Програма по фармакология за студенти по хуманна медицина. В него се
Изтегляне 0.84 Mb.
|
Централни миорелаксантиАгонисти на пресинаптичните GABAB-рецептори: Baclofen Бензодиазепини: Diazepam, Tetrazepam Блокери на невроналния натриев инфлукс: Tolperizone Комбинирани препарати: Neodolpasse i.v. inf. (орфенадрин/диклофенак) при вертеброгенна болка Периферни миорелаксанти ▼Нервно-мускулни блокери
▼Миорелаксанти, потискащи освобождаването на Ca2+ от саркоплазматичния ретикулум): Dantrolene 9. АВТАКОИДИ (ТЪКЪННИ ХОРМОНИ И МЕДИАТОРИ) И ФАРМАКОЛОГИЧНОТО ИМ ПОВЛИЯВАНЕ Хистамин и антихистаминни лекарства Хистамин – биосинтез, тъкaнно разпределение и метаболизъм. Хистаминергични рецептори – видове, органна локализация и ефекти, свързани с активирането им H1-блокери от I поколение: Chlorpyramine (Allergosan), Cyproheptadine, Clemastine (tab. 1 mg), Dimetindene, Diphenhydramine, Embramine, Promethazine H1-блокери от II поколение без седативна и атропиноподобна активност: а) без аритмогенна активност (Cetirizine и Loratadine); б) с аритмогенна активност (Тerfenadine) H1-блокери от III поколение: Desloratadine (Aerius® – филм-таблетки 5 mg), Levocitirizine H2-блокери (антиулкусни лекарства): Cimetidine, Famotidine, Ranitidine Мастоцитни протектори (антиастматични лекарства): Cromoglycate, Ketotifen Агонисти и антагонисти на серотонинергичните рецептори Сетрони (5-HT) – биосинтез, тъкaнно разпределение и метаболизъм. Серотонинергични рецептори – видове, органна локализация и ефекти, свързани с активирането им Триптани (5-HT1D-агонисти, прилагани при мигренозни пристъпи): Naratriptan, Sumatriptan, Zolmitriptan 5-HT2-блокери: средства за профилактика на мигрена (Iprazochrome, Pizotifen) и периферни вазодилататори (Naftidrofuryl) Сетрони (5-HT3-блокери, мощни антиеметици): Ondansetron, Dolasetron, Tropisetron Лекарства, активиращи 5-HT4-рецептори: Tegaserod (при colon irritabile syndrome) Инхибитори на невроналното усвояване (uptake I) на 5-HT (антидепресанти): Fluoxetine, Fluvoxamine, Sertraline Ейкозаноиди Простагландини, тромбоксани, левкотриени, липоксини Изоформи на циклооксигеназата: COX-1, COX-2 и COX-3 Участие на ейкозаноидите във фармакодинамиката и токсикодинамиката на НСПВЛ, ГКС, тромбоцитни антиагреганти и др. Утерокинетични и абортивни средства: Dinoprost (PGF2alfa) и Dinoprostone (PGE2) Вазодилататори: Аlprostadil (предлекарствo – PGE1) Гастродуоденални мукозопротектори: PGE1 и PGE2. Диарогенни НЛР Левкотриенергични блокери (антиастматични средства): Montelukast, Zafirlukast Блокери на цикло- и липоксигеназата: Mesalazine (при colitis ulcerosa) Агонисти на PGF2α рецепториите, понижаващи офталмотонуса: Latanoprost, Travoprost Пептиди и фармакологичното им повлияване Eндогенни опиоидни пептиди: енкефалини, ендорфини, динорфини Ендотелини. Ангиотензин II. ACE инхибитори: Captopril, Enalapril, Lisinopril, Perindopril, Ramipril, Trandolapril, Zofenopril. Ангиотензинергични блокери (сартани, блокери на AT II1-рецепторите): Candesartan, Irbesartan, Losartan, Valsartan Пептиди със съдоразширяващо действие: кинини, VIP – вазоактивен чревен пептид), ANP – предсърден натриуретичен