Medrol tm таблети



Дата10.02.2018
Размер140.07 Kb.

MEDROL TM Таблети

(Methylprednisolone)


Състав

MEDROL TM Таблети 4 mg

Всяка таблета съдържа:

Methylprednisolone 4 mg - lactose - sucrose - mineral oil - calcium stearate - maize starch.


MEDROL TM Таблети 16 mg

Всяка таблета съдържа:

Methylprednisolone 16 mg - lactose - sucrose - mineral oil - calcium stearate - maize starch.
MEDROL TM Таблети 32 mg

Всяка таблета съдържа:

Methylprednisolone 32 mg - lactose - sucrose - mineral oil - calcium stearate - maize starch.
MEDROL TM Таблети 100 mg

Всяка таблета съдържа:

Methylprednisolone 100 mg - sodium starch glycolate - microcrystalline cellulose - F.D. & C blue no.2 alu lake - magnesium stearate - methylcellulose.
Лекарствени форми, начини на приложение и опаковки
Таблети за перорално приложение .
MEDROL TM Таблети 4 mg: опаковки от 10, 30 и 100 таблети.

MEDROL TM Таблети 16 mg: опаковки от 50 таблети.

MEDROL TM Таблети 32 mg: опаковки от 20 таблети.

MEDROL TM Таблети 100 mg: опаковки от 20 и 100 таблети.


Фармакодинамика
Глюкокортикоидите проникват през клетъчната мембрана и образуват комплекси със специфични цитоплазматични рецептори. Тези комплекси след това достигат клетъчното ядро, свързват се с ДНК (хроматин) и стимулират транскрипцията на мРНК и последващият белтъчен синтез на различните ензими, за които се счита, че са отговорни за многобройните ефекти на гликокортикоидите, проявяващи се след системното им прилагане. Глюкортикоидите оказват важно влияние не само върху възпалителните и имунни процеси, но също така повлияват въглехидратния, белтъчния и мастния метаболизъм. Те също така въздействат върху сърдечно-съдовата ситема, скелетната мускулатура и ЦНС.
Влияние върху възпалителните и имунни процеси:
Противовъзпалителните, имуносупресивните и противоалергичните свойства на глюкокортикоидите определят тяхрото терапевтично приложение.. Тези свойства водят до следните резултати:

- намаляване количеството на имунокомпетентните клетки в близост с възпалителното огнище;

- намаляване вазодилатацията;

- стабилизиране лизозомните мембрани;

- инхибиране на фагоцитозата;

- намаляване продукцията на простагландини и сродни вещества.


Доза от 4.4 mg метилпреднизолон ацетат ( 4 mg метилпреднизолон) оказва глюкокортикостероидно (противовъзпалително) действие еквивалентно на 20 мг хидрокортизон . Метилпреднизолон проявява само незначително минералкортикоидно действие (200 mg метилпреднизолон са еквивалентни на 1 mg дезоксикортикостерон).
- Влияние върху въглехидратния и белтъчния метаболизъм:
Глюкокортикоидите имат катаболитен ефект върху белтъчния метаболизъм. Освободените аминокиселини се превръщат чрез гликонеогенеза в черния дроб в глюкоза и гликоген. Намалява абсорбцията на глюкоза в периферните тъкани, което води до хипергликемия и глюкозурия, особено при пациенти предразположени към диабет.
- Влияние върху мастния метаболизъм:
Глюкокортикоидите имат липолитично действие. Тази липолитична активност засяга преди всичко крайниците. Също така те имат и липогенен ефект , който е най-демонстративен в областта на гръдния кош, врата и главата. Всичко това води до преразпределение на мастните депа.
Максималната фармакологична активност на кортикостероидите се проявява в периода на спад на пиковата концентрация в кръвта ; това дава основание да се предполага, че повечето ефекти на тези препарати до голяма степен се дължат на промени (модифицирането) на ензимната активност, а не на прякото действие.
Фармакокинетика
Данните получени при in vivo перфузия на тънко черво от човек говорят за това, че стероидите се резорбират главно в проксималната част на тънките черва. Абсорбцията в дисталната част е 50% от тази в проксималната част.
При човека метилпреднизолон формира лесно дисоцииращи се комплекси с албумин и транскортин. Приблизително 40 - 90% от лекарството е в свързано състояние. Метаболизмът на метилпреднизолон се осъществява в черния дроб, подобно на този на кортизол. Основните метаболити са 20 _ бета _ хидрокси-6-алфа-метилпреднизолон и 20 бета-хидроксиметилпреднизолон. Метаболитите се екскретират главно в урината във вид на глюкурониди, сулфати и неконюгирани съединения. Реакциите на конюгация се осъществяват принципно в черния дроб и до известна степен в бъбреците.
Показания
MEDROL TM Таблети намират приложение при следните заболявания:
Ендокринни заболявания

