8.2. Бета-адренолитици (бета-блокери)
Блокират β-адренорецепторите. Разделят се на кардиоселективни β1-блокери и неселективни β-блокери. Към кардиоселективните β1-блокери се отнасят препаратите Acebutolol, Atenolol, Bisoprolol, Celiprolol, Metoprolol , Nebivolol и др. Към неселективните β-блокери принадлежат Esmolol, Propranolol, Oxprenolol, Pindolol, Sotalol, Timolol и др. Основните терапевтично оползотворими ефекти на бета-блокерите са антихипертензивен, антиаритмичен и антистенокарден.
Антихипертензивната активност на бета-блокерите се обяснява с намаляване на сърдечния дебит (свързано с блокада на β1-рецепторите в миокарда), намаляване на рениновата секреция (дължащо се на блокиране на β1-рецепторите в юкстагломеруларния апарат на бъбреците и в ЦНС).
Антистенокардната активност на тези средства се дължи на блокада на β1-рецепторите в миокарда и намаляване на кислородната консумация, а не на коронародилатация. Повишава се поносимостта на миокарда към хипоксия.
Тяхната антиаритмична активност е свързана с блокиране на β1-рецепторите в миокарда, в резултат на което се понижава неговата възбудимост (отрицателен батмотропен ефект), забавя се сърдечният ритъм (отрицателен хронотропен ефект) и намалява скоростта на провеждане на нервните импулси (отрицателен дромотропен ефект). β1-блокадата екранира (предпазва) сърцето от засилени симпатикови импулси при стресови ситуации.
На молекулно ниво антиаритмичното действие на β-блокерите се обяснява с намаляване аритмогенната роля на цАМФ поради потискане на аденилатциклазата. Различията във фармакодинамиката на отделните препарати са представени в табл. 2.
Т а б л и ц а 2
Сподели с приятели: |
