Дата: ……………………. УПРАЖНЕНИЕ № 8 Заверка: ……………………..
I. Адренергична медиация
Синапси (морфология), биосинтез и елиминиране на катехоламините (допамин, норадреналин и адреналин)
Пре- и постсинаптични адренергични рецептори (адреноцептори) – видове и локализация
Клетъчни и молекулни механизми на адренергичната медиация и принципи на фармакологичното ù повлияване
II. Адреномиметици (симпатомиметици)
Адреномиметици с пряко действие
Aлфа-адреномиметици (индиректни активатори на фосфолипаза С): антихипотензивни лекарства (Etilefrinе – Effortil, Midodrine), локални назални деконгестанти (Naphazoline, Oxymetazoline – Afrin® spray 0,05% 20 ml, Tramazoline, Xylometazoline), антиглаукомни колири (Phenylephrine)
Кардиоселективни бета-1-адреномиметици: Dobutamine
Допаминергични адреномиметици: Dopamine
Селективни бета-2-адреномиметици (индиректни активатори на аденилатциклазата): Fenoterol, Hexoprenaline, Indacaterol (с 24-часов бронходилатиращ ефект), Levosalbutamol (R-енантиомер на салбутамола с по-слаби нежелани бета-1-адренергични ефекти), Salbutamol (Albuterol – USAN), Salmeterol, Terbutaline
Неселективни бета-адреномиметици (индиректни активатори на аденилатциклазата): Isoprenaline (Isoproterenol – USAN), Orciprenaline (Metaproterenol – USAN)
Aлфа- и бета-адреномиметици: Epinephrine (Adrenaline: amp. 0,1% 1 ml s.c.; Anapen и EpiPen – 0,3 mg/0,3 ml в предварително напълнена спринцовка само за мускулно инжектиране при остри алергични реакции); Norepinephrinе (Noradrenaline – силен алфа-агонист и умерен бета-1-агонист)
Адреномиметици предимно с непряко действие (антихипотензивни лекарства): Ephedrine, Mephentermine. Тахифилаксия
III. Адренолитици (симпатолитици)
Алфа-блокери (непреки инхибитори на фосфолипаза C)
Антихипертензивни селективни алфа-1-блокери: Prazosin, Terazosin
Уроселективни алфа-1А-блокери: Alfosuzin, Doxazosin, Tamsulosin (Omnic Tocas – Тамсулозинова Орално Контролируема Абсорбционна Система)
Централни пресинаптични α2-блокери (тетрациклични антидепресанти): Mianserine, Mirtazapine, Trazodone
Неселективни алфа-блокери (периферни вазодилататори): алкалоиди на Secale cornutum (Ergotoxine; Ergotamine – със значителна ISA), полусинтетични производни (Dihydroergotoxine, Dihydroergotamine), синтетични препарати (Nicergoline, Phentolamine, Yohimbine)
Бета-блокери (непреки инхибитори на аденилатциклазата)
▼Бета-блокери с ISA (парциални агонисти): Acebutolol, Celiprolol (с бета-2 ISA), Oxprenolol, Pindolol
▼Кардиоселективни бета-1-блокери, освобождаващи NO: Nebivolol
▼Кардиоселективни бета-1-блокери: Acebutolol, Atenolol (t1/2 6–9 h), Bisoprolol (tab. 5 mg, от 2,5 до 5 mg 1 път на ден), Celiprolol, Metoprolol
▼Неселективни бета-блокери
Сърдечно-съдови лекарства: Esmolol, Oxprenolol, Pindolol, Propranolol, Sotalol
Антиглаукомни колири: Levobunolol, Тimolol
Бета- и алфа-блокери: Carvedilol (с антиоксидантна активност), Labetalol
Агонисти на алфа-2-адренергичните рецептори
Aнтихипертензивни лекарства: Clonidine, Methyldopa
Aнтиглаукомни колири: Apraclonidine, Brimonidine
Блокери предимно на периферните адренергични неврони (антихипертензивни средства): Reserpine, Guanethidine. Значителни НЛР
32. Изпишете в таблетки по 5 mg алфа1-адреномиметик (мидодрин, ксилометазолин, ефедрин).
