Кратка характеристика на продукта
Изтегляне 220.56 Kb.
|
- Навигация на страницата:
- Слаби опиоиди
- Силни опиоиди
- Бупренорфин Актавис може да се приложи за максимум 72 часа
- 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
Buprenorphin Actavis 35 micrograms/h, transdermal patches Бупренорфин Актавис 35 микрограма/час трансдермален пластир Buprenorphin Actavis 52,5 micrograms/h, transdermal patches Бупренорфин 52,5 микрограма/час трансдермален пластир Buprenorphin Actavis 70 micrograms/h transdermal patch Бупренорфин Актавис 70 микрограма/час трансдермален пластир
Площ, съдържаща активното вещество: 25 cm2. Номинална скорост на освобождаване: 35 микрограма бупренорфин на час.
Всеки трансдермален пластир съдържа 30 mg бупренорфин. Площ, съдържаща активното вещество: 37,5 cm2. Номинална скорост на освобождаване: 52,5 микрограма бупренорфин на час. Помощно вещество с известно действие: соево масло 24 mg. Всеки трансдермален пластир съдържа 40 mg бупренорфин. Площ, съдържаща активното вещество: 50 cm2. Номинална скорост на освобождаване: 70 микрограма бупренорфин на час. Помощно вещество с известно действие: соево масло 32 mg. За пълния списък на помощните вещества, вж. точка 6.1. 3. ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ 4.1 Терапевтични показания Умерено до силно изразена карциномна болка и силна болка, която не се купира от неопиоидни аналгетици. Бупренорфин Актавис не е подходящ за лечение на остра болка. 4.2 Дозировка и начин на приложение Дозировка Пациенти на 18 и повече години Трябва да се прилага възможно най-ниската доза, осигуряваща адекватно облекчаване на болката. За да се осъществи адаптивно лечение са налице три концентрации на трансдермалните пластири: Бупренорфин Актавис 35 микрограма/ч, Бупренорфин Актавис 52,5 микрограма/ч и Бупренорфин Актавис 70 микрограма/час. Избор на начална доза: При пациенти, употребяващи за първи път опиоиди преди прием на Бупренорфин Актавис се препоръчва повишаване на дозата със сублингвални таблетки бупренорфин. В зависимост от дозата на сублингвалните таблетки бупренорфин, необходима за задоволително облекчаване на болката, концентрацията на Бупренорфин Актавис трябва да се избира, както следва:
Пациентите, които са получавали съгласно СЗО стъпка-I аналгетик (неопиоидeн) или стъпка-II аналгетик (слаб опиоид) трябва също да започнат с Бупренорфин Актавис 35 микрограма/час. Според препоръките на СЗО, прилагането на неопиоиден аналгетик може да продължи в зависимост от общото здравословно състояние на пациента. За да се избегне рецидив на болката при преминаване от силен опиоид (стъпка-III за аналгетици) към Бупренорфин Актавис и при избор на първоначална концентрация трансдермален пластир се взимат под внимание естеството на предишния лекарствен продукт, начин на приложение и средната дневна доза. Като цяло се препоръчва индивидуално титриране на дозата, като се започне с най-ниската концентрация на трансдермален пластир (35 микрограма/ч). Клиничният опит показва, че пациенти, които преди това са лекувани с по-високи дневни дози опиоиди (равняващи се на приблизително 120 mg морфин перорално) могат да започнат терапия със следващата по-висока концентрация на трансдермален пластир (вж. също точка 5.1). За да може дозата да се адаптира индивидуално за адекватен период от време достатъчно допълнителни аналгетици с незабавно освобождаване трябва да бъдат на разположение при титриране на дозата. Необходимата концентрация Бупренорфин Актавис трябва да се адаптира към индивидуалните изисквания на пациента и да се проверява на редовни интервали. След прилагане на първия трансдермален пластир бупренорфин серумните концентрации нарастват бавно както при пациенти, които са били лекувани преди това с аналгетици, така и при тези, които не са. Следователно първоначално е малко вероятно да има бързо начало на действие. Поради това, първата оценка на аналгетичния ефект