Синоними: Tubocin (Balkanpharma), Rimactan (Novartis), Rifaldine (Merrell Dow – france), Rifa (Grьnental), Rifampicin-Hefa (Hefa Pharma). Лекарствени форми



Дата19.07.2018
Размер32.97 Kb.
#75664

Rifampicine



Синоними: Tubocin (Balkanpharma), Rimactan (Novartis), Rifaldine (Merrell Dow – france), Rifa (Grьnental), Rifampicin-Hefa (Hefa Pharma).
Лекарствени форми: Tubocin – caps.x 150mg et x 300mg, granul.pro susp. 30,0 g fl.x 60ml (100mg/5ml Rifampicine); Rimactan – caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 450mg et x 600 mg, fl.x 300mg et x 600mg + amp.x 5ml et x 10ml (разтворител) pro inj.i.v.; Rifoldin – caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 450 mg et x 600mg; Rifadine – fl.lyophilisat x 600mg + amp. X 10ml (разтворител) rpo inj.i.v.; Rifa – drag.x 150mg, x 300mg, x 450 mg et x 600 mg, fl.x 300mg et x 600 mg, fl.x 300 mg et x 600 mg + amp.x 5 ml et x 10ml разтворител; Rafampicin-Hefa – caps.x 150mg et x 300mg, drag.x 400 mg et x 600 mg, fl.x 600mg + amp.x 10 ml разтворител.
Действие: Рифампицинът е полусинтетичен антиберкулозен антибиотик от групата на рифамицините. Има бактерициден тип на антибактериално действие. Неговият механизъм на действие е свързанс потискане синтеза на РНК чрез инхибиция на ДНК-зависимата РНК-полимераза на бактериалните клетки. Освен това той потиска включванеот на фосфати в липидите и на сяра в протеините на микобактериите. Действа бактерицидно както на бактериите във фаза на активно размножение, така и на тези в спокойно състояние (интрацелуларните бактерии и екстрацелуларните бактерии с бавна мултипликация). Активен е спрямо Mycobacterium bovis и атипичните микобактерии. Рядко се наблюдава първична резистентност на микобактериите спрямо рифампицина. Рискът от развитие на придобита резистентност е малък (нивото на резистентните мутанти е ниско) и не се наблюдава кръстосана резистентност с другите антитуберкулозни средства. Рифампицинът притежава и изразено антилепрозно действие. Освен Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium leprae (бацила на Hansen), антибактериалният спектър на рифампицина включва още:
Чувствителни микроорганизми:

Резистентни микроорганизми:

Gram (+) коки- стафилококи, стрептококи главно ентерококи (faecalis et faecium), пиогенни бета-хемолитични, Streptococcus mitis et sanguis, пневмококи. Gram (-) коки – менингококи и гонококи. Gram (+) бактерии – Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens. Gram (-) бактреии – бруцели, Legionella pneumophila, Bacteroides fragilis, Chlamydia Trachomatis, Haemophilus infleunzae, Esch.coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi murium.
Erysipelotrix, Clostridium ramosum, Treponema pallidum, Sphaerophorus.
Резорбира се добре в стомашно-чревния тракт и достига максимална концентрация в кръвта след 2-4 h. С плазмените протеини се свързва в 75%. Плазменият му полуживот е 2-3h. Има добраИма добра интрацелуларна пенетрация, включително и в макрофагите, фагирали туберкулозни микобактерии. Характеризира се с отличн адифузия в белит едробове, черния дроб и бъбреците.Слабо прониква в компактните кости, а в ликвора само при менингит. Преминава трансплацентарно. Метаболизира се в дезацетилрифампицин, който има същата антибактериална активност. Отделя се главно чрез злъчката, отчасти с урината и чрез бронхиалните жлези.
Показания: - Прилага се за лечение на всички форми на бактериологично доказана туберкулоза, включително и в случаите, когато другите препарати са неефективни. Прилага се само в комбинация с други противотуберкулозни средства поради бързото развитие на резистентност.
Намира приложение и при тежки стафилококови и менингитови инфекции, бруцелоза, лепра и други.

Обичайна дозировка:


450 – 600 mg/24h.

Особености на приложение и дозировка:

При тежки инфекции с Gram (+) и Gram (-) микроорганизми се прилагавинаги в комбинация с друг бактерициден антибиотик в дневна доза 20 – 30mg/kg, разпределена в дв априема. При бруцелоза се прилага по 900mg (3капсули) на един прием, сутрин нагладно в комбинация с Doxycycline по 200mg на един прием, вечер по време на ядене. При остро протичаща бруцелоза лечението продължава до 45 дни.


За профилактика на менингококови менингити се дава по 600mg на всеки 12h в продължение на 48 h.
При тежки стафилококови инфекции, инфекции от Streptococcus faecalis или Gram (-) микроорганизми, неподдаващи се на друго лечение рифампицинът се прилага венозно в дневна доза 20 -30 mg/kg разпределена в 2 бавни венозни перфузии. За целта 1 флакон от 600 mg лиофилизат се разтваря с 10ml от приложения разтворител, след което се разрежда с 250ml Serum Glucose 5% и се перфузира за 1,5h.
За лечение на лепра (morbus Hansen) се прилага при олигобацилерни форми (туберкулоидна форма) по 600mg един път дневно в комбинация с Dapsone (Disulone) по 100mg/24h в продължение на 6 месеца. При мулбибацилерни форми (лепроматозна форма) се прилага същата комбинация плюс Clofazimine (Lamprene) по 50mg/24h и по 300mg едни път месечно, като лечението продължава 2 до 5 години.
На деца над 5 години се дозира по 10-20 mg/kg за 24h, максимално 600mg/24h разпределена в 2 према през 12h. Сиропът се приготвя като към флакона с гранулите се прибавя 40ml преварена и стерилна дестилирана вода за да си получи 60ml обем (5ml= 100 mg тубоцин).

Взаимодействие с други лекарства: Рифампицинът не се прилага едновременно с кумаринови антикоагуланти и с орални антиконцепционни средства, защото намалява техния ефект.
Странични ефекти: Дипептични прояви с диарии, дисфункция на черния дроб и задстомашната жлиза, алергични прояви с кожни обриви, хемолитична анемия и тромбоцитопения, кафяво-червеникаво оцветяване на урината, сълзите и храчките.
Противопоказания : Първите 3 месеца на бременността, болни с жълтеница, костномозъчна хипоплазия, болни с тежка бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към рифампицини.

- За лечение на активна туберкулоза рифампицинът се прилага по 600mg ( 8- 12mg/kg/24h) в един прием сутрин нагладно, ½ до 1h преди закускав тройна или по-често в четворна комбинация заедно с Pyrazinamide, Ethambutol и Isoniazide. Първите два препаратаслед втория месец се спират и се продължава само с Rifampicine и Isoniazide до края на шестия месец под контрол на бактериологичното изследване и при необходимост може да продължи до края на деветия месец от началото на лечението.


Сподели с приятели:




©obuch.info 2024
отнасят до администрацията

    Начална страница