пептид), тахикинини (субстанция P и др.), калцитонин-ген свързан пептид (CGRP) Растежни фактори и цитокини (регулаторни пептиди на възпалителните и имунните реакции): интерлевкини (IL-1, IL-2, IL-11), интерферони (алфа, бета, gamma), колони-стимулиращи фактори (левкопоетични средствa – Filgrastim, Lenograstim, Molgramostim), туморнекротизиращи фактори (TNF-alfa – стимулира ангиогенезата и TNF-beta – инхибира ангиогенезата), трансформиращ растежен фактор-бета (TGF-beta – стимулира ангиогенезата), произхождащ от тромбоцитите растежен фактор (PDGF – стимулира ангиогенезата) 10. МЕСТНИ АНЕСТЕТИЦИ Естери Естери на бензоената киселина: Cocaine. Еrythroxylon coca L. (Folia – 4 реколти годишно в Колумбия). Кокаинова зависимост Eстери на ПАБК: Benzocaine, Procaine, Chlorprocaine, Oxybuprocaine, Proxymetacaine (Alcaine® – колир), Ropivacaine, Tetracaine (Dicain – колир, fl. 0,5% 10 ml) Амиди: Articaine, Bupivacaine, Cinchocaine, Emla (lidocaine/prilocaine), Levobipuvacaine, Lidocaine (Xylocaine), Mepivacaine, Prilocaine, Propipocaine Комбинирани препарати за локална анестезия в денталната практика: Alphacaine N® (articaine & epinephrine), Dentocaine® (articaine & epinephrine), Prilonest® (prilocaine/felipressine), Scandonest 2% special (mepivacaine & epinephrine), Ubistesin® (articaine & epinephrine), Ultracain D-S® (articaine & epinephrine), Ultracain D-S forte® (articaine & epinephrine), Xylestesin – A® (lidocaine & epinephrine), Xylodren (ампули 2% 2 ml със зелен, син и жълт надпис) Местни анестетици с антисептици: Bebogel® (lidocaine & cetilpyridine), Babydent international®, Calgel® ((lidocaine & cetilpyridine), Dentinox N, Kamistad® 11. МЕДИАЦИЯ НА НЕРВНИТЕ ИМПУЛСИ В ЦНС Аминокиселини с потискащо действие: GABA (ГАМК) и глицин. Бензодиазепинови и GABA-ергични рецептори Аминокиселини с възбуждащо действие (аспартат и глутамат). Участие на глутамата в ексцитотоксичността и апоптозата Патобиохимия на невро-дегенеративните заболявания (болест на Паркинсон, хорея на Huntington, болест на Alzheimer, амиотрофична латерална склероза, мултипленна склероза, ИМИ) и съвременни терпевтични подходи Опиоидергични рецептори (μ, κ , δ, ORL1 – opioid related like1) Холинергични рецептори в ЦНС Моноаминоергични рецептори: допаминергични, норадренергични (в locus coeruleus), серотонинергични и хистаминергични. Патобиохимия на шизофренията и афективните разстройства в настроението 12. ОБЩИ АНЕСТЕТИЦИ Инхалационни анестетици Летливи течности: Aether anaestheticus (out of date), Desflurane, Isoflurane, Halothane (Narcotan® – fl. 150 g), Methoxyflurane, Sevoflurane. Малигнена хипертермия и други НЛР Газове: Nitrous oxide (райски газ) Инжекционни анестетици Инжекционни анестетици–хипнотици със слаб аналгетичен ефект: барбитурати (Methohexital), тиобарбитурати (Thiopental) и други (Etomidate, Propofol – свързва се с двете бета-субединици на GABAA-рецептора) Инжекционни анестетици–хипнотици с умерен аналгетичен ефект: Ketamine, Propanidide Бензодиазепини: Diazepam, Lorazepam, Midazolam Опиоиди (със силен аналгетичен ефект): Alfentanil Fentanyl, Sufentanil. Невролептаналгезия Седативни