трябва да се направи след 24 часа. Предшестващият обезболяващ лекарствен продукт (с изключение на трансдермални опиоиди) трябва да се прилага в същите дози през първите 12 часа след преминаване към Бупренорфин Актавис и подходящи облекчаващи болката лекарствени продукти се прилагат през следващите 12 часа. Титриране на дозата и поддържаща терапия Бупренорфин Актавис може да се приложи за максимум 72 часа. Бупренорфин Актавис трябва да бъде заменен най-късно след 72 часа (3 дни). Дозата трябва да се титрира индивидуално до постигане на аналгетична ефикасност. Ако обезболяването не е достатъчно в края на първоначалния период, дозата може да се повиши чрез прилагане на повече от един трансдермален пластир със същата концентрация или да се премине към следващата концентрация трансдермален пластир. По едно и същото време не трябва да се прилагат повече от два трансдермални пластири, независимо от концентрацията им. Преди прилагане на следващата концентрация Бупренорфин Актавис трябва да се вземе предвид количеството на всички допълнително приложени към предишния трансдермален пластир опиати, т.е. общото количество опиати, които се е наложило да бъдат употребени и съгласно това се извършва коригиране на дозата. Пациенти, които се нуждаят от допълнителен аналгетик (напр. за внезапна болка) по време на поддържащата терапия могат да приемат например 0,4 mg бупренорфин сублингвално на всеки 24 часа, в допълнение към трансдермалния пластир. Ако редовно се налага добавяне на 0,4 - 0,6 mg бупренорфин сублингвално трябва да се използва следващата концентрация трансдермален пластир. Продължителност на лечението При никакви обстоятелства Бупренорфин Актавис не трябва да се прилага по-продължително, отколкото е абсолютно необходимо. Ако е необходимо провеждане на продължително лечение с Бупренорфин Актавис с оглед на характера и тежестта на заболяването, след това внимателно и редовно трябва да се извършва мониторинг (ако е необходимо, с прекъсвания в лечението), за да се установи дали и до каква степен е необходимо по-нататъшно лечение. Прекратяване на лечението с бупренорфин пластири След прекратяване на лечението с Бупренорфин Актавис серумните концентрации на бупренорфин намаляват постепенно и по този начин обезболяващият ефект се поддържа за определен период от време. Това трябва да се взема под внимание, когато лечението с Бупренорфин Актавис се заменя с други опиоиди. Като общо правило, след прекратяване на лечението с Бупренорфин Актавис следващият опиоид не трябва да се прилага в рамките на 24 часа. За момента е налице само ограничена информация за началната доза на други опиоиди, които се прилагат след прекратяване на лечението с Бупренорфин Актавис. Специални популации Пациенти в старческа възраст Не се изисква коригиране на дозата Бупренорфин Актавис при пациенти в старческа възраст. Пациенти с бъбречна недостатъчност Тъй като при бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на бупренорфин не се променя, употребата му при пациенти с бъбречна недостатъчност, включително пациенти на диализа, е възможна. Пациенти с чернодробна недостатъчност Бупренорфин се метаболизира в черния дроб. Интензивността и продължителността на неговото действие могат да бъдат засегнати при пациенти с нарушена чернодробна функция. Поради това, пациентите с чернодробна недостатъчност трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението с Бупренорфин Актавис. Педиатрична популация Тъй като бупренорфин не е проучван при пациенти под 18-годишна възраст, употребата на лекарствения продукт при пациенти под тази възраст не се препоръчва. Начин на приложение Бупренорфин Актавис трябва да се прилага върху нераздразнена, чиста кожа върху неокосмена гладка повърхност, но не върху кожни участъци с големи белези. Предпочитани места в горната част на тялото са: горната част на гърба или на гърдите под ключицата. Всички останали косми трябва да