Oxycodone actavis оксикодон актавис



Дата19.01.2018
Размер140.12 Kb.


OXYCODONE ACTAVIS

ОКСИКОДОН АКТАВИС

10 mg, 20 mg твърди капсули


INN- oxycodone hydrochloride

ATC код- N02AA05

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА- Естествени алкалоиди на опиума.

СЪСТАВ

Всяка капсула Оксикодон Актавис 10 mg съдържа 10 mg оксикодонов хидрохлорид (oxycodone hydrochloride), еквивалентно на 8,96 mg оксикодон (oxycodone).

Всяка капсула Оксикодон Актавис 20 mg съдържа 20,0 mg оксикодонов хидрохлорид (oxycodone hydrochloride), еквивалентно на 17,93 mg оксикодон (oxycodone).

ДЕЙСТВИЕ

Оксикодон показва афинитет към капа-, мю- и делта опиоидните рецептори в главния и гръбначния мозък. Той действа върху тези рецептори като опиоиден агонист без антагонистичен ефект. Терапевтичният ефект е предимно аналгетичен и седативен.



Абсорбция: Абсолютната бионаличност след перорално приложение на оксикодон е 60-87% и максималната плазмена концентрация се достига след приблизително 1 до 1,5 часа.

Разпределение: В равновесно състояние, обемът на разпределение на оксикодон е 2,6 l/kg и свързването с плазмените протеини е до 38-45%.

Биотрансформация: Оксикодон се метаболизира в червата и черния дроб чрез цитохром Р450 системата до нороксикодон (CYP3A4) и оксиморфон (CYP2D6), както и до няколко глюкоронови конюгати. Приносът на метаболитите към общия фармакодинамичен ефект е незначителен.

Елиминиране: В равновесно състояние, плазменият елиминационен полуживот е приблизително 3 часа. Оксикодон и неговите метаболити се екскретират чрез урината. Екскрецията с фекалиите не е проучена.

Линейност/нелинейност: След прилагане на капсулни форми плазмената концентрация на оксикодон хидрохлорид се повишава линейно в дозовия интервал от 5 до 20 mg.

ПОКАЗАНИЯ

Силна болка, която може да бъде адекватно купирана само с опиоидни аналгетици.



ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,



  • Тежка респираторна депресия с хипоксия и/или хиперкапния.

  • Тежка хронична обструктивна белодробна болест.

  • Кор пулмонале.

  • Тежка бронхиална астма.

  • Паралитичен илеус.

  • Остър корем, забавено изпразване на стомаха.

НЕЖЕЛАНИ ЛЕКАРСТВЕНИ РЕАКЦИИ

Могат да бъдат наблюдавани следните нежеланите лекарствени реакции: респираторна депресия, миоза, бронхиални спазми и спазми на гладката мускулатура и може да потисне кашличния рефлекс.

Нежеланите реакции, считани поне за възможно свързани с лечението, са изброени по-долу по системо-органни класове и абсолютна честота. Честотите са дефинирани като: Много чести (≥ 1/10); Чести (≥ 1/100 и <1/10); Нечести (≥ 1/1 000 и <1/100); Редки (≥ 1/10 000 и <1/1 000); Много редки (<1/10 000). С неизвестна честота (от наличните данни не може да бъде направена оценка)

Инфекции и инфестации- Редки: Херпес симплекс.

Нарушения на кръвта и лимфната система- Редки: Лимфаденопатия.

Нарушения на имунната система- Нечести: Реакции на свръхчувствителност; Много редки: Анафилактични реакции.

Нарушения на ендокринната система- Нечести: Синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон.

Нарушения на метаболизма и храненето- Чести: Анорексия, загуба на апетит; Редки: Дехидратация, повишен апетит.

Психични нарушения- Чести: Различни психични нежелани лекарствени реакции, включително промени в настроението (напр. тревожност, депресия, еуфория), промени в активността (предимно потискане, понякога свързано с летаргия, понякога с повишена възбудимост, нервност и безсъние) и промени в когнитивните функции (патологични мисли, конфузия).

