Лекарства за лечение на еректилна дисфункция1 Алкохолът увеличава желанието, но затруднява



Дата09.04.2017
Размер49.22 Kb.
#18750



Лекарства за лечение на еректилна дисфункция1

Алкохолът увеличава желанието, но затруднява

изпълнението (W. Shakespeare, 1564–1616).


Блокери на фосфодиестераза 5 (PDE-5): Sildenafil (Viagra – film-tab. 50 mg), Tadalafil, Vardenafil (Levitra®)

Централни D2-агонисти: Apomorphine (Uprima – ling. 2 mg)

Аналози на простагландин E1: Alprostadil (Caverject интракавернозно)



ЕРЕКТИЛНАТА ФУНКЦИЯ на половия член се осъществява при участието на тазовите нерви, които използват NO като медиатор. Под влияние на сексуални стимули от ендотела на corpora cavernosa се освобождава NO. Той активира гуанилатциклазата, която превръща ГТФ в цГМФ. Последният предизвиква гладкомускулна релаксация на corpora cavernosa и тяхното кръвонапълване, респ. пениална ерекция. Когато сексуалната стимулация завърши, специфичната за кавернозните тела PDE-5 разгражда цГМФ.

Основна причина за импотентност у мъжете е еректилната дисфункция. Нейният произход може да бъде съдов (вазогенен), ендокринен (нерядко – диабетогенен), неврогенен или психогенен. При пациенти с атеросклероза, неконтролирана АХ и ЗД проблемът се среща 1,5–4 пъти по-често и обикновено има вазогенен характер. Той е по-чест с 15–20% у дългогодишните пушачи и у мъже с наднормена т. м. Злоупотреба с алкохол също води до еректилни проблеми.

Фармакогенна импотенция могат да предизвикат тиазидни и други диуретици, СГ, антидислипидемични лекарства, β-блокери, клонидиноподобни лекарства, резерпин, ганглиоблокери, антипсихотици, антидепресанти, анксиолитици, седативни и сънотворни лекарства, морфиномиметици, антиобезни лекарства, амфетамин, ГКС, естрогени или гестагени, цитостатици. Сравнително малък брой случаи на намалено либидо и импотентност при двата пола се дължат на хиперпролактинемия, която се повлиява благоприятно с бромокриптин, приложен орално в ДД 5–10 mg. При импотентност у мъже, свързана с намалена плазмена концентрация на тестостерон, са показани андрогени.

Еректилната дисфункция може да бъде повлияна ефективно чрез блокиране на PDE-5, директно съдоразширяващо действие върху corpora cavernosa или чрез стимулиране на D2-рецепторите в хипоталамуса. Блокирането на α2-адренорецепторите с алкалоида Yohibine има съмнителен афродизиачен ефект. Предполага се обаче, че при еректилна дисфункция, причинена от SSRIs, йохимбинът може да бъде полезен.



Отсрочването на еякулацията може да се осъществи с повърхностна анестезия на glans penis с лидокаин под форма на спрей или крем. Поради възможни НЛР на лекарствата, повлияващи еректилната дисфункция, най-добре е тяхното предписване да се извършва от сексолози и андролози. Лекарят трябва да прецени сърдечно-съдовия статус на пациента, тъй като съществува известна степен на сърдечен риск, свързан със сексуалната активност2.
Sildenafil (Viagra) има орална бионаличност 41%. Афродизиачният му ефект се дължи на блокиране на PDE-5, разграждаща цГМФ в кавернозните тела на половия член. Той се проявява след около 25 min и продължава няколко часа. Алкохолът и храната, богата на мазнини, забавят развитието на афродизиачния ефект. От обичайните дози систолното и диастолното артериално налягане се понижават едва с 8, респ. 5 mm Hg. Силденафилът има над 4000 пъти по-голяма селективност към PDE-5 в сравнение с PDE-3 (изоензим, участващ в контрола на сърдечните контракции чрез разграждане на цАМФ) и само 10 пъти по-голяма селективност в сравнение с PDE-6 (изоензим, участващ във фототрансдукционния път в ретината). Показан е при еректилна дисфункция у мъже, намиращи се в подходяща за сексуално стимулиране обстановка. Назначава се орално 1 h преди очакваната сексуална активност. Препоръчваната начална еднократна и ДД е 50 mg. Има данни, че силденафилът води до задебеляване на ендометриума, което може да се окаже полезно при жени, подложени на суперовулация в рамките на програма за асистирана репродукция. Главните странични ефекти на силденафила са: главоболие, зачервяване на лицето, замайване, диспепсия, назална конгестия и зрителни смущения (преходно цветно обагряне предимно в синьо, размазано зрение); при приемане по-често от един път на ден – миалгия, приапизъм, загуба на зрение, ослепяване (особено у пациенти с retinitis pigmentosa). В случаите на развитие на приапизъм и/или предозиране интракавернозно се инжектират алфа-адреномиметици – етилефрин (5–10 mg в основата, респ. корена на члена).

Apomorphine (Uprima) е предимно централен D2-допаминергичен агонист, който действа върху хипоталамуса, участващ в регулирането на ерекцията на половия член. Еректогенният му ефект се осъществява чрез DA-ергична сигнализация, в резултат на която в кавернозните тела се освобождава NO. Ефектът му от 2 mg се проявява 18–19 min след сублингвалното приложение и продължава до 2 h. Апоморфинът може да засили вазодилатативния ефект на АХЛ, нитропрепаратите и алкохола. При необходимост едновременно с апоморфина може безопасно да се използва антиеметик от групата на блокерите на 5-HT3-рецепторите или D2-рецепторите (напр. домперидон). Апоморфинът може да предизвика: главоболие, замайване, прозяване, ринит, фарингит, сънливост, засилено кашляне, зачервяване на лицето, смущения във вкуса, а при предозиранеповръщане и синкоп. Синкопалните епизоди се предшестват от продроми – гадене, изпотяване (горещи вълни), побледняване. Ако пациентите усетят такива признаци, те трябва да легнат, като повдигнат краката си нависоко до отзучаване на симптомите.



Антиафродизиаци
Ципротеронът е синтетичен антиандроген, който намалява или напълно отстранява ефектите на ендогенните андрогени. За потискане на либидото при сексуални отклонения у мъже той се назначава орално.


1 Ламбев, Ив. В кн.: ПРИНЦИПИ НА МЕДИЦИНСКАТА ФАРМАКОЛОГИЯ. Под ред. на доц. д-р Иван Ламбев. Медицина и физкултура. София, 2010, 195–206.

2 По време на полов акт в продължение на 5 до 15 min честотата на сърдечните съкращения се увеличава до 120–130/min, а систолното артериално налягане се повишава до 150–180 mm Hg.




Сподели с приятели:




©obuch.info 2024
отнасят до администрацията

    Начална страница