  • Първична или вторична надбъбречна недостатъчност (препарати на избор са хидрокортизон или кортизон ; при възможност може да се приложи синтетичен аналог в комбинация на минералкортикостероиди; у децата добавянето на минералкортикостероиди има особено значение).

  • Вродена адренална хиперплазия

Негноен тиреоидит

Хиперкалциемия свързана със злокачествено заболяване.
Неендокринни заболявания
1. Ревматични заболявания

Като адювантна терапия за кратковременно приложение (за да се помогне на болния да преодолее остър епизод или обострянето на заболяването) при:

- Псориатичен артрит

- Посттравматичен остреоартрит;

- Синовит или остеоартрит;

- Ревматоиден артрит в т.ч. ювенилен (в някои от случаите може да се приложи поддържаща терапия в ниски дози);

- Остър и подостър бурсит;

- Епикондилит;

- Остър неспецифичен тендосиновит;

- Остър пристъп на подагра;

- Анкилозиращ спондилит.
2. Колагенози

В периода на обостряне или като поддържаща терапия в определени случаи на :

- Системен лупус еритематодес ;

- Остър ревматичен кардит;

- Системен дерматомиозит (полимиозит)

- Полимиалгия ревматика

- Гигантскоклетъчен артрит
3. Кожни заболявания

- Пемфигус

- Булозен херпетиформен дерматит;

- Тежка еритема мултиформе (синдром на Стивънс - Джонсън);

- Ексфолиативен дерматит;

- Тежък псориазис;

- Мycosis fungoides;

- Тежък себороичен дерматит


4. Алергични заболявания

За контрол на тежки или инвалидизиращи алергични процеси, неподдаващи се на стандартната терапия при:

- Бронхиална астма;

- Контактен дерматит;

- Атопичен дерматит;

- Серумна болест;

- Сезонен или хроничен алергичен ринит;

- Реакции на свръхчувствителност към лекарства;

5. Очни заболявания

Тежки остри и хронични алергични и възпалителни процеси със засягане на очите и техните придатъци, като:

- Херпес зостер със засягане на окото;

- Ирит, иридоциклит;

- Хориоретинит;

- Дифузен заден увеит и хороидит;

- Неврит на зрителния нерв;

- Офталмия симпатика

- Възпаление на предния сегмент;

- Алергичен конюнктивит;

- Алергични язви на роговицата;

- Кератит.


6. Респираторни заболявания

- Симптоматична саркоидоза;

- Берилиоза;

- Огнищна или десиминирана белодробна туберкулоза (в комбинация със съответстваща противотуберкулозна химиотерапия);

- Синдром на Льофлер, неподдаващ се на друга терапия;

- Аспирационен пневмонит.


7. Хематологични заболявания

- Придобита автоимунна хемолитична анемия;

- Идиопатична тромбоцитопенична пурпура при възрастни;

- Вторична тромбоцитопения при възрастни;

- Еритробластопения (еритроцитарна анемия );

- Вродена (еритроидна) хипопластична анемия.


8. Туморни заболявания

За палиативно лечение на:

- Левкози и лимфоми при възрастни;

- Остра левкоза у децата;


9. Оточни състояния

- За стимулиране на диурезата или постигане на ремисии на протеинурии при идиопатичен или лупусен нефротичен синдром.


10. Стомашно-чревни заболявания
Като терапия, която спомага пациентът да преодолее критичния период на заболяването при:

  • Улцерозен колит

  • Регионален ентерит

11. Заболявания на нервната система



  • Оток на мозъка вследствие на церебрален тумор.

  • Обостряне на мултиплена склероза.