Rp./ Midodrini (Gutroni) 5 mg
D. scat. № 1 in tabl.
S. От ½ до 1 табл. 1 до 3 пъти на ден.
|
Ксилометазолин – пряк алфа-адреномиметик и локален назален деконгестант.
Ефедрин (алкалоид) – непряк адреномиметик.
|
33. Изпишете във флакони 0,1% 10 ml назален деконгестант с алфa-адреномиметично действие (пилокарпин, фуроталгин, нафазолин).
Rp./ Sol. Naphazolini 0,1% 10 ml
D. fl. № 1.
S. 3 х 2 капки на ден.
|
Пилокарпин – алкалоид (селективен М-холиномиметик), антиглаукомно средство.
Фуроталгин – локален отологичен препарат.
|
34. Изпишете адреномиметик, активиращ алфа-, бета1- и бета2-адренергичните рецептори (норадреналин, изопреналин, адреналин).
Rp./ Sol. Adrenalini 1 mg/1 ml
D. t. d. № 5 in amp.
S. От 0.25 до 0.5 мг подкожно.
|
Норадреналин – пряк алфа-, бета-1 и бета-3-адреномиметик (но не и бета-2!).
Изопреналин – неселективен адреномиметик.
|
35. Изпишете под форма на таблетки по 2 mg антиастматичен препарат, предизвикващ най-рядко тахиаритмия (изопреналин, салбутамол, орципреналин).
Rp./ Salbutamoli 2 mg
D. scat. № 1 in tabul.
S. 3 x 1 таблетка на ден.
|
Изопреналинът и орципреналинът са синтетични неселективни (бета-1 и бета-2) адреномиметици.
|
36. Изпишете селективен бета1-адренергичен блокер в таблетки по 50 mg (метопролол, салбутамол, пропранолол).
Rp./ Metoprololi 50 mg
D. scat. № 1 in tab.
S. 2 x 1 таблетка на ден.
|
Салбутамол – селективен бета-2-адреномиметик.
Пропранолол – неселективен бета-блокер.
|
37. Изпишете бета1-адренергичен блокер с незначителна липидоразтворимост в таблетки по 25 mg (пропранолол, окспренолол, атенолол).
Rp./ Atenololi 25 mg
D. scat. № 1 in tab.
S. 2 x 1 таблетка на ден.
|
Окспренолол – неселективен бета-блокер с вътрешна симпатомиметична активност (ISA).
Пропранолол – неселективен бета-блокер.
|
38. Изпишете симпатолитик, активиращ предимно централните алфа2-адренергични рецептори в таблетки по 0,15 mg (резерпин, небиволол, клонидин).
Rp./ Chlophazolini (Clonidini) 0.15 mg
D. scat. № 1 in tab.
S. 3 x 1 таблетка на ден.
|
Небиволол – кардиослективен бета-1-блокер, освобождаващ азотен оксид.
Резерпинът потиска каптирането на NA.
|
39. Изпишете в таблетки по 2 mg селективен алфа1-адренергичен блокер (етилефрин, празозин, карведилол).
Rp./ Prazosini 2 mg
D. scat. № 1 in tab.
S. Започва се с ½ таблетка на ден вечер.
|
Etilefrine – пряк алфа-адреномиметик.
Carvedilol – антиоксидант с бета- и алфа-блокираща активност.
|
СЛЕДВА: Сънотворни и седативни средства. Антиепилептични и антипаркинсонови средства
Семинарен тест № 7: Симпатотропни лекарства
-
Алфа-адреномиметиците се прилагат като: А. Антихипотензивни средства при артериална хипотония с клинично проявена симптоматика. Б. Назални деконгестанти при остър вазомоторен ринит. В. Мидриатици. Г. Антиастматични средства.
