Опиоидни аналгетици (морфиномиметици) ▲Основни видове болка (остра, хронична, невропатична, транзиторна) и нейното фармакологично повлияване



Дата30.04.2017
Размер78.86 Kb.
Дата: ……………………. УПРАЖНЕНИЕ № 13 Заверка: ……………………..


ОПИОИДНИ АНАЛГЕТИЦИ (МОРФИНОМИМЕТИЦИ)
Основни видове болка (остра, хронична, невропатична, транзиторна) и нейното фармакологично повлияване

Исторически преглед

Papaver somniferum (Poppy) и фенантренови алкaлоиди на опия. Сертюрнер (1806).

Опиоидергични рецептори (μ, κ, δ, ORL1 – opioid related like-1) и ендогенни опиоиди пептиди (енкефалини, ендорфини, динорфини)

Препарати от природен произход: Morphini hydrochloridum, Morphini sulfas (орална депо-форма с 12-часов аналгетичен ефект), Codeine (Methylmophine), Tinctura Opii, Tinctura anticholerica

Полусинтетични производни: a) на морфина (Heroin, Ethylmorphine); б) на кодеина (Dextromethorphan – при суха кашлица, Dihydrocodeine орална депо-форма с 12-часов аналгетичен и антитусивен ефект, Hydrocodone, Oxycodone); в) на тебаина (Buprenorphine и Etorphine); г) кобинирани препарати: Suboxone® (buprenorphine + naloxone, при сублингвално приложение налоксонът отслабва възможността за развитие на остри симптоми на отнемане) и Targin® (oxycodone + naloxone, при орална апликация налоксонът предотвратява констипиращия ефект на морфиномиметика).

Синтетични морфиномиметици: Alfentanil, Fentanyl (Durogesic TTS – матрична система със 72-часов ефект: 25 mcg/h, 50 mcg/h и др.), Methadone (СПП 89%, t1/2 35 h), Nalbuphine, Pentazocine (парциален агонист/респ. непълен антагонист на mu-рецепторите и пълен агонист на kappa-рецепторите), Pethidine (Lydol – amp. 100 mg/2 ml s.c/i.m), Sufentanil, Tramadol (агонист на kappa-рецепторите и инхибитор на невроналния реъптейк на NA и 5-HT)

Невролептична аналгезия (Fentanyl & Droperidol)

Според тяхната терапевтична ефективност морфиномиметиците се разделят на: а) слабо ефективни (показани при лека и умерена болка)Codeine, Dihydrocodeine, Nalbufine, Oxycodone и Pentazocine; б) високоефективни (показани при силна болка)Buprenorphine, Dextropropoxyphene, Fentanyl, Methadone, Morphine, Pethidine (MeperidineUSAN), Sufentanil и Tramadol.

Опиоидна интоксикация

Остро отравяне с морфин: Конкурентни антагонисти на морфина: пълни (Naloxonе, Naltrexone) и парциални (Nalorphine)

Хронично отравяне с опиоиди: Морфиномания, хероиномания и дезморфиномания („крокодил”). Фетален абстинентен синдром

Опиоиди, непреминаващи ХЕБ с антидиарична активност

Директни агонисти на периферните мю- и делта-рецептори: Loperamide (Imodium), Imodium Plus® (loperamide & simethicone)

Индиректни агонисти на периферните мю- и делта-рецептори (инхибитори на плазмената енкефалиназа): Racecadotril (Hidrasec® )

ХИСТАМИН И АНТИХИСТАМИННИ ЛЕКАРСТВА
Хистамин биосинтез, тъкaнно разпределение и метаболизъм. Хистаминергични рецептори – видове, органна локализация и ефекти, свързани с активирането им

H1-блокери от I поколение: Chlorpyramine (Allergosan), Cyproheptadine, Clemastine (tab. 1 mg), Dimetindene (Fenistil), Diphenhydramine, Embramine, Promethazine

H1-блокери от II поколение без седативна и атропиноподобна активност:

а) без аритмогенна активност (Cetirizine и Loratadine); б) с аритмогенна активност (Тerfenadine)