12. Разни

- Туберкулозен менингит със субарахноидален блок или при опасност от блок в съчетание със съответна противотуберкулозна химиотерапия;

- Трихинела с поражение на нервната система или миокардит;


13. Органна трансплантация;
Дозировка и начин на приложение
Началната доза на MEDROL TM Таблети може да варира между 4 и 48 mg метилпреднизолон дневно според спецификата на лекуваното заболяване. Обикновено при по-леките случаи по-ниските дози са достатъчни, докато при определени пациенти могат да са необходими по-високи начални дози. Заболявания, при които се налага използването на високи дози са мултиплена склероза (200 mg/24h), мозъчен оток (200 - 1000 mg/24 h) и органна трансплантация (до 7 mg/kg /24h). В случай, че не се наблюдава терапевтично повлияване след достатъчно дълго приложение на медикамента, прекъсването на лечението с MEDROL TM Таблети трябва да стане постепенно и да се приложи друга подходяща терапия. В случай, че след продължително приложение е необходимо спиране на лечението, това трябва да стане постепенно, а не рязко.
След като настъпи благоприятно повлияване, чрез постепенно намаляване на началната доза, трябва да се определи подходяща поддържаща доза. Намаляването на началната доза трябва да става постепенно на подходящи интервали, докато се достигне най-ниската доза, при която се наблюдава адекватен клиничен отговор. Трябва да се има предвид, че е необходимо постоянно наблюдение по отношение на дозата. Сред случаите, в които се налага да се направи корекция на дозата са клинични ситуации, при които се наблюдава ремисия или екзацербация на болестния процес, индивидуалното повлияване на пациента, стрес , който не е директно свързан със заболяването по повод, на което се провежда лечението; в последния случай може да се наложи да се увеличи дозата на MEDROL TM Таблети за известен период съобразно състоянието на пациента.
Трябва да се подчертае, че изискванията за дозиране са променливи и трябва да се индивидуализират съобразно заболяването и повлияването на пациента.
Терапия през ден
Приложението на кортикостероиди може да стане като два пъти обичайната дневно доза се дава през един ден. Тази схема на дозиране се прилага с цел при продължително приложение на кортикостероиди да се осигури максимално благоприятно повлияване на пациента, като в същото време се сведат до минимум определени странични ефекти, в това число потискането на питуитарно-адреналната ос, Кушингоиден синдром, синдром на отнемане , потискане на растежа при деца.
Противопоказания

  • Системни гъбични инфекции

  • Анамнеза за свръхчувствителност към MEDROL TM Таблети или метилпреднизолон.

