ФАРМАЦЕВТИЧЕН ФАКУЛТЕТ
МЕДИЦИНСКИ УНИВРСИТЕТ – СОФИЯ
УЧЕБНА ПРОГРАМА
по ФАРМАЦЕВТИЧНА ХИМИЯ
Семестър: V и VI
Ръководител на четенето: доц. доктор П. Пейков
Хорариум: лекции 90 часа
семинари – 75 часа
практически упражнения –20 часа
АНОТАЦИЯ
Фармацевтичната химия е приложно – фундаментална дисциплина. Тя се опира на теоретични и практически предпоставки при избора и изучаването на лекарствените продукти и тенденциите при търсене на нови биологично – активни съединения и продукти, като допринася за оформянето на специалиста фармацевт. Фармацевтичната химия, като специална дисциплина интегрира информация от редица изучавани преди това фундаментални химични и медикобиологични дисциплини и е тясно свързана със специалните дисциплини – фармацевтичен анализ, технология на лекарствените форми с биофармация, фармакология и токсикология. В курса по фармацевтична химия, лекарствените продукти са разделени по фармакологични групи, като се прилага АТС класификацията на СЗО. Всяка фармакологична група се разглежда на основата на химична класификация.
Всеки раздел включва кратка характеристика на групата във фармакологичен план, международните непатентовани наименования (INN наименования) и някои от популярните търговски синоними на лекарствата, структурните им формули и химичните наименования, синтетични схеми, физикохимични своиства, механизм на действие и приложение, метаболизъм, стабилност, съхранение и промени при съхранението, връзка между химична структура, физични и химични свойства и фармакологично действие. Изтъкват се закономерностите на тази връзка и прилагането и при синтез на нови лекарствени продукти. В определени глави се разглеждат пътищата за създаване на нови лекарствени продукти – емпиричен подход, рационален подход за създаване на нови лекарствени продукти с вземане под внимание на хидрофилно–липофилни, електронни, стерични, биохимични и фармакокинетични фактори, както и по пътя на моделиране на структурата на лекарствени продукти. В отделни глави се разглеждат методите за благоприятно изменение на физични и химични свойства с цел намаляване на токсичността, подобряване на органолептичните показатели, подобряване на резорбцията и др.
Семинарните занятия по Фармацевтична химия имат за цел да затвърдят знанията от лекционния курс. Тяхното провеждане се базира на гореописания подход.
В практическите упражнения се изучават методите за синтез на определени лекарствени продукти, както и начините за изолиране, пречистване и идентифициране. Студентите придобиват практически умения и навици при работа в химична лаборатория.
Целта на учебната програма по Фармацевтична химия е да даде на студентите по Фармация системни и задълбочени познания с оглед формирането им като едни от най-компетентните специалисти в областта на ефективното създаване, използване и отпускане на лекарствените продукти.
Система на контрол и оценка на студентите: текущ контрол- 4 (четири) колоквиума, по два на семестър, семестриален изпит – писмен и устен.
УЧЕБНА ПРОГРАМА за ЛЕКЦИИ
-
Барбитурати, 3 часа.
-
Бензодиазепини, 3 часа.
-
Анксиолитици, 1 час.
-
Антиепилептици, 1 час.
-
Антипаркинсонови ЛП, 1 час.
-
Невролептици, 3 часа.
-
Аналгетици: наркотични, ненаркотични и антимигренозни ЛП, 4 часа.
-
Нестероидни противовъзпалителни ЛП, 3 часа.
9. Антидепресанти, 2 часа.
-
Психостимуланти и ноотропни ЛП, 4 часа.
11.Лекарствени продукти влияещи върху парасимпатиковия дял на
ВНС, 3 часа.
12.Лекарствени продукти влияещи върху симпатиковия дял
на ВНС, 3 часа.
13. Антихистамини и противоязвени ЛП, 3 часа.
14. Антистенокардни ЛП, 3 часа.
15. Антиаритмичи ЛП, 3 часа.
16. Кардиотоници, 1 час.
17. Диуретици, 2 часа.
18.Антихиперлипидимични лекарствени продукти, 2 часа.
19. Антикоагуланти и фибринолитици, коагуланти и
антифибринолитици, 3 часа.
20.Вазодилататори, 1 час.
21. АСЕ – инхибитори, 2 часа.
22. Антиинфекциозни лекарствени продукти: противотуберкулозни и
сулфаниламиди, 3 часа.
