Хипоталамични и хипофизни хормони и техни аналози  Хипоталамични хормони и техни аналози



Дата18.08.2017
Размер132.61 Kb.


Дата: ……………………. УПРАЖНЕНИЕ № 30 Заверка: ……………………..
ХИПОТАЛАМИЧНИ И ХИПОФИЗНИ ХОРМОНИ И ТЕХНИ АНАЛОЗИ
Хипоталамични хормони и техни аналози

Sermorelin – синтетичен соматолиберин (соматорелин), показан за диагностика секрецията на растежен хормон (GH)

Protirelin – синтетичен тиреолиберин (стимулира секрецията на ТSH), показан за диагностика и контрол при терапия на хипотиреоидоза и малигнена струма

Corticotrophin realising horomone (кортиколиберин) – стимулира секрецията на АCTH, показан за диагностика на хипофизни АCTH-секретиращи аденоми и др.

Соматостатин и аналози (при гигантизъм и акромегалия): Somatostatin (t1/2 2 min), Octreotide (t1/2 100 min), Lanreotide (t1/2β 5 дни)

Пролактин рилизинг инхибиторен хормон: Dopamine

Аналози на гонадотрофин-рилизинг хормона (GnRH – гонадорелин)

Използват се при жени в рамките на програмите за асистирана репродукция. Включват се в комплексната терапия на carcinoma prostatae и carcinoma mammae.



Пептидни аналози – агонисти: Buserelin, Goserelin, Leuprorelin, Triptorelin

Пептидни аналози – антагонисти: Cetrorelix и Ganirelix

Непептидни антагонисти: Danazol (потиска скерецията на LH и FSH)

Аденохипофизни хормони и техни аналози

Гландотропни (без гонадотропни) хормони и аналози

ACTH и деривати: ACTH и Tetracosactide (аналог на ACTH, съдържащ първите 24 аминокиселини, с по-ниска алергенност от АСТХ)

Тиреотропен хормон: Thyreotrophin (Thyreotropin, TSH)

Растежен хормон (Somatotrophin, GH): Somatrophin (идентичен с нативния GH) и Somatrem (аналог на GH), показани при хипофизарен нанизъм. Действието на растежния хормон се медиира главно посредством инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) и в по-малка степен от IGF-2.

Соматостатин и аналози (при гигантизъм и акромегалия): Somatostatin (t1/2 2 min), Octreotide (t1/2 100 min), Lanreotide (t1/2β 5 дни)

Овулационни стимулатори



Гонадотропини: Choriongonadotrophin (съдържа LH), Follitrophin alfa (FSH), Follitrophin beta (FSH), Lutrophin alfa (LH), Menotrophins (FSH + LH), Urofollitrophin (FSH)

Синтетични овулационни стимулатори (антиестрогени): Clomiphene

Пуерперални лактационни стимулатори: Prolactin

Пролактинови инхибитори (D2-агонисти): Bromocriptine, Cabergoline, Dihydroergocryptine

Неврохипофизни хормони и антагонисти



Утерокинетици: Oxytocin (при родилна слабост)

Конкурентни антагонисти на окситоцина (токолитици): Atosiban, Barusiban

Вазопресинови производни: Desmopressin (при diabetes insipidus), Felypressin (добавя се към денталните локални анестетици), Terlipressin (при стомашно-чревни и урогенитални кръвотечения)
ТИРЕОАКТИВНИ ЛЕКАРСТВА
Тиреомиметици

Тиреотрофин и йод-съдържащи хормони на щитовидната жлеза: Levothyroxine (T4), Liothyronin (T3), Thyreotrophin

Комбинирани препарати: Jodthyrox (по 100 mcg T4 + I), Thyreoidea siccata, (T3 и T4)

Тиреостатици

Тиоурейни средства (инхибитори на тироксин-пероксидазата): Carbimazole (метаболизира се в тиамозол), Propylthiouracil, Thiamzole (Methimazole – USAN)