Странични действия


Забележка: Изброените по-долу са характерни за всички системно прилагани кортикостероиди. Включването им тук не означава непременно, че са специфични за тази лекарствена форма.
НАРУШЕНИЕ НА ВОДНО-ЕЛЕКТРОЛИТНИЯ БАЛАНС
Задръжка на натрий, застойна сърдечна недостатъчност при болни с предразполагащи фактори, артериална хипертония, задръжка на течности, загуба на калий и хипокалиемична алкалоза.
ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЕН АПАРАТ
Стероидна миопатия, мускулна слабост, остеопороза, патологични фрактури, компресионни фрактури на прешлените ,асептична некроза и скъсване на сухожилия, особено на Ахилесовото сухожилие.
ГАСТРОИНТЕСТИНАЛНИ
Пептични язви с възможност за перфорация и кръвоизлив , стомашни кръвоизливи, панкреатит, езофагит и перфорация на червата.
След лечение с кортикостероиди е наблюдавано увеличаване на стойностите на аланин трансферазата (ALT, SGPT), аспартат трансаминазата (AST, SGOT) и алкалната фосфатаза. Тези промени обикновено са малки и обратими и не са свързани с клинична изява.
ДЕРМАТОЛОГИЧНИ
Нарушение на процеса на заздравяване на рани, петехии и екхимози, изтънена и с намалена еластичност кожа.
МЕТАБОЛИТНИ
Отрицателен азотен баланс вследствие белтъчен катаболизъм.
НЕВРОЛОГИЧНИ
Повишено вътречерепно налягане, псевдотумор на мозъка, психични нарушения и припадъци.
ЕНДОКРИННИ
Нарушения в менструалния цикъл, развитие на Къшингоиден синдром, подтискане на хипофизарно _ хипоталамо _ надбъбречната система, намаляване на толерантността към въглехидратите, клинична проява на латентен захарен диабет, повишаване потребността от инсулин или перорални хипогликемични препарати при диабетици и подтискане на растежа при деца.
ОЧНИ
Задна субкапсуларна катаракта, повишаване на вътреочното налягане и екзофталм.
ИМУННА СИСТЕМА
Маскиране на клиничната картина на инфекциите, активиране на латентни инфекции, опортюнистични инфекции, реакция на свръхчувствителност, в т.ч. анафилаксия, подтискане реакцията при кожно тестуване на алергени.
Специални предупреждения
При болни получаващи кортикостероидна терапия, които са под влияние на необикновени стресови въздействия, e показано повишаване дозата на бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след стреса.
Кортикостероидите могат да маскират някои от признаците на инфекциите и в периода на приложението им е възможна появата на нови инфекции. При прилагане на кортикостероиди е възможно намаляване на резистентността и затруднено локализиране на инфекцията. Приложението на кортикостероиди, самостоятелно или в комбинация с други имуносупресори , които потискат клетъчния, хуморалния имунитет или неутрофилната функция може да доведе до възникване на инфекции с различна локализация, причинени от вируси, бактерии, фунги, протозоа или хелминти. Тези инфекции могат да бъдат леки, но могат да са тежки и в някои случаи фатални. С повишаване на дозите на кортикостероида вероятността за възникване на инфекциозни усложнения нараства.
При пациенти, при които се прилагат високи имуносупресивни дози кортикостероиди не трябва да се прилагат живи или атенюирани ваксини. При пациенти, при които се прилагат кортикостероиди в имуносупресивни дози може да се направи ваксинация с убити или инактивирани ваксини, но отговорът към тези ваксини може да е по-слаб. Определени имунизации могат да се проведат при пациенти, които получават кортикостероиди в дози, които не потискат имунната система.
Продължителното прилагане на кортикостероиди може да причини възникването на задна субкапсуларна катаракта, глаукома с възможно увреждане на зрителния нерв, а също може да способства възникването на вторични очни инфекции, предизвикани от гъбички или вируси.
Възможно е възникване на алергични реакции (напр. ангиоедем) .
Средните и високи дози хидрокортизон или кортизон могат да доведат до покачване на кръвното налягане, задръжка на течности и соли и повишена калиева екскреция. По-малко вероятно е тези ефекти да възникнат при приложение на синтетични деривати с изключение на случаите, при които се прилагат високи дози. Възможно е да възникне необходимост от назначаване на диета с ограничаване приема на соли
Прилагането на MEDROL TM Таблети при активен туберколозен процес трябва да бъде ограничено само до тези случаи с огнищна или дисеминирана туберкулоза, при които кортикостероидите се използват за лечение на заболяването в комбинация със съответна противотуберкулозна терапия.
Ако приложението на кортикостероиди е показано при болни с латентна туберкулоза или с положителна туберкулинова проба, то трябва да става при активно наблюдение, тъй като е възможна реактивация на заболяването. В периода на продължително кортикостероидно лечение тези болни трябва задължително да получат химиопрофилактика.
Няма единно мнение по въпроса дали кортикостероидите сами по себе си са причина за поява на пептична язва по време на терапия с тях. В същото време обаче, глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва, така че перфорация или кръвоизлив може да протече без значителна болка.
Остеопорозата е характерно, но не често срещано усложнение при продължително приложение на кортикостероиди.
При деца, които получават ежедневно гликокортикоиди за продължителен период е възможно потискане на растежа, поради което такива режими на дозиране трябва да се прилагат само при липса на алтернатива. Използването на алтернативна схема с приложение на гликокортикоидите през ден намалява честотата на този страничен ефект.