23. Антиинфекциозни лекарсвени продукти – нитрофурани, хинолини
хинолони, 2 часа.
24. Антиинфекциозни лекарствени продукти – имидазоли, 2 часа.
25. Антинеопластични лекарствени продукти, 4 часа.
26. Противовирусни лекарствени продукти, 2 часа.
27. Антибиотици, 7 часа.
28. Кортикостероиди, 4 часа.
29. Полови хормони, 2 часа.
30. Хормони и хормонални ЛП, 2 часа.
31. Лекарствен метаболизъм, 5 часа.
32. Prodrugs, 3 часа.
33. Физикохимизни своиства и биологично действие, 3 часа.
Изготвил програмата: доц. доктор П. Пейков
ЛИТЕРАТУРА:
-
Синтез и своиства на накои лекарствени продукти, повлияващи нервната система, Пл. Пейков, Ал. Златков, Инфофарма ЕООД, 2006.
-
Medicinal Chemistry, W. Foye, Th. Lemke, D. Williams, Williams&Wilkins, 1995.
-
Medicinal Chemistry, G. Patrick, Oxfort University Press, 2001.
-
Textbook of Organic and Pharmaceutical Chemistry, J. Delgado, W. Remers, Lippincott-Raven, 1998.
-
Pharmaceutical Chemistry, H. Roth, A. Kleeman, T. Beisswenger, John Wiley&Sons, 1988.
-
Drug Information 2001, American Society of Health-System Pharmacist.
-
Drug Actions, E. Mutschler, H. Derendort, 1995.
-
The Merck Index on CD-ROM, 1999.
-
Index Nominum International Drug Directory, 2000.
-
BP 2007.
УЧЕБНА ПРОГРАМА за СЕМИНАРНИ ЗАНЯТИЯ 2007/2008
Зимен семестър
|
|
Òåìà I
|
Номенклатура, лекарствена информация и входящ тест, 3 часа.
|
|
|
Òåìà II
|
Общи и локални анестетици, 3 часа:
|
|
1. Общи анестетици:
èíõàëàöèîííè àíåñòåòèöè:
Nitrous Oxide*,
Aether aetylicus*,
Halothane.
|
|
неинхалационни аíåñòåòèöè:
|
Methohexital Sodium,
Thiopental Sodium*,
Hexobarbital Soluble,
|
Ketamine(Ketalar),
Propanidid (Epontol, Sombrevin),
Etomidate.
|
|
2. Локални анестетици:
|
|
åñòåðè:
Procaine* ,
Benzocaine* (Anaesthesin),
Tetracaine (Dicain).
|
|
àìèäè:
Lidocaine,
Trimecaine (Mesocain),
Tolycaine (Baycain),
Artycaine.
|
|
|
Òåìà III
|
Седативни и сънотворни лекарствени продукти, 3 часа :
|
|
бàðáèòóðàòè:
Barbital*,
Cyclobarbital,
Phenobarbital*(Luminal),
Proxibarbital (Ipronal).
1,4-áåíçîäèàçåïèíîâè ïðîèçâîäíè:
Nitrazepam,
Flunitrazepam,
Temazepam.
диазоло - и òðèàçîëîáåíçîäèàçåïèíè:
Midazolam,
Estazolam,
Triazolam.
|
|
äèîêñîïèïåðèäèíè:
Glutethimide;
ñ äðóã ñòðîåæ:
Methaqualone (Dormutil),
Zopiclone (Imovane),
Zolpidem.
|
|
|
Òåìà IV
|
Анксиолитици – 3 часа.
1,4-áåíçîäèàçåïèíè:
|
Chlordiazepoxide,
Diazepam*,
Nordiazepam,
Oxazepam,
Temazepam,
|
Medazepam (Rudotel),
Bromazepam (Lexotan),
Clorazepat (Tranxen),
Phenazepam.
|
òðèàçîëîáåíçîäèàçåïèíè:
Alprazolam;
|
|
|
2,3-áåíçîäèàçåïèíè:
Tofisopam (Grandaxin).
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
Hydroxyzine (Neurolax),
Meprobamate (Tranquiline),
Mefequizone (Lonetil, Lonethyl).
|
|
|
Òåìà V
|
1.Антиепилептици, 3 часа:
|
|
áàðáèòóðàòè:
Phenobarbital*.
|
|
áàðáèòóðîâè àíàëîçè:
Primidone (Hexamidin).