Радиоафармацевтици: 131I (Radioidine) – t1/2 8 дни; показан при мултинодуларна токсична струма)

Симптоматични средства: Препоръчват се неселектвни β-блокери (Propranolol и др.)
АНТИДИАБЕТИЧНИ И АНТИХИПОГЛИКЕМИЧНИ ЛЕКАРСТВА
I. Антидиабетични лекарства

Инсулин – фармакодинамика и кинетични особености. Препарати



Инжекционни инсулини и техни анaлози с бързо и кратко действие (6 h): Actrapid® (разтвор за инжектиране 100 UI/ml – 3 ml); Humulin R®; Insulin aspart (инсулинов аналог), Insulin lispro (инсулинов аналог)

Инхалаторни инсулини с бързо и кратко действие (6 h): Exubera (получен чрез рекомбинантна ДНК технология от E. coli)

Инжекционни интермедиерни инсулини и техни аналози с бързо настъпващ ефект: Humulilin М®, Mixtard®

Инжекционни интермедиерни инсулини и техни аналози с бавно настъпващ ефект: Humulin N®, Insulatard®

Инжекционни инсулини с продължително действие: Insulin detemir (Levemir), Insulin glargine (Lantus)

Значение на означенията: B, C, H, Hum-, L, -long, M, -man, -mix, N, PP, R, -rap, -rapid, S, -tard и други към или в наименованията на инсулиновите препарати

Писалки (инжектори) за подкожно инжектиране на инсулин: DiaPen, Humaject, FlexPen, NovoLet, NovoPen I, II и III, OptiPen, OptiSet, PenFill

Антидиабетични лекарства при ЗД тип 2



Бигваниди: Metformin (НЛР – диария, метеоризъм, лактатна ацидоза)

СУП от I поколение: Tolbutamide

СУП от II поколение: Glibenclamidе – tab. 5 mg, Gliclazidе, Glipizidе

Тиазолидиндиони: Rosiglitazone – намалява инсулиновата резистентност, но предизвиква сериозни сърдечно-съдови НЛР (out of date)

Инхибитори на чревната алфа-глюкозидаза: Acarbose, Zuccarin (екстракт от черничеви листа) (НЛР: диария!)

Инкретиномиметици (агонисти на GLP-1-рецепторите): Exenatide, Bydureon (s.c./7 дни), Victoza® (ДД еднократно s.c.). Инкретините се секретират от чревните клетки и засилват глюкозо-зависимата инсулинова секреция.

Инхибитори на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4): Sitagliptin, Vildagliptin. Повишават нивата на GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1) чрез потискане активността на ензима DPP-IV, който го разгражда.

Ваксина, спираща автоимунния процес ЗД при тип 1 (в етап на клинично изпитване)

Фармакотерапевтични подходи при ЗД. Роля на гликирания хемоглобин (HbA1C)

Алтернативни методи за лечение на ЗД


II. Антихипогликемични лекарства

  • Glucagon, Diazoxid, захар


ГЛЮКОКОРТИКОИДИ И МИНЕРАЛКОРТИКОИДИ
Глюкокортикоиди

Хидрокортизонови препарати: Hydrocortisone

Преднизонови препарати: Prednisone (Dehydrocortisone)

Нефлуорирани преднизолони: Methylprednisolone, Prednisolone

Флуорирани преднизолони: Betamethasone (Celestone® – tab. 0,5 mg), Dexamethasone, Diprophos® (betamethasone dipropionate/betamethasone sodium phosphate), Flosteron® (betamethasone dipropionate/betamethasone sodium), Fluocinolone, Flumetasone, Triamcinolone

Дерматалогична класификация на ГКС по СЗО

ГКС със слабо действие (I група): Hydrocortisone

ГКС с умерено действие (II група): Clobetasone, Flumetasone, Triamcinolone

ГКС със силно действие (III група): Betamethasone, Fluocinolone, Fluticasone, Methylprednisolone