H1-блокери от III поколение (без седативна и атропиноподобна активност и с дълъг t1/2): Desloratadine (Aerius® – филм-таблетки 5 mg), Levocitirizine (Zyrtec)

H2-блокери (антиулкусни лекарства): Cimetidine, Famotidine, Ranitidine

Мастоцитни протектори (антиастматични лекарства): Cromoglycate, Ketotifen, Nedocromil

18. Изпишете по един флакон: а) Fentanyl (0,005% 10 ml) – синтетичен морфиномиметик; б) Droperidol (0,25% 10 ml) – бутирифенонов невролептик. Изчислете в mg дозата на всяко лекарство, съдържащо се в 2 ml воден разтвор.



Rp/ Sol. Fentanyli 0,005% 10 ml

D. t. d. № 1 in amp.

S. По 2 мл мускулно (на жълта

бланка!) (0.005% 2 ml = 0.1 mg)



Rp/ Sol. Droperidoli 0,25% 10 ml

D. t. d. № 1 in amp.

S. По 2 мл мускулно.

(0.25% 2 ml = 5 mg)




23. Изпишете 10 броя пластири, освобождаващи по 50 mcg/h фентанил (Durogesic TTS).


Rp/ Durogesic TTS 25 micrograms/h

D. t. d. № 5.

S. По 1 пластир през 72 часа.


Фентанилът, петидинът и морфинът се изписват на жълти бланки след представен протокол от онкодиспнсера.


40. Изпишете блокер на Н1-рецепторите от второ поколение без седативен ефект в таблетки по 10 mg (прометазин, лоратадин, ранитидин).


Rp./ Loratadini 10 mg

D. scat. № 1 in tab.

S. По 1 табл. на ден.


Прометазин – седативен Н1-блокер.

Ранитидин – Н2-блокер, потискащ стомашната секреция.


54. Изпишете аналгетик, който се отпуска на жълта рецептурна бланка, в ампули 5% 2 ml и в таблетки по 25 mg (метамизол, диклофенак, петидин).



Rp./ Solutionis Lydoli (Pethidini) 5% 2 ml

Da tales doses № 10 in ampullis.

Signa. По 1–2 мл мускулно през 4–6

часа.


#

Rp./ Lydoli 25 mg

D. scat. № 1 in tabul.

S. По 1–2 таблетки 1–4 пъти на ден.


Метамизол (Analgin®) – антипиретичен аналгетик със спазмолитична активност, произвеждан у нас. Метамизолът засилва освобождаването на бета-ендорфин. Той е широко използван в Индия, Русия и други страни. Диклофенак (НСПВЛ) – неселективен

СОХ-1/СОХ-2 инхибитор.




СЛЕДВА: Нестероидни противовъзпалители средства (НСПВС) и неопиоидни аналгетици

Семинарен тест № 11: Опиоидни (наркотични) аналгетици





  1. Опиоидни аналгетици се прилагат при: А. Хронична туморна болка. Б. Остър миокарден инфаркт. В. Постоперативна болка. Г. Недиагностицирани болки в корема.
  2. Посочете един от най-сериозните странични ефекти на опиоидните агонисти: А. Ритъмни нарушения. Б. Респираторна депресия. В. Конвулсии. Г. Ендогенна депресия.


  3. Посочете морфиномиметик, притежаващ агонистична и антагонистична активност: А. Morphine. Б. Pethidine (Meperedine). В. Pentazocine. Г. Oxycodone.

  4. Кой е активният аналгетичен ингредиент на опиума А. Хероин. Б. Морфин. В. Бета-ендорфини. Г. Налорфин.

  5. За морфина е характерно че: А. Повишава метаболизма на лекарствата в черния дроб. Б. Има ентерохепатален кръговрат. В. Прилага се за обезболяване на раждането. Г. Потиска имунната система при продължително прилагане.

  6. Кои от следните твърдения за опиоидния абстинентен синдром са вярни? А. Предизвиква морална деградация на личността. Б. Предизвиква задръжка на течности в тялото. В. Протича незабелязано. Г. Предизвиква интелектуална деградация на личността.

