Кратка характеристика на продукта име на лекарствения продукт
Изтегляне 160.01 Kb.
|
- Навигация на страницата:
- Кръвни смущения
- Смущения в имунната система
- Смущения в метаболизма и храненето
- Смущения в нервната система
- Зрителни смущения
- Смущения в слуха и лабиринта
- Съдови смущения
- Респираторни смущения
- Гастроинтестинални смущения
- Хепато-билиарни смущения
- Смущения на кожата и подкожните тъкани
- Бъбречни и уринарни смущения
- Общи смущения
- Лабораторни изследвания
- Фармакотерапевтична група
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
Aulin таблети Aulin 100 гранули
Всяка таблетка съдържа 100 mg Nimesulide. Всяко саше съдържа 100 mg Nimesulide.
Таблетки Гранули
4.1 Терапевтични показания Лечение на остра болка. Симптоматично лечение на болезнен остеоартрит. Първична дисменорея.
Лекарствени продукти, съдържащи Nimesulide трябва да се използват за възможно най-кратък период от време, в зависимост от клиничната ситуация. За възрастни: Nimesulide таблетки 100 mg или гранули 100 mg два пъти дневно след хранене. Пациенти в напреднала възраст: при тях не е необходимо да се намалява дневната доза (виж 5.2). Деца (под 12 години): Лекарствените продукти, съдържащи Nimesulide са противопоказни при тези пациенти (виж също секция 4.3). Младежи (от 12 до 18 години): на базата на кинетичния профил при възрастните и на фармакодинамичните характеристики на Nimesulide, не е необходима промяна на дозировката при тези пациенти. Пациенти с увредена бъбречна функция: на базата на фармакокинетиката, не е необходимо понижение на дозировката при пациенти с леко до средно бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-80 ml/min); докато лекарствени продукти, съдържащи Nimesulide са противопоказни в случай на тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс < 30ml/min) (виж 4.3 и 5.2). Пациенти с нарушена чернодробна функция: употребата на лекарствени продукти, съдържащи Nimesulide е противопоказна при пациенти с чернодробна недостатъчност (виж 5.2). 4.3 Противопоказания Пациенти с изразена свръхчуствителност към Nimesulide или към някои от ексципиентите на лекарствения продукт. Пациенти с анамнестични данни за реакции на свръхчувствителност (напр. бронхоспазъм, ринит, уртикария) към ацетилсалицилова киселина или към други нестероидни противовъзпалителни лекарствени продкти. Пациенти с анамнестични данни за хепатотоксични реакции към Nimesulide. Активна стомашна или дуоденална язва, анамнестични данни за периодично повтарящо се образуване на язва или гастроинтестинално кървене, цереброваскуларно кървене или друго активно кървене или нарушения свързани с кървене. Пациенти с тежки смущения в кръвосъсирването. Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Чернодробна недостатъчност. Деца под 12 години. Третия триместър на бременността и при кърмене (виж 4.6 и 5.3). 4.4 Специални предупреждения и мерки за безопасност при употреба Рискът от нежелани лекарствени реакции може да бъде намален при употребата на Nimesulide за възможно най-кратък период от време. Лечението трябва да бъде прекратено, ако не се наблюдава положителен ефект.
