-агонист), като антиеметици при мигрена се използват също домперидон и сетрони. II. СРЕДСТВА ЗА ПРОФИЛАКТИКА НА МИГРЕНА ▼Използването на някои антиконвулсанти (напр. Topiramate, Carbamazepine и др.) разрежда значително мигренозните пристъпи. Карбамазепинът се използва при някои форми на мигренозно главоболие. ▼Профилактичният ефект на трицикличните антидепресанти (амитриптилин, нортриптилин и др.) при мигрена вероятно се дължи на блокиране усвояването (uptake I) на 5-HT и NA от аксоплазмата. Лечението с амитриптилин започва с ДД 12,5 mg вечер и при необходимост ДД се повишава постепенно до 50–75 mg. ▼Най-често използваният β-блокер при мигрена е пропранолол и по-рядко – атенолол и метопролол. За по-високата антимигренозна активност на пропранолола вероятно значение има неговото мембраностабилизиращо действие. Предполага се, че бета-блокерите намаляват дилатацията на екстракраниалните съдове, като блокират β2-рецепторите в тях. Бета-блокадата потенцира съдосвиващия ефект на ерготамина и комедикацията с него е нерационална. Бета-блокерите с ISA (ацебутолол, окспренолол и пиндолол) не са подходящи за профилактика на мигренозни пристъпи. ▼Флунаризинът (t1/2β 18 h; ДД 10 mg p.o. в 1 прием) има по-добър антимигренозен ефект в сравнение с верапамила. Калциевите антагонисти са полезни при болни, при които мигрената протича само с аура без глaвоболие. ▼Ципрохептадинът има H1- и 5-HT2A-блокиращо действие. Притежава антиалергичен, противосърбежен и антиексудативен ефект. Освен при уртикария, сенна хрема и невродермит, е показан и в междупристъпния период на мигрената. 1 Ламбев, Ив. Принципи на медицинската фармакология – II изд. Под ред. на Ив. Ламбев. София, Медицина и физкултура, 2010, 83–84 (актуализация: 2015 г.). Каталог: files -> DIR%203 -> Head%204 DIR%203 -> Упражнение №18 Заверка: I. Антихипертензивни лекарства DIR%203 -> 22. хомеопатични лекарства DIR%203 -> Упражнение №10 Заверка: антисептици и дезинфектанти Окислители DIR%203 -> Холинергична медиация. Холиномиметици. Холинолитици I. Холинергична медиация DIR%203 -> Упражнение №7 Заверка: I. Холинергична медиация Head%204 -> Лекарства за лечение на невро-дегенеративни заболявания1 Антипаркинсонови лекарства Head%204 -> Лекарства за лечение на невро-дегенеративни заболявания1 Антипаркинсонови лекарства Head%204 -> 2 Антиепилептични лекарства1 Head%204 -> Локални анестетици1 местни анестетици Head%204 -> Хипнотици (сънотворни лекарства) Изтегляне 48.76 Kb. Сподели с приятели:
|