Нечести: Промяна във възприемането, като деперсонализация, халюцинации, намалено либидо.



Нарушения на нервната система- Много чести: Сомнолентност, виене на свят, главоболие; Чести: Синкоп, парестезия; Нечести: Едновременно- увеличен и намален мускулен тонус, тремор, неволни мускулни контракции; хипоестезия, нарушена координацията, промяна във вкуса; мигрена, вертиго; Редки: Гърчове, особено при пациенти с епилепсия или при пациенти със склонност към гърчове; амнезия; Много редки: Нарушения на речта.

Нарушения на очите- Нечести: Нарушена лакримация; миоза, зрителни нарушения.

Нарушения на ухото и лабиринта- Нечести: Хиперакузис

Сърдечни нарушения- Нечести: Надкамерна тахикардия; Редки: Палпитации.

Съдови нарушения- Чести: Хипотония; Нечести: Вазодилатация.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения- Чести: Респираторна депресия, бронхоспазъм, диспнея; хълцане; Нечести: Кашлица, фарингит, ринит; гласови промени.

Стомашно-чревни нарушения- Много чести: Констипация, гадене, повръщане.

Чести: Сухота в устата, болка в областта на корема, диария, оригване, диспепсия.

Нечести: Жлъчни колики, язви в устата, гингивит, стоматит, флатуленция.

Редки: Илеус, кървене на венците; дисфагия; жажда; катранени изпражнения; оцветяване и увреждане на зъбите.



Нарушения на кожата и подкожната тъкан- Много чести:Пруритус; Чести: Кожни ерупции, включително обрив; Редки: Суха кожа, фоточувствителност; Много редки:Уртикария, ексфолиативен дерматит.

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан- Редки: Мускулни спазми.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища- Чести: Ретенция на урината, повишени подтици за уриниране; Редки: Хематурия.

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата- Нечести: Еректилна дисфункция; Редки: Аменорея.

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение- Чести: Астения, хиперхидроза и студени тръпки; Нечести: Болка (напр. болка в областта на гърдите), оток, неразположение, физическа зависимост със симптоми на абстиненция; Редки: Промени в теглото (увеличаване или намаляване); целулит.

Наранявания, отравяния и усложнения- Нечести: Случайни наранявания.

Мерки за противодействие: Тъй като констипацията е много често срещана нежелана лекарствена реакция за пациента може да бъде полезно инструктирането, че тя може да се предотврати чрез диета богата на фибри и с повишен прием на течности. Против гадене и повръщане могат да се придпишат антиеметици.

ЛЕКАРСТВЕНИ И ДРУГИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Депресанти на централната нервна система (напр. седативи, хипнотици, фенотиазини, невролептици, анестетици, антидепресанти, мускулни релаксанти, антихистамини, антиеметици) и други опиоиди или алкохол могат да усилят честотата на нежеланите реакции на оксикодон, особено на респираторната депресия.

Антихолинергиците (напр. невролептици, антихистамини, антиеметици, антипаркинсонови лекарствени продукти) могат да засилят антихолинергичните нежелани ефекти на оксикодон (като констипация, сухота в устата или микционни нарушения).

Циметидин може да инхибира метаболизма на оксикодон.

Известно е, че МАО-инхибиторите взаимодействат с наркотичните аналгетици, което води до ЦНС възбуда или депресия с хипер-или хипотензивни кризи.

Инхибирането на цитохром Р450 2D6 и 3A4 може да доведе до повишени концентрации на оксикодон. Ефектът на други инхибитори на изоензими върху метаболизма на оксикодон е неизвестен. Потенциалните взаимодействия трябва да се вземат под внимание. Потенциалният ефект на оксикодон върху цитохром P450 ензими не е проучван in vitro или in vivo.