ïðîèçâîäíè íà õèäàíòîèíà:
Phenytoine* (Diphenin).
|
|
ïðîèçâîäíè íà ñóêöèíèìèäà:
Ethosuximide,
Morsuximide (Morfolep).
|
|
1,4- áåíçîäèàçåïèíîâè ïðîèçâîäíè:
Clonazepam (Rivotril),
Diazepam*;
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
Carbamazepine (Tegretol, Stazepin),
Valproic acid*,
Topiramate (Topimax),
Gabapentin,
Lamotrigine (Lamictal).
|
|
2: Антипаркинсонови лекарствени продукти:
|
|
öåíòðàëíè õîëèíîëèòèöè:
Trihexyphenidil (Parkisan),
Tolperisone ,
Benzetimide (Tremblex),
Triperiden (Norakin),
Biperiden;
äîïàìèíåðãè÷íè ëåêàðñòâåíè продукти:
Selegiline (Jumex),
Amantadine,
Ropinirole, Paramipexole,
Sinemet (Levodopa + Carbidopa).
|
|
|
Тема VI
|
Антипсихотици, 3 часа:
|
|
ïðîèçâîäíè íà ôåíîòèàçèíà*:
|
|
Chlorpromazine*,
Levomepromazine,
Prochlorperazine,
Trifluoperazine,
|
Thioproperazine (Majeptil),
Fluphenazine,
Thioridazine*,
Periciazine (Neuleptil).
|
|
ïðîèçâîäíè íà òèîêñàíòåíà:
Chlorprothixene,
Flupentixol (Fluanxol),
Clopenthixol (Clopixol).
|
|
áóòèðîôåíîíè:
Haloperidol,
Droperidol;
äèôåíèëáóòèëïèïåðèäèíè:
Pimozide (Orap),
Fluspirilene (Imap),
Penfluridol (Semap);
ñ äðóã ñòðîåæ:
Clozapine (Leponex),
Loxapine (Cloxazepin),
Resperidone, Amisulpride, Quetiapine.
|
|
Колоkвиум (ІІ-VІ теми включително)**
|
Тема VII
|
Наркотични аналгетици, 3 часа:
|
|
ãðóïà íà ìîðôèíà (ïðîèçâîäíè íà ìîðôèíàíà è áåíçîìîðôàíà):
|
|
Morphine,
Codeine,
Codethyline (Dionin),
Nalbuphine,
|
Pentazocine (Fortral),
Nalorphine (Allylnormorphine),
Levorphanol, Hydrocodone, Dextromethorphan.
|
|
ïèïåðèäèíîâè ïðîèçâîäíè:
Pethidine* (Lydol),
Fentanyl.
|
|
äèôåíèëпропилàìèíè (ãðóïà íà ìåòàäîíà):
Methadone Hydrochloride,
Piritramide (Dipidolor),
Dextromoramide (Palfium).
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
Tilidine (Valoron),
Rimazol (Probon).
|
|
Ненаркотични аналгетици:
|
|
ñàëèöèëàòè*:
Acetylsalicylic acid (Aspirin, Acetysal).
|
|
ïðîèçâîäíè íà 5-ïèðàçîëîíà:
Phenazone* (Antipyrine),
Aminophenazone* (Amidophen, Pyramidon),
Metamizol Sodium (Analgin),
Propyphenazone.
|
|
ïðîèçâîäíè íà àíèëèíà :
Paracetamol*.
|
|
Антимигренозни лекарствени продукти:
Rizatriptan, Simatriptan, Zolmitriptan, Naratriptan.
|
Òåìà VIII
|
Нестероидни противовъзпалителни лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
àðîìàòíè è àðèëàëèôàòíè êèñåëèíè è òåõíè ïðîèçâîäíè:
|
|
Bumadizon (Eumotol),
Diclofenac Sodium* (Voltaren, Feloran),
Indomethacin,
Ketoprofen (Profenid),
Clofexamide,
Piroxicam,
Lonazolac (Irritren),
Niflumic acid (Donalgin),
Ibuprofen,
|
Tioprofenic acid (Surgam),
Chloroquine,
Tolmetin (Tolectin),
Tenoxicam (Tilcotil),
Meloxicam (Movalis),
Nimesulide (Aulin),
Leflunomide (Arava),
Celecoxib, Norniflumate, Aceclofenac, Oxaprozin.
|
|
ïðîèçâîäíè íà 3,5–ïèðàçîëèäèíäèîíà:
Phenylbutazone* (Butadion),
Ketophenylbutazone (Ketazone),
Oxyphenylbutazone (Tanderil).
|
|
|
Òåìà IX
|
Антидепресанти, 3 часа:
|
|
òðèöèêëè÷íè àíòèäåïðåñàíòè – äèáåíçàçåïèíè:
Imipramine (Psychoforin),
Trimipramine (Sapilent),
Desipramine (Pertofran),
Clomipramine,
Opipramol (Insidon), Melitracen.