ГКС с много силно действие (IV група): Clobetasol

Минералкортикоиди

Desoxycorticosteroni acetas (DOCA), Fludrocortisone
ГОНАДОАКТИВНИ СРЕДСТВА, ПОЛОВИ ХОРМОНИ И АНТИХОРМОНИ
I. Централни гонадоактивни средства и техни аналози

Аналози на гонадотрофин-рилизинг хормона (GnRH – гонадорелин)

Използват се за предпазване от преждевременно достигане на пиково плазмено ниво на LH у жени, при които се провежда контролирана овариална хиперстимулация в рамките на програмите за асистирана репродукция. Включват се в комплексната терапия на carcinoma prostatae и carcinoma mammae.

Пептидни агонисти на GnRH: Buserelin, Goserelin, Leuprorelin, Triptorelin

Пептидни антагонисти на GnRH: Cetrorelix и Ganirelix

Непептидни антагонисти на GnRH: Danazol (потиска скерецията на LH и FSH)

Аденохипофизни хормони и техни аналози

Овулационни стимулатори



Гонадотропини: Choriongonadotrophin (съдържа LH), Follitrophin alfa (FSH), Follitrophin beta (FSH), Lutrophin alfa (LH), Menotrophins (FSH + LH), Urofollitrophin (FSH)

Синтетични овулостимулатори (антиестрогени): Clomiphene

Пуерперални лактационни стимулатори: Prolactin

Пролактинови инхибитори (D2-агонисти): Bromocriptine, Cabergoline, Dihydroergocryptine

Неврохипофизни хормони и антагонисти

Утерокинетици: Oxytocin (показан при родилна слабост)

Конкурентни антагонисти на окситоцина (токолитици): Atosiban, Barusiban


II. Полови хормони и антихормони

Естрогени: Diehylstilbestrol, Estradiol, Estriol

Антиестрогени (при carcinoma mammae): Fulvestrant (чист естроген-рецепторен антагонист), Tamoxifen (транс-изомерът е антиестроген), Toremifene

Гестагени и прогестини

Гестагени: Progesterone

Прогестини (прогестогени): Levonorgestrel, Norethisterone (Primolut Nor)

Контрацептиви

Монофазни хормонални контрацептиви (Да се следи артериалното налягане!):

Cilest, Logest, Lindynette, Marvelon, Novynette

Бифазни хормонални контрацептиви: Anteovin

Tрифазни хормонални контрацептиви: Tri-Minulet, Tri-Regol, Tristep

Посткоитални хормонални контрацептиви: Levonorgestrel (Escapelle, Postinor®)

Вагинални спермицидни прекоитални контрацептиви: Delfen, Pharmatex

Трансдермални хормонални контрацептиви: Evra®

Контрацептивни хормонални имплантанти с дълготрайно действие: Implanon

Контрацептивни вътрематочни системи: Mirena (съдържа Levonorgestrel)

Мед-съдържащи вътрематочни контрацептивни изделия: Nova T®

Андрогени: Testosterone, Testosterone depot

Антиандрогени (при carcinoma glandulae prostatae): Cyproterone, Flutamide

Комбинирани гонадоактивни средстваза хормоно-заместителна терапия: Activelle, Climen, Estracomb TTS, Kliogest, Pausogest


88. Да се избере и предпише глюкокортикоиден препарат в сухи ампули по 20 мг за лечение на анафилактичен шок (адреналин, метилпреднизолон, преднизон).


Rp./ Methylprednisoloni 20 mg

D. t. d. № 5 in ampullis.

S. Субстанцията в ампулите се разтваря ex tempore с приложения 1 мл разтворител. Инжектират се 40 или 80 мг мускулно, респ. бавно венозно (но след допълнително разреждане с 10–20 мл 5% глюкоза).