По време на лечение с Nimesulide пациентите трябва да бъдат съветвани да се въздържат от употребата на други аналгетици. Едновременното приемане на различни нестероидни противовъзпалителни средства не се препоръчва. Гастроинтестинално кървене или язва/перфорация могат да се появят във всеки момент по време на лечението с или без предупредителни симптоми или анамнестични данни за гастроинтистинални проблеми. Ако се появи гастроинтестинално кървене или язва, приемането на Nimesulide трябва да бъде прекратено. Nimesulide трябва да се използва внимателно при пациенти с гастроинтестинални смущения, включващи данни за пептична язва, гастроинтестинален кръвоизлив, улцерозен колит или болест на Crohn. При пациенти с бъбречно или сърдечно увреждане се изисква особено внимание, тъй като в резултат на употребата на Nimesulide може да се наблюдва влошаване на бъбречната функция. В случай на влошаване лечението трябва да бъде преустановено (виж също секция 4.5). Аулин таблетки съдържат лактоза, което трябва да се вземе предвид при пациенти с лактозен дефицит. Пациентите в напреднала възраст са особено предразположени към нежеланите лекарствени реакции на нестероидните противовъзпалителни средства, включващи гастроинтестинални кръвоизливи и перфорации, увредена бъбречна, сърдечна и хепатална функция. Затова се препоръчва подходящо клинично наблюдение. Тъй като Nimesulide може да повлияе на функцията на тромбоцитите, той трябва да се използва внимателно при пациенти с хеморагична диатеза, защото той влияе върху дейността на левкоцитите (виж също секция 4.3). Но Nimesulide не е заместител на ацетилсалициловата киселина в сърдечносъдовата профилактика.Нестероидните противовъзпалителни средства могат да прикриват треската, свързана с бактериална инфекция. Както при всяко НСПВС има потенциален риск от нарушена репродуктивна функция при жени, които се опитват да заченат. При жени, изпитващи трудности при зачеване или подложени на изследване за безплодие, се препоръчва прекъсване на употребата на Nimesulide (виж секция 4.6). 4.5 Лекарствени и други форми на взаимодействие Фармакодинамични взаимодействия Пациенти третирани с варфарин, или подобни антикоагуланти или ацетилсалицилова киселина, са изложени на повишен риск от усложнения с кървене при употреба на Nimesulide. Затова тази комбинация не се препоръчва (виж също секция 4.4.) и е противопоказна при пациенти с остри смущения в кръвосъсирването (виж също секция 4.3). Ако комбинацията не може да бъде избегната, антикоагулантната дейност трябва да бъде следена отблизо. Фармакодинамични/фармакокинетични взаимодействия с диуретици При здрави индивиди Nimesulide намалява ефекта на Furosemide върху отделянето на натрий, и в по-малка степен, върху отделянето на калий и редуцира диуретичния ефект. В резултат на едновремненното приемане на Nimesulide и Furosemide се наблюдава намаляване (с около 20%) на AUC, както и до кумулативното отделяне на Furosemide, без да се повлияе неговия бъбречен клирънс. Едновременната употреба на Nimesulide и Furosemide изисква внимание при пациенти, предразроложени към бъбречни и сърдечни смущения, описани в секция 4.4. Фармакокинетични взаимодействия с други лекарства: Установено е, че нестероидните противовъзпалителни средства намаляват отделянето на литий, в резултат на което се повишават плазмените нива и токсичността на лития. Ако Nimesulide се предпише на пациент, подложен на литиева терапия, концентрацията на лития трябва редовно да се проследява. Потенциалните фармакокинетични взаимодействия с глибенкламид, теофилин, варфарин, дигоксин, циметидин и антиацидни средства (напр. комбинация на алуминиев с магнезиев хидроксид) също са изследвани in vivo. Не са наблюдавани никакви взаимодействия с клинично значение. Nimesulide инхибира CYP2C9. Плазмените концентрации на лекарства, които са субстрати на този ензим, могат да се увеличат при едновременната употреба с Nimesulide. Трябва да бъде обърнато