äèáåíçîöèêëîõåïòàäèåíè:
Amitriptyline,
Nortriptyline (Nortrilen).
äðóãè òðèöèêëè÷íè àíòèäåïðåñàíòè:
Dibenzepine (Noveril).
|
|
òåòðàöèêëè÷íè àíòèäåïðåñàíòè:
Maprotiline (Ludiomil),
Pirlindole (Pirazidol),
Mianserin.
|
|
õèäðàçèäè:
Nialamide (Nuredal);
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
Viloxazine*,
Fluvoxamine (Fevarin),
Moclobemide, Citalopram, Venlafaxine.
|
|
|
Тема X
|
Психостимуланти и ноотропни лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
ïðîèçâîäíè íà êñàíòèíà:
Caffeine*,
Fenethylline*;
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
GABA (Aminalon),
Glutaminic acid,
Deanol,
Echinopsine,
Meclofenoxate (Centrophenoxine),
Piracetam* (Pyramem, Nootropil),
Piritinol (Enerbol).
|
| Колоквиум (VІІ-Х теми включително)** |
Тема XI
| Лекарствени продукти с действие върху ВНС, 3 часа: |
|
Лекарствени продукти с действие върху парасимпатиковия дял на ВНС:
|
|
Холиномиметици:
|
|
åñòåðè:
Acetylcholine Chlorid*,
Carbachol,
Neostigmine,
Demecarium Bromide (Tosmilen).
|
|
àëêàëîèäè:
Galantamine (Nivalin),
Pilocarpine,
Physostigmine.
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
Ambenonium Chloride.
|
|
Холинолитици:
|
|
àëêàëîèäè è òåõíè ïîëóñèíòåòè÷íè ïðîèçâîäíè:
Atropine,
Hyoscyamine,
Hyoscine (Scopolamine),
Homatropine,
Hyoscine-N-butyl Bromide (Buscolysin), Trospium chloride.
|
|
ñèíòåòè÷íè :
Aprophene,
Oxyphenonium Bromide (Antispasnin),
Spasmocalm,
Cyclodrine (Cyclopent),
Tropicamide.
|
Тема ХІІ
|
Периферни миорелаксанти, 3 часа:
|
|
чåòâúðòè÷íè àìîíèåâè ñúåäèíåíèÿ:
Tubocurarine Chloride,
Atracurium Besylate,
Pipecurium Bromide (Arduan),
Pancuronium Bromide,
Vecuronium Bromide,
Succinylcholine Chloride (Suxamethonium Chloride).
|
|
Ганглиоблокери:
|
|
òèîíèåâè ñúåäèíåíèÿ:
Trimethaphan Camsylate (Arfonad).
|
|
|
Òåìà XIIІ
|
Лекарствени продукти с действие върху симпатиковия дял на ВНС, 3 часа
|
|
Симпатикомиметици ( è ):
|
|
ïðîèçâîäíè íà ôåíèëåòèëàìèíà:
|
|
Epinephrine* (Adrenalin),
Norepinephrine (Noradrenaline),
Isoprenaline,
Synephrine (Oxedrine, Vasoton),
Etilefrin (Effortil),
Mephentermine,
Pholedrine,
Clenbuterol,
|
Fenoterol,
Salbutamol, (Ventolin),
Salmeterol xynaphoate (Serevent),
Terbutaline,
Orciprenaline (Asthmopent),
Tretoqinol (Triqinol),
Ephedrine*.
|
|
èìèäàçîëèíè:
|
|
Naphazoline,
Xylomethazoline.
|
|
|
Тема ХIV
|
Симпатиколитици, 3 часа:
- áëîêåðè:
|
|
ïðîèçâîäíè íà ëèçåðãèíîâàòà êèñåëèíà:
Dihydroergotamine,
Dihydroergotoxine (Redergam),
Nicergoline (Sermion).