При едновременно приложение на кумаринови антикоагуланти с оксикодон хидрохлорид капсули са наблюдавани клинично значими промени в международното нормализирано съотношение (INR) и в двете посоки.

СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И МЕРКИ ЗА БЕЗОПАСНОСТ

Внимание се изисква при пациенти в старческа възраст или изтощени болни, при пациенти с тежко увреждане на белодробната, чернодробната или бъбречна функция, микседем, хипотиреоидизъм, болест на Адисон (надбъбречна недостатъчност), хипертрофия на простатата, психоза след интоксикация (напр. алкохолна), алкохолизъм, установена опиоидна зависимост, делириум тременс, панкреатит, заболяване на жлъчните пътища, жлъчни или уретрални колики, състояния с повишено интракраниално налягане, циркулаторни нарушения, епилепсия или склонност към гърчове и при пациенти, приемащи МАО-инхибитори.

Специално внимание се изисква, когато оксикодон се прилага на пациенти, подложени на оперативна чревна интервенция. В пост-оперативния период опиоиди трябва да се прилагат само след възстановяване на функцията на червата.

Пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Респираторна депресия е най-значимият риск, свързан с употребата на опиоиди и е по-вероятно да се наблюдва при пациенти в старческа възраст или изтощени болни. Респираторно депресивният ефект на оксикодон може да доведе до повишени концентрации на въглероден диоксид в кръвта и съответно в цереброспиналната течност. При предразположени пациенти опиоидите могат да предизвикат силно понижаване на кръвното налягане.

Продължителната употреба на оксикодон хидрохлорид може да доведе до развитие на толеранс, което води до използването на по-високи дози, за постигане на желания аналгетичен ефект. Съществува кръстосана толерантност към други опиоиди. Хроничната употреба на оксикодон хидрохлорид може да доведе до физическа зависимост. След рязко прекратяване на лечението могат да се наблюдават симптоми на отнемане. Ако вече не е необходимо провеждане на терапия с оксикодон се препоръчва постепенно понижаване на дневната доза, за да се избегне поява на абстинентен синдром.

Оксикодон хидрохлорид капсули притежава потенциал за възникване на зависимост. При пациенти с хронична болка, обаче, когато се използва правилно рискът от развитие на физическа или психична зависимост е значително по-нисък или трябва да се оцени в зависимост от ползата. Няма данни за действителната честота на психична зависимост при пациенти с хронична болка. При пациенти с анамнеза за алкохолна и лекарствена злоупотреба лекарственият продукт трябва да се предписва с особено внимание.

Безопасността при използване на оксикодон хидрохлорид капсули в пред оперативния период не е установена и не се препоръчва.

При злоупотреба парентералното венозно инжектиране на съдържанието на капсулата (особено на талк) може да доведе до сериозни, потенциално фатални събития.

Капсулите не трябва да се приемат заедно с алкохолни напитки, тъй като алкохолните напитки усилват увреждането на вниманието и уменията и могат да увеличат честотата на нежеланите лекарствени реакции (напр. сомнолентност, респираторна депресия).



Педиатрична популация- Оксикодон не е проучван при деца на възраст под 12 години. Безопасността и ефикасността от употребата на капсулите не са доказани, поради което използването му при деца под 12-годишна възраст не се препоръчва.

Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Инструкции за употреба на защитени от деца блистери:

1. Да не се избутва капсулата директно от джоба.

2. Да се отделя една блистерна клетка по перфорираните линии.

3. Внимателно да се отлепи подложката, за да се отвори джоба.



УПОТРЕБА ПРИ БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Няма адекватни данни за употребата на оксикодон при бременни жени. Оксикодон преминава през плацентата. При проучванията с оксикодон върху животни не се установяват тератогенни или ембриотоксични ефекти. Продължителното приложение на оксикодон по време на бременност може да доведе до симптоми на отнемане при новороденото. Ако се прилага по време на раждането, оксикодон може да предизвикат респираторна депресия при новороденото. Оксикодон трябва да се използва по време на бременност само ако ползата надвишава възможните рискове за плода или новороденото.