селективни α2-агонисти: Dexmedetomidine 13. СЪНОТВОРНИ И СЕДАТИВНИ ЛЕКАРСТВА Сънотворни лекарства (хипнотици) Физиология на съня Нефармакологични методи за лечение на безсънието Бензодиазепини (еухипнотици): Bromazepam (t1/2 20 h), Chlordiazepoxide, Cinolazepam (Gerodorm®), Diazepam, Flurazepam (t1/2 > 40 h), Flunitrazepam (t1/2 15 h), Nitrazepam (t1/2 26 h, tab. 5 mg), Midazolam (t1/2 2 h), Triazolam (t1/2 3 h). Остро отравяне с бензодиазепини и лечението му с Flumazenil. Значение на плазмения полуживот за развитие на бензодиазепинова зависимост Бензодиазепиноподобни еухипнотици (Z-лекарства): Zolpidem, Zopiclone H1-блокери от I поколение: Diphenhydramine, Promethazine Барбитурати С ултракраткотрайно действие: Methohexital, Thiopental (Thiopentone) Със средно продължително действие (out of date): Amobarbital, Cyclobarbital, Secobarbital С продължително действие: Phenobarbital (СПП 51%, t1/2 96 h, amp. 10% 2 ml i.m.). Остро барбитурово отравяне. Барбитурова зависимост Фенотиазинови невролептици: Thioridazine (в ниски дози) Пиперидиндиони: Glutethimide. Барбитуратите, глутетимидът и мепробаматът (небензодиазепинов анксиолитик) трябва да се избягват при безсъние, защото имат висок потенциал за злоуотреба и са опасни при предозиране. Мелатонергични хипнотици: Мелатонинови аналози: Ramelteon* – стимулира MT1- MT2-мелатонергичните (мелатонинови) рецептори ХД, съдържащи мелатонин: Melatonin Ambros® forte (SR tabl.) и др. Комбинирани синтетични хипнотици: Reladorm (cyclobarbital/diazepam) Фитопрепарати: Benosen (ХД), Dormiplant, ReDormin® Седативни лекарства Бромиди: Calcii bromidum, Natrii bromidum. Бромизъм Фитопрепарати: Tinctura Valerianae, Validol Растителни седативни дроги: Folia Melissae (листа от маточина), Herba Leonuri (стрък от дяволска уста), Radix et flores Paeoniae (корен и цветове от червен див божур), Radix Valerianae, Strobuli Lupuli (шишарки от хмел) Комбинирани седативни препарати: Bellergamin, Eunervina 14. АНТИЕПИЛЕПТИЧНИ ЛЕКАРСТВА (АЕЛ) Експериментални модели и патобиохимия на епилепсията Класификация на АЕЛ според химичната структура ▼Карбоксамиди: Carbamazepine (показан още при невропатична, вкл. постхерпетична болка); Oxcarbazepine ▼Сукцинимиди: Ethosuximide (Suxiep® – caps. 250 mg при pett mal) ▼Бензодиазепини: Clonazepam, Clorazepate, Diazepam (t1/2 43 h, СПП 99%, amp. 0,5% 2 ml i.v./i.m. при ранен staus epilepticus), Lorazepam, Nitrazepam ▼Валпроати (GABA-трансаминазни инхибитори): Natrii valproas (Depakin Chrono®) ▼Хидантоини: Phenytoin, показан и при дигиталисова интоксикация ▼Барбитурати (Phenobarbital – amp. 200 mg/2 ml i.m. при grand mal, status epilepticus и tetanus) и техни аналози (Primidone) ▼Аналози на ГАМК: Gabapentin, Tiagabine ▼Пироолидини: Levetiracetam (Keppra®) ▼Хетерогенни антиконвулсанти: Acetazolamide (карбоанхидразен инхибитор), Lamotrigine (намалява глутаматната екзоцитоза), Pregabaline (при парциални гърчове и невропатична болка), Topiramate, Viganatrin Класификация на АЕЛ според основните електрофиологични механизми на действие (едно и също лекарство може да действа по няколко механизма) ▼Повишаване активността ГАМК (основен