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
|
|
Proroxane (Pyrroxan),
Prazosin (Minipress),
Doxazosin,
Urapidil,
Phenoxybenzamine,
Bamethan,
Labetalol,
|
Guanethidine (Sanothenzin),
Methyldopa (Dopegyt),
Reserpine,
Tolazoline,
Tamsulosine (Omnic).
|
|
-блокери.
|
|
|
ТемаХV
| Антихистамини и противоязвени лекарствени продукти, 3 часа: |
|
Н1-блокери и потискащи освобождаването на хистамин:
|
|
áàçè÷íè åòåðè:
Diphenhydramine* (Dimedrol),
Clemastine (Tavegil).
|
|
åòèëåíäèàìèíîâè ïðîèçâîäíè:
Chlorpyramine (Allergosan);
|
|
ôåíîòèàçèíîâè ïðîèçâîäíè:
Promethazine (Antiallersin),
Mequitazine.
|
|
ñ äðóã ñòðîåæ:
|
|
Astemizole (Hismanal),
Dimethindene (Fenistil),
Cyproheptadine (Peritol),
Azatadine (Idulian),
Ketotifene,
Cromolyn (Disodium Cromoglicate, Intal),
|
Dithiadene,
Terfenadine (Histadin),
Cetirizine (Zyrtec),
Loratadine (Claritin),
Azelastine,
Nedocromil Sodium (Tilade), Emedastine, Fexofenadine, Desloratadine, Ebastine, Levocarbastine.
|
|
Противоязвени лекарствени продукти:
|
|
Н2-блокери:
Cimetidine*,
Ranitidine,
Famotidine,
Roxatidine, Nizatidine.
|
|
Блокери на протоновата помпа:
Omeprazole,
Pantoprazole, Lansoprasol.
|
Програма
за семинарни упражнения по Фармацевтична химия летен семестър
на учебната 2007/2008 г.
Тема
XVI
|
Лекарствени продукти с действие върху сърдечно-съдовата система, 3 часа:
|
|
- блокери:
|
Propranolol*,
Pindolol,
Oxprenolol,
Bisoprolol,
|
Acebutolol,
Atenolol,
Metoprolol,
Labetalol.
|
Антистенокардни лекардствени продукти:
|
естери:
|
|
Nitroglycerol,
Pentaerytril tetranitrate (Nitrolong),
|
Isosorbidе dinitrate,
Isosorbidе-5- mononitrate.
|
|
с друг строеж:
|
|
Dipyridamol (Antistenocardine),
Trimethazidine (Preductal).
|
Тема XVII
|
1. Антиаритмични лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
Хинолинови производни:
Quinidine.
|
Производни на индола:
Ajmalin, Detajmium (Tachmalcor), Ptajmaline (Neogilurithmal).
|
Амиди:
Procainamide*, Lidocaine, Dysopiramide (Ritmilen), Dofetilide.
|
Бензофуранови производни:
Amiodarone.
|
Калиеви соли:
Potassium chloride,
Panangin (potassium et magnesium aspartate).
|
с друга структура:
Propafenone (Rythmonorm), Mexiletine
|
2. Диуретици:
| Сулфонамиди: |
Hydrochlorthiazide*,
Chlorthalidone,
Clopamide,
|
Furosemide*,
Acetazolamide,
Indapamide (Tertensif).
|
С разнообразен строеж:
|
Ethacrinic acid,
Spironolactone,
Triamterene.
|
|
Тема XVIII
|
Калциеви блокeри, 3 часа:
|
|
Производни на 1,4дихидропиридина:
|
|
|
Nifedipine*,
Nitrendipine,
Isradipine (Lomir),
|
Nimodipine,
Amlodipine,
Felodipine, Nicardipine,Lercanidipine.
|
|
Производни на дифенилалкиламина:
|
|
Cinnarizine,
Prenylamine.
|
Flunarizine
|
|
Фенилалкиламини:
|
|
Verapamil,*
Anipamil,
|
Bepridil,
Bencyclane.
|
|
Бензотиазепинови производни:
Diltiazem.
|
|
|
Тема XIХ
|
АСЕ – инхибитори, 3 часа:
|
|
Captopril*, Lisinopril,
Enalapril*, Quinapril
Perindopril, Moexipril
|
Cilazapril,
Trandolapril (Gopten),
Spilapril,Fosinopril, Ramipril*.
|
Инхибитори на АТ – рецептор:
|
Losartan (Cosaar),
Valsartane (Diovan),
|
Telmisartan (Micardis), Eprosartan.
|
Церебрални и периферни вазодилататори:
|
Пуринови производни:
Pentoxifylline*,
Xantinol nicotinate.