Новородени, чиито майки са лекувани с оксикодон по време на бременност трябва да се наблюдават внимателно, поради вероятна поява на респираторна депресия и/или симптоми на абстиненция.

Оксикодон преминава в кърмата. Съотношението мляко/плазмената концентрация е 3,4:1. Не може да се изключи риск за кърмачето, особено след приема на многократни дози оксикодон от кърмещи майки.

По време на лечение с оксикодон кърменето трябва да се преустанови.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ АКТИВНОТО ВНИМАНИЕ, СПОСОБНОСТТА ЗА ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ

Оксикодон може да увреди вниманието и уменията до такава степен, че способността за шофиране и работа с машини е нарушена или невъзможна.

При утвърдена стабилна терапия не се налага обща забрана за управление на превозно средство. Лекуващият лекар трябва да прецени индивидуално всяка конкретна ситуация.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИРОВКА

Дозата зависи от интензивността на болката и индивидуалната чувствителност на пациента към лечението. Прилагат се следните общи препоръки за дозиране:



Възрастни и юноши над 12-годишна възраст

Начално дозиране- Като цяло, началната доза за пациенти, които до момента не са лекувани с опиоиди е 10 mg оксикодон хидрохлорид, приложен на интервали от 6 часа. При пациентите, които вече получават опиоиди лечението може да започне с по-високи дози, като се има предвид опита им от предишните терапии с опиоиди.

Дневната доза на пациентите, които преди терапия с оксикодон вече приемат морфин перорално трябва да се основава на следното съотношение: 10 mg оксикодон перорално е еквивалентен на 20 mg морфин перорално. Трябва да се отбележи, че това е ръководно правило за необходимата доза оксикодон хидрохлорид капсули. Интериндивидуалната вариабилност при пациентите изисква всеки пациент да се титрира внимателно до необходимата доза.



Коригиране на дозата- Засилващата се болката ще изисква повишаване на дозата на Oксикодон Актавис. За да се постигне обезболяване дозата трябва да се титрира внимателно, при необходимост ежедневно. По този начин, интервалът на дозиране може да бъде съкратен до 4 часа. Коректната доза за всеки отделен пациент е тази, която контролира болката и се понася добре през целия период на дозиране.

При по-голямата част от пациентите не се налага прилагане на дневна доза, по-висока от 400 mg. Въпреки това, за някои пациенти може да са необходими по-високи дози.

При пациенти, които получават продукти на оксикодон с удължено освобождаване, Oксикодон Актавис може да се използва за по-бързо овладяване на болката. Дозата трябва да се коригира в зависимост от нуждите на пациента, но общото правило е, че еднократната доза трябва да бъде 1/8 до 1/6 от дневната доза на формата с удължено освобождаване. Животоспасяващите лекарства не трябва да се прилагат по-често от веднъж на всеки 6 часа.

Начин на приложение- За перорално приложение.

Oксикодон Актавис трябва да се прилага, като се използва определена фиксирана схема на дозиране, но не по-често от един път на всеки 4 до 6 часа. Капсулите могат да се приемат с или без храна с достатъчно количество течност. Лекарственият продукт не трябва да се приема едновременно с алкохолни напитки.



Продължителност на приложение- Oксикодон Актавис капсули не трябва да се приемат по-дълго, отколкото е необходимо. Ако поради вида и тежестта на заболяването е необходимо провеждане на продължително лечение се изисква внимателен и редовен мониторинг, за да се определи дали е необходимо и колко дълго да продължи лечението. Ако повече не е показана опиоидна терапия се препоръчва постепенно понижаване на дневната доза, за да се предотврати поява на симптомите на синдрома на отнемане.

Педиатрична популация- Oксикодон Актавис не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст, тъй като безопасността и ефикасността не са установени.