-
Терапевтични показания за адреналина са: А. Анафилактичен шок. Б. Атриовентрикуларен блок или камерна асистолия. В. Астматичен статус. Г. Хипергликемия.
-
За адреналина е характерно, че: А. Стимулира гликогенолизата чрез инхибиране на фосфодиестеразата. Б. Активира аденилатциклазата и намалява вътреклетъчната концентрaция на цАМФ. В. Не променя артериалното налягане и не повишава кислородната консумация в миокарда. Г. Възбужда алфа-, бета1- и бета2-адренергичните рецептори.
-
Селективните бета2-адреномиметици предизвикват: А. Бронхоспазмолитичен ефект. Б. Токолитичен ефект. В. Рядко – тахикардия и ритъмни сърдечни нарушения. Г. Атриовентрикуларен блок.
-
Пресорният ефект на адреналина не се проявява на фона на: А. Алфа1-адреноблокер. Б. Алфа2-адреноблокер. В. Алфа1-адреноблокер и бета1-блокер. Г. Неселективен бета-блокер.
-
Препаратът Ephedrine е симпатомиметик, който: А. Не предизвиква тахифилаксия. Б. Измества норадреналина от аксоплазмените везикули. В. Използва се като съставка на сиропи против спастична кашлица. Г. Принадлежи към забранените за употреба от спортисти допинг-препарати от II ред.
-
Катехоламин, който увеличва едновременно миокардния контрактилитет, гломерулната филтрация, реналния кръвоток и диурезата, е: А. Adrenaline. Б. Noradrenaline. В. Isoprenaline. Г. Dopamine.
-
Кои твърдения за алфа-адренергичните блокери са верни? А. Алфа1-блокерите предизвикват постурална (ортостатична) хипотония. Б. Чрез блокиране на алфа2-рецепторите те предизвикват назална деконгестия. В. Предизвикват периферни съдови спазми. Г. Фентоламинът се използва за диагностика на феохромоцитом.
-
Кои от посочените адренолитици осъществяват своите ефекти чрез въздействие върху пресинаптичните алфа2-адренергични рецептори? А. Prazosin. Б. Yohimbinе. В. Clonidinе. Г. Reserpinе.
-
Препаратът Methyldopa: А. Води до образуване на фалшив медиатор (алфа-метилнорадреналин) в адренергичните неврони, който стимулира алфа2-адренергичните рецептори в nucleus tractus solitarii. Б. Блокира алфа2-адренергичните рецептори в ЦНС. В. Има антихипертензивен ефект. Г. Противопоказан е при бременност.
-
Странични ефекти на бета-блокерите са: А. Бронхоспазъм. Б. Хипергликемия. В. Периферни съдови спазми. Г. Тахиаритмии.
-
Чрез блокиране на бета1-рецепторите бета-блокерите предизвикват: А. Отрицателен инотропен ефект. Б. Забавяне на сърдечната честота. В. Засилване на рениновата секреция. Г. Бронхоспазъм.
-
Посочете верните твърдения: А. Кардиоселективни бета1-блокери са Propranolol и Timolol. Б. Атенолът е бета1-блокер, непроникващ в ЦНС. В. Метопрололът е бета1-блокер, освобождаващ азотен оксид. Г. Бета-блокери с частична (вътрешна) симпатомиметична активност са Pindolol и Acebutolol.
-
Посочете кардиоселективен бета1-блокер, освобождаващ азотен оксид: А. Carvedilol. Б. Pindolol. В. Nebivolol. Г. Labetalol.
-
В сравнение с кардиоселективните бета1-блокери неселективните предизвикват по-изразено инхибиране на: А. Секрецията на ренин от ЮГА. Б. Гликогенолизата в черния дроб. В. Проводимостта в АV възела. Г. Контрактилитета на камерния миокард.
Сподели с приятели: |