специално внимание, ако Nimesulide е използван по-малко от 24 часа преди или след лечение с метотрексат, защото серумното ниво на метотрексат може да се увеличи, а следователно и токсичността на лекарството също може да нарасне. Заради ефекта си върху бъбречните простагландини, инхибиторите на простагландиновата синтеза като Nimesulide могат да увеличат нефротоксичността на циклоспорините. Влияние на други лекарства върху Nimesulide: Изследванията ин витро показват изместване на Nimesulide от местата на свързване от страна на толбутамид, салицилова киселина и валпроева киселина. Но въпреки възможен ефект върху плазмените нива, тези взаимодействия не са с доказано клинично значение. 4.6 Бременност и кърмене Употребата на Nimesulide е противопоказна през третото тримесечие на бременността (виж 4.3). Подобно на останалите нестероидни противовъзпалителни средства, за които е установено, че подтискат синтеза на простагландин, Nimesulide може да причини преждевременно затваряне на артералния проток, белодробна хипертензия, олигурия, олигоамниоза, увеличен риск от кървене, слабост на маточните контракции, и периферен оток. Установени са отделни случаи на бъбречна недостатъчност при новородени, чиито майки са взимали Nimesulide към края на бременността. Изследванията на зайци показват атипична репродуктивна токсичност (виж секция 5.3), но няма на разположение достатъчно данни за употребата на лекарствени продукти, съдържащи Nimesulide, от бременни жени. Така че потенциалният риск за хора не е установен с точност, затова не се препоръчва предписването на лекарството през първите две тримесечия на бременността. Кърмене: Няма данни дали Nimesulide се отделя в майчиното мляко. Nimesulide е противопаказен при кърмене (виж секции 4.3 и 5.3). 4.7 Влияние върху способността за шофиране и работата с машини Не са проведени изследвания относно ефекта на Nimesulide върху способността за шофиране и работа с машини. Но пациенти, при които се наблюдава замаяност, виене на свят или сънливост след употребата на Nimesulide трябва да се въздържат от шофиране и работа с машини. 4.8 Нежелани лекарствени реакции Настоящия списък с нежелани лекарствени реакции се базира на данни от контролирани клинични проучвания* (приблизително на 7800 пациенти), както и от пост-маркетингово проучване, където получените резултати са класифицирани по следния начин: много чести (>1/10); чести (>1/100, <1/10), нечести (>1/1,000, <1/100); редки (>1/10,000, <1/1,000); много редки (<1/10,000), включително изолирани случаи.
4.9 Предозиране Симптомите след остро предозиране с нестероидни противовъзпалителни средства обикновено се свеждат до летаргия, замаяност, гадене, повръщане, болка в епигастриума, които по принцип са обратими след медицинска помощ. Може да се наблюдава гастроинтестинално кървене. Известни са случаи на хипертензия, остра бъбречна недостатъчност, респираторна депресия и кома, но те са много рядко срещани. Установени са и анафилактоидни реакции след терапевтичен прием на нестероидни противовъзпалителни средства, като те могат да се наблюдават след предозиране. След предозиране с нестероидни противовъзпалителни средства, на пациентите трябва да им бъде оказана симптоматична и медицинска помощ. Не съществува информация относно отстраняването на Nimesulide чрез хемодиализа, но основавайки се на високата му степен на свързване с плазмени протеини (до 97,5%), няма голяма вероятност диализата да е от полза при предозиране. Предизвикването на повръщане и/или активен въглен (от 60 до 100 g при възрастни) и/или осмотични слабителни средства могат да бъдат предписани на пациенти 4 часа след поглъщането, при които се наблюдават съответните симптоми или които са поели голяма свръхдоза. Засилената диуреза, алкализирането на урината, хемодиализата или хемоперфузия могат да се окажат безполезни поради високото протеиново свързване. Бъбречната и хепаталната функция трябва да бъдат наблюдавани отблизо.