се отрежат с ножица (не трябва да се бръснат). Ако мястото на приложение трябва да се почисти, това трябва да се извърши с вода. Не трябва да се използват сапун или други почистващи средства. Трябва да се избягва употребата на кожни препарати, които могат да окажат влияние върху адхезията на кожния пластир към мястото, избрано за прилагане на Бупренорфин Актавис. Кожата трябва да бъде изцяло суха преди прилагането. Бупренорфин Актавис се прилага веднага след изваждане от сашето. Бупренорфин Актавис трябва да се носи до 3 дни. След отстраняването на предишния трансдермален пластир нов пластир се прилага на различна кожна повърхност. Трябва да измине най-малко една седмица, преди нов трансдермален пластир да се приложи на същата кожна повърхност. Когато пластирът се приложи правилно е много малко вероятно той да се отлепи. Докато носите пластира е възможно вземане на душ, къпане или плуване, но трябва да се избягва всяко излагане на пластира на външна топлина (т.е. сауна, инфрачервена радиация). Въпреки това, ако преди следващата смяна пластирът започне да се отлепва, същият пластир не може да се използва отново, но трябва да се приложи незабавно нов пластир. Как да се сменя пластирът: - Отстранява се старият пластир - Пластирът трябва да се сгъне откъм вътрешната страна на адхезионната повърхност и краищата му да се залепят. - Нов пластир трябва да се прилага на друг подходящ участък от кожата (както е описано по-горе). Същата област на кожата може да се използва отново след две приложения. 4.3 Противопоказания
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба Бупренорфин Актавис трябва да се използва с повишено внимание при остра алкохолна интоксикация, конвулсивни нарушения, при пациенти с травма на главата, шок, нарушено съзнание с неустановен произход, повишено вътречерепно налягане без възможност за вентилация. Бупренорфин понякога причинява респираторна депресия. Поради това се изисква внимание, когато се лекуват пациенти с нарушена дихателна функция или пациенти, получаващи лекарствени продукти, които могат да причинят респираторна депресия. Бупренорфин причинява значително по-ниска степен на зависимост, отколкото чистите опиоидни агонисти. При здрави доброволци и проучвания на пациенти с бупренорфин не са наблюдавани реакции на отнемане. Въпреки това, след продължителна употреба на бупренорфин симптоми на абстиненция, подобни на тези, които се наблюдават при отнемане на опиати, не могат да бъдат напълно изключени (вж. точка 4.8). Тези симптоми са: възбуда, тревожност, нервност, безсъние, хиперкинезия, тремор и стомашно-чревни разстройства. При пациенти, злоупотребяващи с опиати, замяната с бупренорфин може да предотврати появата на абстинентни симптоми. Това води до известна злоупотреба с бупренорфин и се изисква предпазливост, когато се предписва на пациенти, за които се подозира, че злоупотребяват с наркотици. Бупренорфин се метаболизира в черния дроб. При пациенти с нарушена чернодробна функция интензивността и продължителността на ефекта могат да бъдат повлияни. Поради това, такива пациенти трябва да се наблюдават внимателно по време на лечение с Бупренорфин Актавис. Бупренорфин е включен в списъка на Световната антидопингова агенция, като вещество, забранено за употреба при състезания. Използването на лекарствения продукт може да доведе до положителни резултати при провеждане на допинг тест. Температура/излагане на външна топлина Треска и наличието на топлина може да увеличи пропускливостта на кожата. Теоретично в такива ситуации по време на лечение с Бупренорфин Актавис серумните концентрации на бупренорфин могат да се повишат. Поради това, при лечение на фебрилни пациенти или такива с повишена кожна температурата по други причини с Бупренорфин Актавис се изисква повишено внимание, тъй като при тях вероятността от поява на опиоидни реакции е по-висока. Трябва да се избягва излагането на пластира на външна топлина (т.