инхибиращ невротрансмитер в главния мозък, и засилват мембранния пермеабилитет за хлорни йони, което намалява невроналната възбудимост): бензодиазепини, барбитурати, валпроат, вигабатрин, габапентин, леветирацетам, тиагабин, топирамат, карбоанидразно инхибитори. ▼Намаляване на свързания с генерирането на АП пермеабилитет за натриеви йони (валпроати, карбоксамиди, ламотрижин, хидантоини, топирамат) ▼Намаляване на свързания с генерирането на АП пермеабилитет за калциеви йони: валпроат, сукцинимиди, леветирацетам, прегабалин. ▼Инхибиране глутаматната екзоцитоза: ламотрижин. Класификация на АЕЛ според повлияване на CYP450 ▼Ензимни индутори: карбоксамиди, барбитурати, фенитоин ▼Ензимни инхибитори: валпроати Терапевтични подходи при епилепсия (фармакотерапевтични и алтернативни – неврохирургия и лазертерапия) Антиепилептична фармакотерапия и бременност
Антипаркинсонови лекарства ▼Исторически преглед (cura bulgara) ▼Патобиохимия на болестта на Parkinson ▼Централни допаминергични лекарства Леводопа/инхибитор на извънмозъчната DOPA-декарбоксилаза: Madopar® (levodopa/benserazide), Sinemet® (levodopa/carbidopa), Duodopa® (levodopa/carbidopa) – интестинален гел, показан при тежки двигателни флуктуации, хиперкинезии и дискинезии MAO-B инхибитори: Rasagiline, Selegiline COMT инхибитори: Entacapone Леводопа/инхибитор на извънмозъчната DOPA-декарбоксилаза/COMT инхибитор: Stalevo® Допаминергични агонисти: а) ерголиди (получават се от Secale cornutum) – Bromocriptine, Dihydroergocriptine, Pergolide; б) неeрголиди (неерголини): Piribedil, Pramipexole, Ropinirole, Rotigotine (Neupro – TTS) NMDA-глутаматергични блокери: Amantadine, Memantine ▼Централни M-холинолитици: Biperiden, Trihexyphenidyl (Parkisan) ▼Терапевтични подходи при болест на Паркинсон (фармакотерапевтични и алтернативни) Лекарства, прилагани при хорея на Huntington: Clozapine, Fluphenazine, Galantamine Лекарства, прилагани при болест на Alzheimer ▼Обратими блокери на холинестеразата: Donepezil, Galantamine, Rivastigmine, Tacrine ▼Ноотропи: Citicoline, Piracetam, Pramiracetam Лекарства, прилагани при амиотрофична латерална склероза: Riluzole Лекарства, прилагани при мултиплена склероза ▼Болест-модифицираща терапия: Interferon β-1b (Betaseron®), Interferon β-1a (Avonex®), Glatiramer ▼Симптоматична терапия: Carbamazepine, Diazepam, Baclofen, Bromocriptine Лекарства, прилагани при исхемичен мозъчен инсулт (ИМИ) ▼Фибринолитици (в първите часове): Alteplase, Reteplase, Tenecteplase ▼Ноотропи: Citicoline, Piracetam (film-tab. 800 mg), Pramiracetam, Phezam (cinnarizine/piracetam) ▼Обратими холинестеразни блокери: Galantamine, Nivabex® (galantamine/vitamins) ▼Церебрални вазодилататори: калциеви антагонисти (Flunarizine, Nimodipine), Naftidrofuryl, Vinpocetin, фитопрепарати на G. biloba ▼Невропротектори: Cerebrolysin® (нискомолекулни пептиди и аминокиселини) ▼Тромбоцитни антагреганти: Aggrenox® (dipyridamole/Aspirin®) 16. НЕВРОЛЕПТИЦИ Психофармакологични лекарства – класификация Невролептици (антипсихотици, централни неселективни D2-блокери) Патобиохимия на шизофренията. Невролептици – исторически преглед ▼Типични (класически) невролептици Фенотиазини с алифатна (Chlorpromazine, Levomepromazine, Periciazine), пиперидинова (Thioridazine) и пиперазинова (Fluphenazine – Moditen Depot® i.m. през 21 дни, Thioproperazine, Trifluoperazine) странична верига при азота. Малигнен невролептичен синдром и други НЛР Бутирофенони: Droperidol, Haloperidol (amp. 5 mg/1 ml i.m.) Дифенилбутилпиперидини: Penfluridol (Semap), Pimozide (Orap) Tиоксантени: Chlorprothixene, Flupenthixol (Fluanxol Depot® i.m. през 14 дни) ▼Атипични невролептици (предимно D4-блокери и 5-HT2-блокери) Clozapine, Olanzapine, Risperidone, Ziprasidone
Бензодиазепинови рецептори (асоциирани с двете алфа-субединици на GABAА-рецептора): BZ1 (свързани с познавателната памет и двигателната активност) и BZ2 (свързани със съня). GABAA-ергични рецептори и хлорен инфукс Бензодиазепини с анксиолитичен ефект (всички бензодазепини): Alprazolam, Bromazepam (Lexotan – tab. 3 mg), Chlordiazepoxide, Diazepam, Lorazepam, Мedazepam, Nordiazepam и др. Бензодиазепини с еухипнотичен ефект: Bromazepam, Chlordiazepoxide, Cinolazepam (Gerodorm®), Diazepam, Flurazepam, Flunitrazepam, Nitrazepam, Midazolam, Triazolam Бензодиазепини с антиепилептичен ефект: Clonazepam, Clorazepate, Diazepam, Lorazepam, Nitrazepam Бензодиазепини с централен миорелаксиращ ефект: Diazepam, Tetrazepam Остро и хронично отравяне с бензодиазепини. Конкурентни бензодизепинови антагонисти (Flumazenil) Небензодиазепинови анксиолитици: Buspirone (парциален агонист на 5-HT1A-рецепторите в мезолимбичната система), Etifoxine (свързва се с двете бета-субединици на GABAA-рецептора), Hydroxyzine, Meprobamate 18. ЛЕКАРСТВА ЗА ЛЕЧЕНИЕ НА АФЕКТИВНИ РАЗСТРОЙСТВА НА НАСTРОЕНИЕТО (тревожност, депресивност, приповдигнатост) I. Антидепресанти Реъптейкови инхибитори на моноамини (DA, NA, 5-HT) Неселективни реъптейкови инхибитори на NA и 5-HT (трициклични антидепресанти): Amitriptyline (предлекарство), Clomipramine, Desipramine, Imipramine (предлекарство), Nortriptyline, Desipramine, Тrimipramine Селективни серотонинови реъптейкови инхибитори (SSRIs): Citalopram, Escitalopram, Fluoxetine (НЛР – серотонинов синдром), Fluvoxamine, Sertraline Селективни норадреналинови реъптейкови инхибитори (SNARIs): Maprotiline (Ludiomil®), Reboxetine Реъптейкови инхибитори на NA и DA: Bupropion Централни пресинаптични α2-блокери (тетрациклични антидепресанти): Mianserine, Mirtazapine, Trazodone MAO инхибитори
Антидепресанти с рединамизиращ и анксиолитичeн ефект: Tianeptine Мелатонергични антидепресанти: Agomelatine – агонист на MT1- и MT2-рецепторите и антагонист на 5-НТ2С-рецепторите в ЦНС (при големи депресивни епизоди у възрастни) Фитоантидепресанти, съдържащи екстракти от H. perforatum (жълт кантарион): Esbericum®, Remotiv®. НЛР – ензимна индукция II. Антиманийни лекарства (стабилизатори на настроението) При тежки маниакални състояния: Chlorpromazine или Haloperidol i.m. За профилактика на мания при циклофрения: Lithii carbonas p.o.
Ноотропни лекарства: Citicoline (стимулира синтеза на фосфолипиди и ACh в мозъчните неврони), Piracetam, Meclofenoxate, Pramiracetam Психозомиметици: LSD25, хашиш, марихуана и др.