|
пиридинови производни:
Nicotinic acid,
Nicotinylalcohol tartrat (Radecol),
Betahistine.
|
|
С разнообразен строеж:
Nafronyl (Naftidrofuryl, Dusodril),
Vinpocetine (Kavinton),
|
Iloprost.
|
|
|
Тема
XX
|
Антихиперлипидиемични лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
Производни на пропановата киселина:
Clofibrate*,
Bezafibrate*,
Fenofibrate, Ciprofibrate.
|
Производни на пентановата киселина:
Gemfibrosil.
|
производни на пиридина:
Nicotinic acid, Pyridinol Carbamate (Piricarbate).
|
|
с друг строеж:
Lovastatin,
Simvastatin,
Fluvastatin, Atorvastatin, Rosavastatin.
|
Антикоагуланти и фибринолитици:
|
Heparin.
|
Кумаринови производни:
Acenocoumarol* (Sincumar, Sintrom),
Aethylbiscoumacetate (Palentane), Phenprocoumon (Falitrone) Warfarin (Atrombine)
|
|
с друга структура:
Ticlopidine hydrochloride (Ticlid),
Indobufen (Ibustrine).
|
Коагуланти и антифибринолитици:
|
Нафтохинони:
|
Menadione,
Menadione Sodium bisulfite (Vicasol),
|
Phytomenadione (Kanavite).
|
|
Производни от други химически групи:
Aminocapronic acid (ЕАК),
Aminomethylbensoic acid (Pamba),
Ethamsilate* (Dicynone).
|
|
КОЛОКВИУМ **( Теми XV-XIX вкл.)
|
Тема XXI
|
Антиинфекциозни лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
Сулфаниламиди*:
|
|
Sulfacetamide,
Sulfathiazol,
Sulfaguanidine,
Sulfamethoxazol,
Norsulfasole,
|
Sulfametrol,
Sulfadimethoxine,
Sulfalen,
Sulfadicramide (Irgamide).
|
|
Комбинирани сулфаниламиди:
|
|
Biseptol,
Kelfiprim,
|
Lidaprim.
|
|
Противотуберколозни лекарствени продукти:
|
|
Синтетични:
|
|
|
Isoniazide* (Rimicide), Ethambutol,
|
Pyrazinamide.
|
|
Антибиотици:
|
|
|
Rifampicine (Tubocine),
|
Rifamycine (Tuborine),
|
|
Streptomycine.
|
Rifabutin.
|
Тема XXII
|
Имидазолови производни, 3 часа:
|
|
|
Clotrimazole (Canesten),
Bifonazole (Mycospor),
Ketoconazole (Nisoral),
|
Econazole* (Pevaryl),
Myconazole* (Dactarine),
Isoconazole* (Travogene).
|
|
Триазоли:
Fluconazole.
Нитроимидазоли:
|
|
Metronidazole* (Trichomonacid, Efloran, Flagyl),
Tinidazole* (Fasigyne),
Nimorazole (Naxogyne).
|
Нитрофурани:
Nitrofurantoin (Orafurane),
Furazolidone (Nifolidon).
|
|
Хинолини:
|
|
Chlorquinaldol,
Clioquinol (Enteroseptol, Vioform),
Chloroquine (Artroquin, Hingamin),
|
Tilbroquinol (Intetrix).
Nitroxoline, (5-Nitrox)
|
|
Хинолонови и нафтиридинови производни:
|
|
Nalidixic acid (Nelidix),
Enoxacin (Gyramide),
Ciprofloxacin (Cyprobay, Ciprinol),
Oxolinic acid (Gramurin).
|
Pefloxacin(Abactal, Peflacine),
Ofloxacin(Tarivide,Medofloxin), Norfloxacin,
|
Тема XXIII
|
Антинеопластични лекарствени продукти, 3 часа:
|
|
Алкилиращи:
|
|
Бис-β-хлоретиламини*:
|
|
Melphalan (Sarcolysine),
Cyclophosphamide*,
|
Chlorambucil.
|
|
Алкилсулфонати:
|
|
Bisulfan (Myelosan).
|
|
|
Халогенполиоли:
|
|
|
Mitobronitol (Mitobromol, Mielobromol).
|
|
|
Нитрозоуреи:
|
Carmustine,
Lomustine.
|
|
|
Метилхидразини:
Dacarbazine (Biocarbazine),
Procarbazine.