е. сауна, инфрачервено облъчване). 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие При приложението на МАО-инхибитори през последните 14 дни преди прилагане на опиоида петидин са наблюдавани животозастрашаващи взаимодействия, оказващи влияние върху централната нервна система и функцията на дихателната и сърдечно-съдовата система. Такива взаимодействия между МАО-инхибитори и бупренорфин не могат да бъдат изключени (вж. точка 4.3). Когато Бупренорфин Актавис се прилага заедно с други опиоиди, анестетици, хипнотици, седативни средства, антидепресанти, невролептици и като цяло с лекарствени продукти, които потискат дишането и централната нервна система, ефектите върху ЦНС могат да се засилят. Това се отнася и за алкохола. При едновременно приложение с инхибитори или индуктори на CYP 3A4 ефикасността на Бупренорфин Актавис може да се усили (с инхибитори - напр. кетоконазол) или отслаби (с индуктори - напр. фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин и рифампицин). 4.6 Фертилитет, бременност и кърмене Бременност Данните за употреба на бупренорфин при бременни жени са ограничени. При проучвания върху животни има данни за репродуктивна токсичност (вж. точка 5.3). Потенциалният риск за хората не е известен. Приложението на високи дози бупренорфин в края на бременността може да предизвика потискане на дишането при новородени, дори и след краткотрайно приложение. Продължителното приложение на бупренорфин през последните три месеца от бременността може да предизвика абстинентни симптоми у новороденото. Поради това, Бупренорфин Актавис не трябва да се употребява по време на бременност и при жени в детеродна възраст, които не използват ефективна контрацепция. Кърмене Бупренорфин се екскретира в кърмата при хора. Установено е, че при плъхове бупренорфин потиска лактацията. Бупренорфин Актавис не трябва да се използва по време на кърмене. 4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини Дори когато се използва съгласно инструкциите, Бупренорфин Актавис може да окаже влияние върху реакциите на пациента до такава степен, че активното участие в пътното движение и способността да се работи с машини могат да бъдат нарушени. Това се отнася особено при едновременна употреба с други централно действащи вещества, включително алкохол, транквиланти, седативи и хипнотици. Пациенти, носещи Бупренорфин Актавис трансдермален пластир не трябва да шофират или да използват машини, нито по-рано от 24 часа след отстраняването на трансдермалния пластир. 4.8 Нежелани лекарствени реакции След приложение на бупренорфин в клинични проучвания и от постмаркетинговото наблюдение се съобщава за следните нежелани реакции. Честотите са определени както следва: Много чести (≥1/10) Чести (≥1/100 <1/10) Нечести (≥1/1000 <1/100) Редки (≥1/10000 <1/1000) Много редки (<1/10000); С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)
Най-честите локални нежелани лекарствени реакции са еритема и пруритус. Нарушения на имунната система Много редки: тежки алергични реакции Нарушения на метаболизма и храненето Редки: загуба на апетит Психични нарушения Нечести: объркване, нарушения на съня, безпокойство Редки: психомиметични ефекти (напр. халюцинации, тревожност, кошмари), намалено либидо Много редки: зависимост, промени в настроението Нарушения на нервната система Чести: главоболие, виене на свят Нечести: седиране, сънливост Редки: намалена концентрация, нарушение на говора, скованост, нарушено равновесие, парестезия (напр. усещане за боцкане или парене на кожата) Много редки: мускулна фасцикулация, парагеузия
Редки: нарушения на зрението, замъгляване на зрението, оток на клепача Много редки: миоза
Много редки: болки в ушите Сърдечни/Съдови нарушения Нечести: циркулаторни нарушения (като хипотония или, по-рядко дори и циркулаторен колапс) Редки: горещи вълни