Опиоидни аналгетици (морфиномиметици) Исторически преглед. Papaver somniferum и фенантренови алкaлоиди на опия. Опиоидергични рецептори (μ, κ, δ, ORL1 – opioid related like1) Препарати от природен произход: Morphini hydrochloridum, Morphini sulfas (орална депо-форма с 12-часов аналгетичен ефект), Codeine (Methylmophine), Tinctura Opii, Tinctura anticholerica Полусинтетични производни на морфина, кодеина и тебаина: Dihydrocodeine (орална депо-форма с 12-часов аналгетичен и антитусивен ефект), Buprenorphine (тебаинов дериват), Ethylmorphine, Heroin (Diacetylmorphine), Oxycodone Синтетични морфиномиметици: Alfentanil, Fentanyl (Durogesic TTS – матрична система със 72-часов ефект: 25 mcg/h, 50 mcg/h и др.), Methadone (СПП 89%, t1/2 35 h), Nalbuphine, Pentazocine (парциален агонист/респ. непълен антагонист на mu-рецепторите и пълен агонист на kappa-рецепторите), Pethidine (Lydol – amp. 100 mg/2 ml s.c/i.m), Sufentanil, Tramadol (агонист на kappa-рецепторите и инхибитор на невроналния реъптейк на NA и 5-HT) Невролептична аналгезия (Fentanyl & Droperidol) Опиоидна интоксикация Остро отравяне с морфин. Конкурентни антагонисти на морфина: пълни (Naloxonе, Naltrexone) и парциални (Nalorphine) Хронично отравяне с опиоиди. Морфино- и хероиномания. Фетален абстинентен синдром 21. НЕНАРКОТИЧНИ АНАЛГЕТИЦИ. НЕСТЕРОИДНИ ПРОТИВО-ВЪЗПАЛИТЕЛНИ ЛЕКАРСТВА Патогенетична роля на СОХ и цитокините във възпалителната реакция Неопиодни (антипиретични) аналгетици (COX-3 инхибитори) Анилини: Paracetamol (tab. 500 mg), Propacetamol Някои пиразолони: Metamizole (Analgin: t ab. 500 mg) НСПВЛ в по-ниски дози: Aspirin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, СОХ-2 инхибитори Комбинирани аналгетични препарати: с предимно аналгетичен ефект (Coldrex, Maxgrip, Paracofdal, Saridon, Sedalgin Neo), с аналгетичен и антипиретичен ефект (Benalgin, Efferalgan, Fervex), с аналгетичен и спазмолитичен ефект (Spamalgon) Фитопрепарати с аналгетичен и противовъзпалителен ефект: Migrenon® Нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВЛ) ▼Производни на киселини (неселективни COX-1/СОХ-2 инхибитори): салицилова (Acidum acetylsаlicylicum – Aspirin), фенилоцетна (Diclofenac), индолоцетна (Indometacin, Sulindac), пропионова (Aceclofenac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxene) и енолова (Meloxicam – предимно COX-2 инхибитор; Piroxicam, Piroxicam beta-cyclodextrin (Flamexin® – prodrug, Tenoxicam). Остра салицилова интоксикация. Синдром на Рей. Стомашно-чревна, респираторна и нефротоксичност на НСПВЛ ▼Бутилпиразолидиндиони (неселективни COX-1/СОХ-2 инхибитори): Oxyphenbutazone, Phenylbutazone. Ограничено значение ▼Пиразолони (с изключение на метамизол са неселективни COX-1/СОХ-2 инхибитори): Aminophenazone, Phenazone, Propyphenazone ▼ СОХ-2 инхибитори а) Селективни СОХ-2 инхибитори (коксиби): Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib, Valdecoxib (забранен за употреба в САЩ през 2005 г. поради увеличаване склонността към инфаркти и инсулти). Аналгетична и противовъзпалителна активност. Кардиотоксичност и фертилитетна токсичност. б) Преференциални СОХ-2 инхибитори
Краткосрочно приложение в ревматологията и денталната медицина под защитата на протонни инхибитори или Н2-блокери Ревулзивни и локални противовъзпалителни лекарства Ben-Gay, Finalgon, Diclac (Diclofenac), Fastum (Ketoprofen), Methylii salicylas, Oleum Terebinthinae rectificatum, Reparil, Revulsan, Spiritus camphoratus, Spiritus Sinapis Каталог: files -> DIR%200 -> Subdir%201 files -> Рецептура на лекарствените форми рецептурни бланки и тяхната валидност files -> Прогностични възможности на тестовете, използвани за подбор на млади футболисти files -> Правила за реда за ползване, стопаниване и управление на стадион "христо ботев" благоевград глава първа общи положения DIR%200 -> Книгата "тестове по фармакология" Subdir%201 -> Иван Ламбев: selecta medicamentorum®. “Индустриал сървис – Сердика”, София, 2005 DIR%200 -> Имунизационен календар на република българия Изтегляне 0.84 Mb. Сподели с приятели:
|