  7. Добавянето на неопиоиден към опиоиден аналгетик е: А. По-малко ефективно от повишаването на дозата на опиоидния аналгетик. Б. Добра стратегия при лечението на хронична болка. В. Възможност да се намалят НЛР. Г. Рисковано поради потискане на дихателния център.

  8. По-лесно преминава хематоенцефалната бариера: А. Dopamine. Б. Codeine. В. Loperamide. Г. Carbidopa.

  9. Посочете верните твърдения: А. Ефектът на опиоидните аналгетици е по-силен при парентерално приложение. Б. Фентанилът се прилага едновременно с дроперидол за получаване на невролептична аналгезия. В. Метадонът блокира мю-опиоидните рецептори. Г. При продължително лечение с морфин замяната му с налбуфин може да предизвика абстиненция.

  10. С кой тип опиоидни рецептори се свързват супраспиналната аналгезия, еуфорията и респираторната депресия? А. Мю. Б. Делта. В. Капа. Г. ORL1.

  11. При продължително прилагане на морфиномиметици се развива толерантност към: А. Аналгезията. Б. Брадикардията. В. Респираторната депресия. Г. Миозата.

  12. Неонаталната хематоенцефална бариера преминават: А. Morphine. Б. Pethidine. В. Fentanyl. Г. Оxycodone.

  13. Основен индикатор за опиоид-предизвикана дихателна депресия е: А. Повишеното плазмено ниво на алкални фосфати. Б. Благоприятното повлияване на пациента при пробата с въглероден диоксид. В. Нарастване на парциалното налягане на СО2. Г. Повишаване на серумните концентрации на креатинин.

  14. Посочете чисти (пълни) опиоидни антагонисти: А. Pentazocine. Б. Naltrexone. В. Naloxone Г. Codeine.

  15. Стимулирането на опиоидните рецептори предизвиква: А. Затваряне на пресинаптичните потенциал-зависими калциеви канали, което редуцира невротрансмитерната екзоцитоза. Б. Деполяризация на постсинаптичните неврони чрез отваряне на натриевите канали. В. Отваряне на калиевите канали, водещо до хиперполяризация на постсинаптичната мембрана. Г. Инхибиране на аденилатциклазата.


Семинарен тест № 12: Антихистаминни лекарства


  1. Посочете препарат с хистаминолиберираща актвност: А. Гентамицин. Б Хидрокортизон. В. Салбутамол. Г. Морфин.

  2. Кой от изброените фармакологични ефекти не е характерен за Н1-блокерите от I поколение? А. Антиалергичен. Б. Седативен. В. Атропиноподобен. Г. Антисекреторен.

  3. Пълна липса на седативен ефект е характерна за препарата: А. Dimetinden. Б. Chlorpyramine. В. Promethazine. Г. Desloratadine.

  4. Към Н1-блокерите от III поколение принадлежат: А. Loratadine. Б. Azatadine. В. Nizatidine. Г. Levocetirizine.

  5. Посочете препарат с антисекреторна активност от групата на H2-хистаминергичните блокери, прилаган при язвена болест: А. Sumatripan. Б. Nedocromil. В. Ranitidine. Г. Ondansetron.

  6. Кой от следните фармакологични ефекти е свързан с блокада на Н1-рецепторите? А. Контрахиране на бронхите. Б. Контрахиране на тънкото черво. В. Контракция на ендотелните клетки и увеличаване на капилярния пермеабилитет. Г. Намаляване на капилярния пермеабилитет.

  7. Посочете препарат със силен инхибиращ ефект върху лекарствения метаболизъм: А. Nizatidine. Б. Roxatidine. В. Cimetidine. Г. Famotidine.

  8. Фармакологичните ефекти на Ketotifen са свързани със: А. Предотвратяване дегранулацията на мастоцитите. Б. Хистаминолиберация. В. Възбуда на Н1-рецепторите. Г. Възбуда на Н2-рецепторите.







База данных защищена авторским правом ©obuch.info 2016
отнасят до администрацията

    Начална страница