При пациенти, които получават високи дози кортикостероиди се потиска т защитните сили на организма, като това ги прави по-податливи на инфекции, причинени от гъби, вируси и бактерии.
Лекарствено-индуцираната надбъбречна недостатъчност може да бъде минимизирана чрез постепенно редуциране на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да персистира месеци след прекъсване на терапията; следователно при всяка стресова ситуация в този период е необходимо отново да се назначи хормонална терапия. Тъй като е възможно да е нарушена и минералкортикоидната секреция трябва да се осигури необходимата доставка на соли и/или минералкортикоид.
При пациенти с хипотиреоидизъм и цироза се наблюдава по-силен ефект на кортикостероидите.
Кортикостероидите трябва да се прилагат с внимание при болни с херпес симплекс с поражение на окото, поради възможност за перфорация на роговицата.
За контролиране на съответното заболяване е необходимо прилагането на най-ниската възможна доза, като в случай, че е възможно намаляване на дозата, това трябва да става постепенно.
В периода на прилагане на кортикостероиди е възможна появата на психични разтройства - от еуфория, безсъние, резки промени в настроението, промени на личността и изразена депресия до явни психотични прояви. Освен това, кортикостероидите могат да усилят предшестваща емоционална нестабилност или психотични тенденции.
Кортикостероидите следва да се прилагат с внимание при неспецифичен язвен колит, ако съществува вероятност за перфорация, абсцес или други гнойни инфекции. Необходимо е повишено внимание при дивертикули, пресни анастомози на червата, бъбречна недостатъчност, артериална хипертония, остеопороза и миастения.
Тъй като усложненията от гликокортикоидната терапия зависят от големите дози и продължителността на лечението, във всеки конкретен случай се прави преценка на съотношението възможен риск/полза от прилагане, както и за дозировката и продължителността на лечение, така и за режима на терапия _ ежедневен или интермитентен.
Има съобщения за поява на сарком на Kaposi при пациенти получаващи кортикостероидна терапия. Прекъсването на приложението на кортикостероиди може да доведе до клинична ремисия.
КАНЦЕРОГЕННОСТ, МУТАГЕННОСТ И ЕФЕКТ ВЪРХУ ФЕРТИЛИТЕТА
Липсват доказателства за това, че кортикостероидите притежават канцерогенен, мутагенен ефект или че увреждат фертилитета.
Лекарствени взаимодействия
Изброените по-долу фармакокинетични взаимодействия имат потенциално клинично значение. При едновременно приложение на циклоспорин и метилпреднизолон се наблюдава взаимно инхибиране на метаболизма им, така че е възможно да се наблюдават странични ефекти, свързани със самостоятелното приложение на всеки препарат по отделно. При едновременно приложение на метилпреднизолон и циклоспорин са наблюдавани конвулсивни пристъпи. Лекарства, които индуцират чернодробните ензими, като фенобарбитал, фенитоин и рифампин могат да увеличат клирънса на метилпреднизолон и могат да изискват повишаване на дозата на метилпреднизолон за получаване на желания ефект. Лекарства като тролеандомицин и кетоконазол могат да инхибират метаболизма на метилпреднизолон и така да намалят клирънса му. Следователно дозата метилпреднизолон трябва да се титрира за да се избегне възможността от възникване на стероидна токсичност. Метилпреднизолон може да увеличи клирънса при продължително приложение на аспирин във високи дози. Това може да доведе до намаляване на серумните концентрации на салицилата или съответно при спиране на приложението на метилпреднизолон до увеличаване на концентрациите му и до риск от салицилатна токсичност. Аспирин трябва да се прилага внимателно в комбинация с кортикостероиди при пациенти с хипопротромбинемия. Влиянието на метилпреднизолон върху пероралните антикоагуланти е различно. Има данни за увеличаване или намаляване на ефекта на антикоагулантите при приложението им в комбинация с кортикостероиди. Следователно трябва да се мониторират коагулационните показатели за да се поддържа желаният антикоагулантен ефект.
Бременност и лактация
В някои изследвания при бременни животни е било показано, че кортикостероидите, прилагани във високи дози могат да предизвикат малформации у плода. Адекватно изследване на ефекта на кортикостероиди върху репродуктивната функция на човека не е правено. Поради това, при прилагане на препарата по време на бременност, при кърмачки или на жени със запазена детеродна функция трябва да се направи прецизна оценка за ползата от прилагане спрямо потенциалния риск за майката, ембриона или плода. Тъй като няма адекватни доказателства за безопасност при прилагане по време на бременност, препаратът трябва да се прилага при такива пациенти само при несъмнена необходимост. Кортикостероидите преминават през плацентата. Деца, родени от майки, които по време на бременността са получавали кортикостериди във високи дози, се нуждаят от щателно наблюдение и изследване за признаци за надбъбречна недостатъчност. Не е известно дали кортикостероидите влияят върху родовия процес. Те се екскретират с майчиното мляко.
Предозиране
Не е описан клиничен синдром на остро предозиране на MEDROL TM Таблети. Честото повтарящо се приемане (ежедневно или няколко пъти седмично) за продължително време може да доведе до развитие на Кушингоиден синдром и други усложнения на хроничната стероидна терапия.
Съхранение

Съхранява се при контролирана стайна температура (15о - 30 оС)



Срокът на годност е отбелязан върху опаковката (EXP. = срок на годност).
Начин на отпускане

Само по лекарско предписание


База данных защищена авторским правом ©obuch.info 2016
отнасят до администрацията

    Начална страница