Чести: диспнея Редки: потискане на дишането Много редки: хипервентилация, хълцане Стомашно-чревни нарушения Много чести: гадене Чести: повръщане, запек Нечести: сухота в устата Редки: пирозис Много редки: повдигане Нарушения на кожата и подкожната тъкан Много чести: еритема, сърбеж Чести: екзантема, диафореза Нечести: обрив Редки: уртикария Много редки: пустули, везикули Нарушения на бъбреците и пикочните пътища Нечести: ретенция на урината, микционни нарушения Нарушения на възпроизводителната система и гърдата Редки: намалена ерекция Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Чести: оток, умора Нечести: слабост Редки: симптоми на абстиненция, реакции на мястото на приложение Много редки: болка в областта на гърдите
По принцип, при предозиране с бупренорфин, могат да се очакват симптоми, подобни на тези на други централно действащи аналгетици (опиоиди). Това са: потискане на дишането, седация, сънливост, гадене, повръщане, сърдечно-съдов колапс, и изразена миоза. Лечение Прилагат се общи спешни мерки. Дихателните пътища трябва да се поддържат проходими (aспирация!). Трябва да се поддържат дишането и кръвообращението, в зависимост от симптомите. Налоксон притежава ограничено действие върху респираторно-потискащия ефект на бупренорфин. Необходими са високи дози, като повтарящи се болуси или инфузия (например, като се започне с болус приложение на 1-2 mg интравенозно). Постига се адекватен антагонистичен ефект, препоръчва се приложение чрез инфузия, за да се поддържат постоянни плазмени концентрации на налоксон). Ето защо, трябва да се поддържа адекватна вентилация. 5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
В допълнение, многобройните фактори, например индикация и клинична обстановка, начинът на приложение и интериндивидуалните различия оказват влияние върху аналгезията и трябва да се вземат предвид при сравняването на аналгетиците. В ежедневната клинична практика различните опиоиди са подредени по относителната активност, въпреки че класификацията е опростена. Нежеланите реакции са сходни с тези на други силни опиоидни аналгетици. Бупренорфин изглежда има по-нисък потенциал за съзвдаване на зависимост от морфина. 5.2 Фармакокинетични свойства Общи характеристики на активното вещество Бупренорфин се свързва с плазмените протеини в около 96%. Бупренорфин се метаболизира в черния дроб до N - деалкилбупренорфин (норбупренорфин) и до глюкуронидни конюгирани метаболити. 2/3 от активното вещество се елиминира непроменено чрез фекалиите и 1/3 се елиминира като конюгати на непроменения или деалкилирания бупренорфин чрез отделителната система. Съществуват данни за ентерохепатална рециркулация. Проучванията при небременни и бременни плъхове показват, че бупренорфин преминава кръвно-мозъчната и плацентарна бариери. Концентрациите в мозъка (който съдържа само непроменен бупренорфин) след парентерално приложение са 2-3 пъти по-високи, отколкото след перорално приложение. След интрамускулното или перорално приложение бупренорфин частично кумулира във феталния стомашно-чревен лумен - вероятно поради жлъчна екскреция, тъй като ентерохепаталната циркулация не е напълно развита. Свойства на бупренорфин при изпитване при здрави лица След прилагането на Бупренорфин Актавис, бупренорфин се абсорбира през кожата. Непрекъснато постъпване на бупренорфин в системната циркулация е посредством контролирано освобождаване от адхезивната полимерно-матриксна система. След първоначалното прилагане на Бупренорфин Актавис плазмените концентрации на бупренорфин се увеличават постепенно, и след 4 до 12 часа плазмените концентрации достигат минималната ефективна концентрация от 100 pg/ml. От изследванията, проведени с Бупренорфин Актавис 35 микрограма/ч са установени средна Cmax от 273 pg/ml и средно Tmax от 34 часа, а при проучвания, проведени с Бупренорфин Актавис 70 микрограма/ч средната Cmax е 425 pg/ml и средното Tmax е 29 часа. След отстраняването на Бупренорфин Актавис плазмените концентрации на бупренорфин постоянно намаляват и се елиминират с полуживот от около 25 часа (диапазон 24-27). Поради непрекъсната абсорбция на бупренорфин от кожното депо елиминирането е по-дълго, отколкото след интравенозно приложение. 