|
|
Антиметаболити:
|
|
|
Methotrexate*,
Azathioprine,
Mercaptopurine,
|
Thioguanine (Lanvis),
Fluorouracil,
Tegafur (Phogafur).
|
|
Антибиотици:
|
|
|
Dactinomycin,
Daunorubicin (Rubomycine),
Doxorubicin,
|
Epirubicine (Formorubicine),
Bleomycine.
|
| Хормони, хормоноактивни и антихормоноактивни лекарствени продукти: |
|
Fosfestrol (Honvan, Cytonal),
Hydroxyprogesterone,
Medroxyprogesterone (Farlutal),
|
Aminogluthetimide*
Tamoxifen (Nolvadex),
Triptorelin. |
|
Алкалоиди и други природни продукти:
|
|
Vinblasitne,
Vincristine,
Etoposide, Teniposide, Taxol.
|
|
|
Метални комплекси:
Cisplatin.
|
|
Тема XXIV
| β-лактамни антибиотици, 5 часа: |
|
β-лактамни антибиотици – пеницилини:
|
|
Природни пеницилини:
Benzylpenicillin,
Benzacillin,
Phenoxymethylpenicillin (Ospen).
|
|
Полусинтетични пеницилини*:
|
|
|
Methycillin,
Oxacillin,
Cloxacillin,
Ampicillin*,
Amoxycillin (Amopen, Ospamox),
|
Carbenicillin,
Carfecillin (Carbifen),
Azlocillin,
Mezlocillin,
Piperacillin.
|
|
β-лактамни антибиотици –цефалоспорини:
|
|
I-ва генерация:
|
|
Cefacetrile (Celospor),
Cеfalexin (Ospexin),
Cefalotin*,
|
Cefazolin,
Cefapirin*.
|
|
II-ра генерация:
|
|
Cefamandole,
Cefuroxime (Zinat),
|
Cefaclor (Cefotiam, Halospor), Cefoxitin.
|
|
III-та генерация:
|
|
Cefoperazone,
Cefotaxime,
IV-та генерация:
Cefepime, Cefpirome.
|
Ceftazidime, Cefotiam,
Ceftriaxone (Rocefine).
|
|
- лактамазни инхибитори и комбинации:
Augmenthine (Amoxicilline + Clavulanic acid),
Unasin (Ampicilline + Sulbactam).
|
|
|
Тема XXV
|
Хидронафтаценови (тетрациклинови) антибиотици, 4 часа:
|
|
Tetracycline,
Oxytetracycline,
|
Doxycycline (Vibramycine, Dotur),
Methacycline (Rondomycine).
|
|
Макролиди:
|
|
Erythromycin,
Oleandomycin,
Midecamycin,
|
Spiramycin (Rovamycine),
Clarithromycin,
Roxithromycin.
|
|
Аминогликозидни антибиотици:
|
|
Gentamycin,
Kanamycin,
Amikacin,
|
Tobramycin,
Streptomycin,
Neomycin.
|
| Ароматни нитропроизводни: Chloramphenicol. |
|
Линкомицини:
Lincomycin, Clindamycin.
Полипептиди и полиени.
|
|
КОЛОКВИУМ** (Теми ХХІ-ХХІV вкл.)
|
Тема ХXVI
|
Противовирусни лекарствени продукти, 3 часа:
-
Потискащи фиксирането и проникването на вирусите през мембраните в клектите:
Rimantadine, Oseltamivir phosphate, Amantadine.
-
Нуклеозидни антиметаболити:
Acyclovir (Zovirax), Valaciclovir (Valtrex), Penciclovir, Ganciclovir, Iodoxuridine, Trifluridine, Vidarabine, Azidothymidine (AZT, Zidovudine, Retrovir), Lamivudine, Cytidine, Stavudine, Nevirapine, Delaviridine, Ateviradine,
-
Инхибитори на HIV –протеазата :
Saquinavir (Invirase), Indinavir, Ritonavir.
|
Тема XXVII
|
Лекарствени продукти със стероиден строеж, 5 часа:
|
|
Лекарствени продукти, действащи на скелетно-мускулната система:
|
|
Противовъзпалителни, противоастматични и намиращи приложение в дерматологията лекарствени продукти:
|
|
Стероидни лекарствени продукти:
|
|
Производни на кортизона:
|
Cortizone,
Cortizol (Hydrocortizone),
Sopolcort,
|
Laticort,
Prednisone,
Prednisolone.
|
|
Производни на преднизолона:
|
|
Methylprednisolone (Urbazon),
Mazipredone (Depersolone),
Prednicarbate (Dermatop),
Desonide (Prednol),
|
Desoxymethasone (Ibaril),
Betamethazone (Celeston),
Triamcinolone (Polcortolone),
Flucinolone acetonide (Synalar),
|
Budesonide (Apulein),
Dexamethazone,
Flumethasone(Locacorten), Beclomethazone (Becotide).