Метилпреднизолонът е 6-метилпреднизолон,

с по-силен антиалергичен, имуноспресивен и противовъзалителен ефект от преднизолона.



Адрналинът е бета- и алфа-адреномиметик, показан при анафилактичен шок.

Преднизонът е ГКС със значително по-слаба активност от метилпреднизолона.


89. Да се избере и предпише хормонален контрацептивен препарат за орално приложение (ноноксинол, цилест, силденафил).



Rp./ Cilest

D. scat. № 3 in tabl.

S. По 1 таблетка на ден в продължение

на 21 дни. Първата таблетка се приема

1ия ден на последната менструация. След

пауза от 7 дни 3-седмичният курс се повтаря.



Оптималните интервали между два последова-телни приема са от 22 до 26 h. При интервали > 36 h потискането на овулацията е несигурно!

Nonoxinol – потиска подвижността на сперматозоидите. Представлява ПАВ.

Sildenafil – афродизиaк, блокиращ PD5.


90. Да се избере и предпише инсулинов препарат, подходящ за лечение на хипергликемична кома (Humulin R, Humulin N, Humulin L).


Rp./ Humulini R 100 UI/ml – 3 ml

(Humulini R 300 UI/3 ml)

D. t. d. № 5 in cartridges.

S. Изчислените индивидуални еднократни дози се инжектират подкожно 15–20 мин преди хранене. Препаратът се прилага през 6-часови интервали. ДД се разпределя в 4 еднократни дози в съотношение 4:3:2:1.


Инсулиновите препарати се дозират

в зависимост от данните на кръвозахарния и уринозахарния профил на пациента, а също се взема под внимание и инсулино-глюкозния коефициент.



Humulin M е интермедиерен инсулинов

препарат с 12–14-часов ефект.



Humulin L е пролонгиран инсулин (24 h).


Модулен тест № 4: Ендокринологични и метаболотропни лекарства

Моля, зачерквайте с "Х" (не с кръгче) само верните отговори ― А, Б и др.

►Въпросите имат от 1 до 3 верни отговора. Общият брой на верните отговори

е равен на грешните. Ако сгрешите, зачеркнете грешния отговор, напишете НЕ

до съответна буква и се подпишете в страни на същия ред вляво или отдясно.

►Тестът е разработен в много варианти. Моля, концентрирайте се максимално!




  1. Посочете лекарства, стимулиращи овулацията: А. Гонадотропини. Б. Аналози на GnRH (гонадотропин-освобождаващия хормон). В. Естрогени. Г. Прогестерон.

  2. Посочете централно действащи гонадоактивни лекарства, показани за потискане на лактацията в пуерпериума: А. Bromocriptine. Б. Prolactin. В. Dihydroergocryptine. Г. Oxytocin.

  3. Естрогените са показани: А. При аменорея и стерилитет. Б. За стимулиране на маточните контракции при родилна слабост. В. При естроген-зависим карцином на гърдата. Г. При carcinoma prostatae.

  4. Прогестините са показани: А. За стимулиране на овулацията при ановулаторни цикли. Б. За лечение на дисфункционални маточни кръвотечения. В. Чернодробни увреждания. Г. Тромбофлебит.

  5. Посочете монофазните хормонални контрацептиви за p.o. приложение: А. Logest®. Б. Mirena. В. Postinor-Duo®. Г. Lindynette®.

  6. Ановулаторният ефект на системните хормонални контрацептиви може да се дискредитира при комедикация със: А. Phenobarbital. Б. Carbamazepine. В. Mannitol. Г. Rifampicin.

  7. Хормоналните контрацептиви може да предизвикат: А. Болки в гръдните жлези. Б. Алопеция. В. Ортостатична хипотония. Г. Тромбофлебит.

  8. Хормоналните контрацептиви са противопоказани при: А. Карцином на гениталиите и гръдната жлеза. Б. Чернодробни заболявания. В. Артериална хипотония. Г. Бременност.