5.3 Предклинични данни за безопасност Стандартните токсикологични изследвания не показват особен потенциален риск за хора. При тестове с повтарящи се дози бупренорфин при плъхове увеличаването на телесното тегло е намалено. При изследвания върху фертилитета и общата репродуктивната способност на плъхове няма данни за вредни ефекти. Проучванията върху плъхове и зайци показват признаци на фетотоксичност и повишена постимплантационна загуба. Проучванията върху плъхове показват намален вътрематочен растеж, забавяне в развитието на някои неврологични функции и пери/постнатална висока смъртност при новородени след лечение на майките по време на бременност или кърмене. Има доказателства, че усложненията при раждане и намалената лактация са допринесли за тези ефекти. Няма доказателства за ембриотоксичност, включително тератогенност при плъхове или зайци. При in vitro и in vivo изследвания върху мутагенния потенциал на бупренорфин няма данни за клинично значими ефекти. В продължителни проучвания върху плъхове и мишки няма доказателства за карциногенен потенциал, релевантни за хора. Наличните токсикологични данни не показват сензибилизиращ потенциал за ексципиентите на трансдермалните пластири. 6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 6.1 Списък на помощните вещества Активното вещество се съдържа в адхезивна матрица: Стирен-бутадиен-стирен (SBS) и стирен-бутадиен блок съполимери Колофонова смола (2,4-Бис (1,1-Диметилетил) фенил фосфит (3:1) (антиоксидант) Трис (2,4-Ди-Терт-Бутилфенил) фосфат) (антиоксидант) Маслен екстракт от листа на Алое Вера (съдържа също рафинирано масло от соеви зърна и алфа-токоферол ацетат) Покриващ слой: Пигментиран полиетилен Термопластична смола Полиестер обвит със следи от алуминий Синьо принтерно мастило
Полиестерен филм, силиконизиран от едната страна 6.2 Несъвместимости Неприложимо. 6.3 Срок на годност 18 месеца. 6.4 Специални условия на съхранение Да се съхранява под 25°C. Да не се замразява. 6.5 Вид и съдържание на опаковката Всеки трансдермален пластир е покрит с тънък лист от силиконизирано PETP фолио и е опакован поотделно в запечатано саше, обезопасено за деца. Сашето е направено от PETP/алуминий/PETP. Опаковките съдържат 2, 3, 4, 5, 8, 10, 12, 16, 18, 20, 24, 25 и 30 индивидуално запечатани пластири. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба. 6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа Големи количества бупренорфин остават по трансдермалните пластири дори и след тяхната употреба. Използваните трансдермални пластири трябва да се сгънат със залепващата повърхност навътре и да бъдат унищожени, или когато е възможно върнати обратно в аптеката. Всеки неизползван лекарствен продукт трябва да се изхвърли или върне в аптеката. 7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА Actavis Group РТС ehf., Reykjavikurvegur 76-78, 220-IS Hafnarfjordur Исландия
8. НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА 9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА 10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА Март 2013 г. Каталог: uploads -> Profile -> Product Profile -> Автобиография на доц д-р Любомир Хараланов Profile -> Лабораторно-диагностични възможности на сектор Вирусология в сектор „Вирусология” Profile -> Европейски формат на творческа автобиография Profile -> Автобиография име: Дориан Николаев Босев дата на раждане Product -> Oxycodone actavis оксикодон актавис Profile -> Биография І. Статии и доклади, публикувани в списания и сборници до избор „Доцент": Хараланов Л. Шотеков П., Хараланов Х., " Profile -> Катедра по инфекциозни болести, паразитология и тропическа медицина Изтегляне 220.56 Kb. Сподели с приятели:
|