Минералкортикоиди:
|
Fluocinonide (Flucinar),
Clobetasol (Clobederm).
|
|
Desoxycorticosterone,
Fludrocortisone (Cortinef).
|
Тема XXVIII
|
Хормони на панкреаса, 5 часа:
инсулин и инсулини:
|
|
Антидиабетни лекарствени продукти:
|
|
Glibenclamide (maninil),
Gliclazide (Diaprel), Glipizide (Minidiab),
Metformin (Stagyt), Repaglinide.
|
|
Женски полови хормони:
|
|
Естрогени със стероиден строеж:
|
|
Estradiol (Progynon), Estrone,
Ethinilestradiol (Microfolin), Estriol (Ovestine),
Epimestrol (Stimovul), Tibolone.
|
|
Естрогени – синтетични стилбенови производни:
Dethylstilbestrol (Oestron).
|
|
Прогестини:
|
|
Progesterone,
Norethisterone (Norethindrone),
Hydroxyprogesterone(Hormofor),Medroxyprogesterone(Farlutal, Depostat),
Allylestrenol (Turinal).
|
|
Орални контрацептиви:
|
|
|
Мъжки полови хормони:
Testosterone,
Methyltestosterone.
|
|
Анаболи:
Methandrostenolone,
Oxymetholone (Anapolon),
Nandrolone и естери (Turinabol).
|
Тема ХХIХ
|
Противомаларийни, 3 часа:
Quinine,
Chloroquin (Artrochin),
Pyrimethamine (Tindurin, Daraprim).
|
|
Противоглистни:
|
|
|
Niclosamide (Radeverm),
Levamisol (Decaris),
Albendazole,
|
Mebendazol (Vermox),
Praziquantel,
Pirantel.
|
|
Антиеметични:
|
| Thiethylperazine (Torecan), Chlorphenethazine (Marophen), Domperidone (Motilium), Metoclopramide (Cerucal), |
Ondansetron (Zofran),
Granisetron (Kytril). |
|
Слабителни:
|
|
Lactulose (Duphalac),
Lactilol (Importal),
Bisacodyle (Bisalax),
|
Ricin oil,
aнтрахинонови производни.
|
|
Антидиарични:
Loperamide, Diphenoxylate, Sulfaguanidine.
Антитусивни и муколитици:
|
| Codeine
Еthylmorphinе hydrochloridе (Dionin)
Dextromethorphan
Noscapine (Narcotine)
Glaucine
| Prenoxidiazine hydrochloride (Libexin), Chlophedianol (Clofedanol hydrochloride, Antitussin), Butamirate (Sinecod), Oxeladine (Tusuprex), |
|
Acetylcysteine,
Mesna,
Bromhexine,
|
Ambroxol (Mucosolvan),
Eprazinone (Mukolen), Erdosteine.
|
Тема ХХX
|
Връзка - структура действие, 6 часа
|
|
* - Получаване на съответния лекарствен продукт.
** - Необходими познания: химична и фармакологична класификация, характеристика на съответната фармакологична група, химична структура и наименование, получаване, своиства, метаболизъм, връзка структура/активност.
ЛИТЕРАТУРА:
-
Синтез и своиства на накои лекарствени продукти, повлияващи нервната система, Пл. Пейков, Ал. Златков, Инфофарма ЕООД, 2006.
-
Medicinal Chemistry, W. Foye, Th. Lemke, D. Williams, Williams&Wilkins, 1995.
-
Medicinal Chemistry, G. Patrick, Oxfort University Press, 2001.
-
Textbook of Organic and Pharmaceutical Chemistry, J. Delgado, W. Remers, Lippincott-Raven, 1998.
-
Pharmaceutical Chemistry, H. Roth, A. Kleeman, T. Beisswenger, John Wiley&Sons, 1988.
-
Drug Information 2001, American Society of Health-System Pharmacist.
-
Drug Actions, E. Mutschler, H. Derendort, 1995.
-
The Merck Index on CD-ROM, 1999.
-
Index Nominum International Drug Directory, 2000.
-
BP 2007.
Сподели с приятели: |