Хипоталамични и хипофизни хормони и техни аналози1
Хипоталамични хормони и техни аналози
▼Sermorelin – синтетичен соматолиберин (зa диагностика секрецията на GH)
▼Protirelin – синтетичен тиреолиберин (стимулира секрецията на ТSH), показан за диагностика и контрол при терапия на хипотиреоидоза и малигнена струма
▼Corticotropin realising horomone (стимулира секрецията на АCTH; използва се за диагностични цели, напр при хипофизни АCTH-секретиращи аденоми)
▼Аналози на гонадотропин-рилизинг хормона (GnRH – гонадoрелин)
Използват се при жени в рамките на програмите за асистирана репродукция. Включват се в комплексната терапия на carcinoma prostatae и carcinoma mammae.
Пептидни аналози – агонисти: Buserelin, Goserelin, Leuprorelin, Triptorelin
Пептидни аналози – антагонисти: Cetrorelix и Ganirelix
Непептидни антагонисти: Danazol (потиска скерецията на LH и FSH)
Аденохипофизни хормони и техни аналози
▼Гландотропни (без гонадотропни −вж. по-долу) хормони и аналози
ACTH и деривати: ACTH и Tetracosactide (аналог на ACTH, съдържащ първите 24 аминокиселини, с по-ниска алергенност)
Тиреотропен хормон: Thyreotropin (Thyreotropin, TSH)
Растежен хормон (Somatotropin, GH): Somatropin (идентичен с нативния GH) и Somatrem (аналог на GH), показани при хипофизарен нанизъм. Действието на растежния хормон се медиира главно посредством инсулиноподобния растежен фактор-1 (IGF-1) и в по-малка степен от IGF-2.
Соматостатин и аналози (при гигантизъм и акромегалия): Somatostatin (t1/2 2 min), Octreotide (t1/2 100 min), Lanreotide (t1/2β 5 дни)
▼Овулационни стимулатори
Гонадотропини: Choriongonadotropin (съдържа LH), Follitropin alfa (FSH), Follitropin beta (FSH), Lutropin alfa (LH), Menotropins (FSH + LH), Urofollitropin (FSH)
Синтетични овулационни стимулатори (антиестрогени): Clomiphene
▼Пуерперални лактационни стимулатори: Prolactin
▼Пролактинови инхибитори (D2-агонисти): Bromocriptine, Cabergoline, Dihydroergocryptine
Неврохипофизни хормони и антагонисти
Утерокинетици: Oxytocin (при родилна слабост)
Конкурентни антагонисти на окситоцина (токолитии): Atosiban, Barusiban
Вазопресинови производни: Desmopressin (при diabetes insipidus), Felipressin (добавя се към денталните локални анестетици), Terlipressin (при стомашно-чревни и урогенитални кръвотечения)
|
▼Somatropin (Norditropin®, растежен хормон, GH) се синтезира в аденохипофизата. Представлява полипептид с м. м. 21500, състоящ се от 191 аминокиселини. Секрецията му се стимулира от хипоталамичния соматолиберин при хипогликемия, гладуване и стрес, а също – от агонисти на α-адренорецепторите, β-адренорецепторите, DA- и 5-HT-рецепторите, а се потиска от глюкоза, ГКС и соматостатин. Соматотропинът има t1/2 20 min. Повишава пропускливостта на клетъчната мембрана за аминокиселини и стимулира протеиновия синтез. Потиска разграждането на белтъците. Стимулиращото му действие върху растежа на скелета се медиира от соматомедина (полипептид, синтезиран от черния дроб и бъбреците), който засилва образуването на колаген и хондроитинсулфат. Сoматропинът намалява използването на глюкоза за енергийни нужди. Отслабва ефекта на инсулина и предизвиква хипергликемия. Мобилизира липидите от техните депа и засилва използването им като енергиен източник. Той се инжектира подкожно или мускулно при хипофизарен нанизъм. Лечението трябва да се проведе рано, преди пубертета. Страничните му ефекти включват: зачервяване и сърбеж в мястото на инжектирането и хипергликемия.
▼Sermorelin е синтетичен аналог на соматолиберина (хипоталамичен соматотропин-освобождващ хормон). Използва се като диагностичен тест за секрецията на аденохипофизния растежен хормон.
▼Somatostatin – пептид, секретиран от аденохипофизта, с кратък t1/2 (2–3 min). Инхибира секрецията на растежния хормон (соматотропин). Показан е при гигантизъм и акромегалия, дължащи се на свръхпродукция на растежен хормон, което най-често е свързано с функционален аденом на ацидофилните клетки на аденохипофизата. Радикалното лечение в този случай е неврохирургично, но поради трудно достъпната локализация на тумора то невинаги е осъществимо. Соматостатинът е показан също за симптоматично лечение при гастро-ентеро-панкреатични тумори – карциноиди и VIP-оми (протичащи с профузни диарии), глюкагономи, гастриноми, инсулиноми (за пред- и интраоперативно намаляване на хипогликемията и поддържаща терапия). Инжектира се подкожно. Може да предизвика: анорексия, коремни болки, диария, стеаторея и хипогликемия (което налага повишено внимание при прилагането му на пациенти с ИЗЗД). Соматостатинът засилва склонността към холелитиаза, поради което е необходим периодичен ултразвуков контрол на жлъчния мехур.
▼Octreotide – синтетичен аналог на соматостатина с t1/2 100 min. Инжектира се всекидневно s.c. при акромегалия.
▼Lanreotide – синтетичен аналог на соматостатина, подобeн на октреотида, но с още по-дълъг t1/2 и депо-ефект. Прилага се два пъти месечно при акромегалия.
▼ Protirelin (Thyreoliberine) – синтетичен тиреолиберин (хипоталамичен тиреотропин-освобождаващ хормон). Стимулира секрецията на ТSH. Показан е за диагностика и контрол при терапия на хипотиреоидоза и малигнена струма.
▼Desmopressin e вазопресиново производно, чийто антидиуретичен ефект се проявява бързо и продължава 8–12 h. Прилага се per nasi при diabetes insipidus. Може да предизвика: зачервяване на лицето, главоболие, назална конгестия и по-рядко – хипертензия.
▼Oxytocin е неврохипофизен полипептид с утерокинетичен ефект, показан при първична и вторична родилна слабост.
▼Terlipressin е синтетичен аналог на вазопресина със съдосвиваща активност, показан при кръвотечение от СЧТ (вкл. варици на хранопровода) и урогенитални кръвотечения.
Сподели с приятели: |