Пациенти в старческа възраст- При пациенти в старческа възраст, при които клинично не се наблюдава увредена чернодробна и/или бъбречна функция обикновено не се налага коригиране на дозата.

Рискови пациенти- Рискови пациенти, като пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция, с ниско телесно тегло или забавен метаболизъм на лекарствени продукти, първоначално трябва да приемат половината от препоръчваната доза за възрастни, ако до този момент не са лекувани с опиоиди.

Поради това най-ниската препоръчителна доза, т.е. 5 mg, може да не е подходяща като начална доза. Титрирането на дозата трябва да се извършва в зависимост от индивидуална клинична ситуация и като се използва подходяща налична лекарствена форма.



НАЧИН НА ОТПУСКАНЕ

По лекарско предписание.



ПРЕДОЗИРАНЕ

Симптоми на предозиране- Могат да възникнат миоза, респираторна депресия, сомнолентност, понижен тонус на скелетната мускулатура и спадане на кръвното налягане. При тежки случаи се наблюдават циркулаторен колапс, ступор, кома, брадикардия и некардиогенен белодробен оток; злоупотребата със силни опиати, като оксикодон във високи дози може да бъде фатална.

Терапия при предозиране- Основно внимание трябва да се обърне на поддържането на проходимостта на дихателните пътища или пациентът да се включи на апаратно дишане.

При предозиране интравенозно могат да се приложат опиоидни антагонисти (напр. 0,4 2 mg налоксон интравенозно). В зависимост от клиничното състояние приложението на еднократни дози може да се повтаря на интервали от 2 до 3 минути. Може да се приложи интравенозна инфузия на 2 mg налоксон в 500 ml изотоничен физиологичен разтвор или 5% разтвор на декстроза (съответстващ на 0,004 mg/ml налоксон). Скоростта на инфузията трябва да се коригира съгласно тази при предишните болус инжекции и отговора на пациента.

Може да се направи стомашна промивка. Ако е прието значително количество, в рамките на 1 час може да се приложи активен въглен (50 g за възрастни, 10 15 g за деца), при условие, че дихателни пътища се поддържат проходими. Основателно е да се предположи, че късното прилагане на активен въглен може да бъде полезно при предозиране с формите с удължено освобождаване, но не съществуват доказателства в подкрепа на това.

За ускоряване на пасажа може да се използва подходящ лаксатив (например разтвори на основата на полиетилен гликол (PEG).

За овладяване на придружаващият циркулаторен шок е необходимо да се приложат поддържащи мерки (изкуствено дишане, подаване на кислород, прилагане на вазопресори и инфузионна терапия). При сърдечен арест или сърдечни аритмии се прилагат сърдечен масаж или дефибрилация. Ако е необходимо пациентът се включва на апаратно дишане и се поддържа водно- електролитният баланс.

СЪХРАНЕНИЕ- При температура под 30°C, на места недостъпни за деца.

СРОК НА ГОДНОСТ- 18 (осемнадесет) месеца от датата на производство.

Само за HDPE опаковки за капсули: Срок на годност след отваряне: 6 месеца.



ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И ОПАКОВКА

Защитени от деца блистери (PVC/ PVDC/Al/ PET/хартия). Размер на опаковката: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98 и 100 капсули

Защитени от деца HDPE опаковки за капсули с LDPE капачки. Размер на опаковката: 56, 100 и 250 капсули

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.



Списък на помощните вещества

Съдържание на капсулата:Целулоза, микрокристална, Магнезиев стеарат,

Състав на капсулата:Желатин, Натриев лаурилсулфат, Титанов диоксид (E71), Жълт железен оксид (E172), Червен железен оксид (E172), Индиготин (E132)

Печатно мастило:Шеллак, Черен железен оксид (Е172), Калиев хидроксид (за корекция на рН)

ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Actavis Group PTC ehf., Reykjavikurvegi 76-78, IS- 220 Hafnafjördur, Исландия





База данных защищена авторским правом ©obuch.info 2016
отнасят до администрацията

    Начална страница