  9. Тестостероновите препарати са показани за лечение на: А. Хипогонадизъм при мъже. Б. Хипогонадизъм при жени. В. Карцином на простатата. Г. Хормонозависим карцином на млечната жлеза.

  10. Посочете препарат с естрогенна, гестагенна и андрогенна активност, ефективен при постменопаузална остеопороза: А. Activelle®. Б. Klimonorm®. В. Tibolone. Г. Puasogest®.

  11. Окситоцинът е показан: А. За индуциране на раждането при преносване на бременността. Б. При кръвоизлив от варици на хранопровода. В. При първична и вторична родилна слабост. Г. За спиране на лактацията.

  1. Посочете препарат, показан при хипофизарен нанизъм: А. Somatotrophin. Б.Somatostatin. В. Octreotide. Г. Terlipressin.

  2. При хипотиреоидoза са показани: А. Levothyroxine. Б. Propylthiouracil. В. Левoтироксин плюс калиев йодид. Г. Тhiamazole.

  3. За трийодтиронина и тироксина е характерно, че: А. Преминават диаплацентарно. Б. Намаляват основната обмяна. В. Повишават чувствителността на адренергичните рецептори към адреномиметици. Г. Прилагат се при хипотиреоидизъм.

  4. Посочете вярното твърдение: А. Инсулинът активира специфични тирозинкиназни рецептори. Б. ГКС блокират специфични ядрени рецептори. В. Инсулинът увеличава глюкозния инфлукс в скелетните мускули, мастната тъкан, сърдечния мускул и матката. Г. Инсулинът активира специфични G-протеин-свързани рецептори.

  5. Посочете инсулинов препарат с бързо действие и кратък ефект: А.. Actrapid® HM. Б. Mixtard HM®. В. Humulin N®. Г. Insulin glargine (Lantus).

  6. Инсулиновите препарати могат да предизвикат: А. Алергични реакции (сравнително рядко). Б. Преходна пресбиопия. В. Хипергликемия. Г. Локална липодистрофия.

  7. Посочете сулфанилурейните антидиабетични препарати (СУП): А. Gliclazide (Diaprel MR®). Б. Acarbose (Glucobay®). В. Metformin. Г. Glipizide (Glucotrol XL®).

  8. Противовъзпалителният ефект на ГКС е свързан със: А. Стимулиране биосинтеза на липокортин. Б. Понижаване пропускливостта на лизозомните мембрани. В. Повишаване активността на хиалуронидазата. Г. Инхибиране експресията на гени, кодиращи синтеза на проинфламаторни цитокини.

  9. ГКС се включват в комплексната терапия на следните заболявания: А. Колагенози. Б. Алергози. В. Язвена болест. Г. Дерматози.

  10. ГКС са противопоказани при: А. Трансплантация на тъкани и органи. Б. Надбъбречна недостатъчност (болест на Адисон). В. Остеопороза. Г. Вирози и микози.

  11. Посочете глюкокортикоиден препарат, прилаган венозно при анафилактичен шок: А. Bethamethasone (Celestone®). Б. Orlistat (Xenical®). В. Aminophylline. Г. Nemybacin H®.

  12. Посочете витаминен препарат, показан за лечение на мегалобластна анемия: А. Tocoferol. Б. Retinol. В. Chloramphenicol. Г. Cyanocobalamin.

  13. Посочете препарат, ефективен при витамин D-резистентен рахит: A. Cholecalciferol. Б. Acidum ascorbinicum. В. Calcitriol. Г. Phytomenadion.

  14. Посочете препарат с урикостатична активност: А. Calcitonin. Б. Acidum alendronicum (Fosamax). В. Allopurinol. Г. Raloxifen (Evista).




База данных защищена авторским правом ©obuch.info 2016
отнасят до администрацията

    Начална страница