Сънотворни и седативни средства. Анксиолитици. Антиепилептични средства I. Сънотворни лекарства

▼Бензодиазепиноподобни еухипнотици (Z-лекарства): Zolpidem, Zopiclone

▼H₁-блокери от I поколение: Diphenhydramine, Promethazine

▼Барбитурати

▼Фенотиазинови невролептици: Thioridazine (в ниски дози)

▼Пиперидиндиони: Glutethimide

▼Мелатонергични хипнотици

▼Комбинирани синтетични хипнотици: Reladorm^ (cyclobarbital/diazepam)

▼Фитопрепарати: Benosen^ (хранителна добавка), Dormiplant^, ReDormin^®
II. СЕДАТИВНИ ЛЕКАРСТВА
▼Бромиди: Calcii bromidum, Natrii bromidum. Бромизъм

▼Фитопрепарати: Tinctura Valerianae, Validol^

▼Растителни седативни дроги: Folia Melissae (листа от маточина), Herba Leonuri (стрък от дяволска уста), Radix et flores Paeoniae (корен и цветове от червен див божур), Radix Valerianae, Strobuli Lupuli (шишарки от хмел)

▼Комбинирани седативни препарати: Bellergamin^, Eunervina^

▼Карбоксамиди: Carbamazepine (показан още при невропатична, вкл. постхерпетична болка); Oxcarbazepine

▼Сукцинимиди: Ethosuximide (Suxiep^® – caps. 250 mg при petit mal)

▼Бензодиазепини: Clonazepam, Clorazepate, Diazepam (t_1/2 43 h, СПП 99%, amp. 0,5% 2 ml i.v./i.m. при ранен status epilepticus), Lorazepam, Nitrazepam

▼Валпроати (GABA-трансаминазни инхибитори): Natrii valproas (Depakin Chrono^®)

▼Хидантоини: Phenytoin, показан и при дигиталисова интоксикация

▼Барбитурати (Phenobarbital) и техни аналози (Primidone)

▼Аналози на ГАМК: Gabapentin, Tiagabine

▼Пиролидини: Levetiracetam (Keppra^®)

▼Хетерогенни антиконвулсанти: Acetazolamide (карбоанхидразен инхибитор), Lamotrigine (намалява глутаматната екзоцитоза), Pregabaline (при парциални гърчове и невропатична болка), Topiramate, Vigabatrin

 Класификация на АЕЛ според повлияване на CYP450

▼Ензимни индутори: карбоксамиди, барбитурати, фенитоин

▼Ензимни инхибитори: валпроати
IV. АНКСИОЛИТИЦИ
1. Бензодиазепини

▼Бензодиазепинови рецептори (асоциирани с двете алфа-субединици на GABA_А-рецептора): BZ₁ (свързани с познавателната памет и двигателната активност) и BZ₂ (свързани със съня).

▼GABA_A-ергични рецептори и хлорен инфукс

 Бензодиазепини с анксиолитичен ефект (всички бензодазепини): Alprazolam, Bromazepam (Lexotan^ – tab. 3 mg), Chlordiazepoxide, Diazepam, Lorazepam, Мedazepam, Nordiazepam

 Бензодиазепини с еухипнотичен ефект: Bromazepam, Chlordiazepoxide, Cinolazepam (Gerodorm^®), Diazepam, Flurazepam, Flunitrazepam, Nitrazepam, Midazolam, Triazolam

 Бензодиазепини с антиепилептичен ефект: Clonazepam, Clorazepate, Diazepam, Lorazepam, Nitrazepam

 Бензодиазепини с централен миорелаксиращ ефект: Diazepam, Tetrazepam

▼Остро и хронично отравяне с бензодиазепини

▼Конкурентни бензодизепинови антагонисти: Flumazenil (парциален агонист)
2. Небензодиазепинови анксиолитици

Buspirone (парциален агонист на 5-HT_1A-рецепторите в мезолимбичната система)

Etifoxine (свързва се с двете бета-субединици на GABA_A-рецептора)

Hydroxyzine (H₁-блокер), Meprobamate

1. 
   За лечение на различни форми на безсъние се прилагат: А. Бензодиазепини. Б. Барбитурати. В. Хидантоини. Г. Кофеин.
   
2. 
   Бензодиазепини с предимно еухипнотичен ефект са: А. Midazolam. Б. Nitrazepam. В. Triazolam. Г. Tetrazepam.
   
3. 
   За бензодиазепините са характерни: А. Еухипнотичен и анксиолитичен ефект. Б. Противогърчов ефект. В. Аналгетичен ефект. Г. Противовъзпалителен ефект.
   
4. 
   Сънотворният ефект на бензодиазепините се дължи на: А. Потенциране медиацията на ГАМК. Б. Директно действие върху хлорните канали. В. Потискане на възходящата част на ретикуларната формация. Г. Затваряне на калциевите канали в ГАМК_А-рецепторния комплекс.
   
5. 
   За бензодиазепините са характерни следните странични ефекти: А. Развитие на лекарствена зависимост. Б. Ретроградна амнезия. В. Толеранс. Г. Дисморфогенен ефект.
   
6. 
   Посочете бензодиазепиновите еухипнотици с кратък t_1/2: А. Diazepam. Б. Flurazepam. В. Triazolam. Г. Midazolam.
   
7. 
   В зависимост от приложената доза фенобарбиталът може да прояви следните ефекти: А. Седативен. Б. Сънотворен или антиепилептичен. В. Хипертензивен. Г. Аналгетичен.
   
8. 
   Всички барбитурови производни: А. Имат еухипнотичен ефект. Б. Имат местна анестетична активност. В. Действат върху пресинаптичните ГАМК_Б-рецептори. Г. Могат да предизвикат потискане на дихателния център.
   
9. 
   Посочете барбитурати и тиобарбитурати, използвани като инжекционни общи анестетици: А. Метохекситал. Б. Тиопентал. В. Фенобарбитал. Г. Амобарбитал.
   
10. 
    Ензимни индуктори са: А. Фенобарбитал. Б. Валерианова тинктура. В. Глутетимид. Г. Золпидем.
    
11. 
    Фенобарбиталът се прилага за лечение на: А. Старчески тип безсъние. Б. Grand mal и status epilepticus. В. Icterus neonatorum prolongatus. Г. Депресии.
    
12. 
    При лечение на отравяния с барбитурати се прилагат: А. Невролептици. Б. Средства за поддържане на дихателната система. В. Форсирана алкална диуреза. Г. Форсирана кисела диуреза.
    
13. 
    Еухипнотичният ефект на Zolpidem се дължи на: А. Свързване със специфични рецептори. Б. Антагонизъм с Н₁-рецепторите в ЦНС. В. Мембраностабилизиращо действие. Г. Свързване с алфа-субединицата на ГАМК_А-рецептора и увеличаване честотата на отваряне на хлорните канали (респ. засилване действието на ГАМК).
    
14. 
    Растителни дроги със седативно действие са: А. Radix et Rhizoma Valerianae. Б. Herba Leonuri. В. Radix Althaeae. Г. Herba Hyperici.
    
15. 
    Седативният ефект на бромовите соли се дължи на: А. Изместване на хлорните йони от междуклетъчните пространства на ЦНС. Б. Свързване със специфични рецептори. В. Потенциране на медиацията, осъществявана от ГАМК. Г. Рефлекторен механизъм.