5.1 Фармакодинамични свойства Фармакотерапевтична група:ATC класификация: M01AX17 Nimesulide е нестероидно противовъзпалително средство /НСПВС/ с антипиретични свойства, което действа като инхибитор на ензима циклооксигеназа на простагландиновия синтез. 5.2 Фармакокинетични свойства Nimesulide се абсорбира добре, приеман перорално. След единична доза от 100 mg Nimesulide при възрастните се постига върхово плазмено ниво от 3/4 ml/l след 2-3 часа. AUC = 20 - 35 mg h/L. Не е наблюдавана никаква статистически значима разлика между посочените резултати и тези след 100 mg, приемани 2 пъти дневно в продължение на 7 дни. Свързване до 97,5% с плазмени протеини. Nimesulide се метаболизира екстензивно в черния дроб, следвайки многобройни пътеки, вкл. Цитохром P450 (CYP) 2C9 изоензими. Така че има потенциална възможмост за взаимодействие на лекарството при едновременната употреба на лекарства, които се метаболизират чрез CYP2C9 (виж секция 4.5). Основният метаболит е парахидрокси дериват, който е също фармакологично активен. Времето до появата на този метаболит в циркулацията е кратко (около 0.8 час), но формиращата му константа не е висока и е значително по-ниска от абсорбиращата константа на Nimesulide. Хидроксинимезулидът е единственият метаболит, открит в плазмата и е почти изцяло конюгиран. /T½/ е между 3.2 и 6 часа. Nimesulide се екскретира главно в урината /средно 50% от приетата доза/. Само 1-3% се изхвърля в непроменена форма. Хидроксинимезулид, основен метаболит, се открива само като глюкуронат. Около 29% от дозата се елиминира, след метаболизиране във фекалиите. Кинетичната картина на Nimesulide остава непроменена при по-възрастни пациенти след прилагане на интензивни и неколкократни дози.
Nimesulide е противопоказен при пациенти с чернодробна недостатъчност (виж секция 4.3). 5.3 Предклинични данни за безопасност Въз основа на конвенционалните изпитвания за фармакологична безопасност, токсичност след многократни дози, генотоксичност и карциногенен потенцал, предклиничните данни не показват никакъв риск за човека. При изследванията за токсичност след многократни дози, Nimesulide показва гастроинтестинална, бъбречна и чернодробна токсичност. При изследванията за репродуктивна токсичност са наблюдавани ембриотоксични и тератогенни ефекти при зайци, но не и при плъхове, на дози с нетоксично за майката ниво. При плъховете се наблюдава увеличена смъртност на новородените в ранния следродилен период, а Nimesulide оказва отрицателен ефект върху плодовитостта.
Sodium ducosate 1.5 mg Hydroxypropylcellulose 0.8 mg Lactose 153.7 mg Microcristalline cellulose 100.0 mg Sodium glucostarch 100.0 mg Hydrogenated vegetable oil 8.0 mg Magnesium stearate 1.0 mg Гранули: Cetomacrogol 1000 8.0 mg Sucrose 1320.0 mg Citric acid monohydrate 30.0 mg Compressed sugar 500.0 mg Orange flavour 42.0 mg 6.2 Несъвместимости Не са известни. 6.3 Срок на годност Таблетки 100 mg и гранули 100 mg – 5 години. 6.4 Специални условия за съхранение Не се изискват. 6.5 Вид и съдържание на опаковката Таблетки в блистери по 10 или 15, поставени в картонена кутия, съдържаща 1, 2 или 3 блистера. Гранули – сашета в картонена кутия х 6; х 9; х 10; х 15; х 30
"ЦСЦ Фармасютикъл Лтд - България" ЕООД София 1000, ул. “Любен Каравелов” 10
AULIN tabl. № 96001168 от 13.08.1996 AULIN gran. № 9700287 от 15.05.1997
Октомври 1984 - Португалия 10. ПОСЛЕДНА РЕДАКЦИЯ НА ТЕКСТА Май 2004
Каталог: farmakologiya -> lekarstva lekarstva -> Imovane (Aventis), Ximovan (Aventis) lekarstva -> Показания Главоболие, ревматоиден артрит, мускулни, постоперативни и менструални болки, остеоартрити и др. Противопоказания lekarstva -> Ciprofloxacine lekarstva -> Isoprenaline lekarstva -> Clarithromycine lekarstva -> Bromocriptine lekarstva -> Алпразолам (Alprazolam) Изтегляне 160.01 Kb. Сподели с приятели:
|