Вегетотропни средства1 Анатомо-физиологични особености
Фармакодинамична характеритика на бета-блокерите
Изтегляне 1.37 Mb.
|
- Навигация на страницата:
- Препарат Блокираща активност
- Propranolol
Фармакодинамична характеритика на бета-блокерите
Бета-блокерите се прилагат за лечение на АХ, ИБС, тахикардия, хипертиреоидизъм, абстинентен синдром (при алкохолизъм, хероиномания), мигрена, паркинсонизъм, глаукома. Използването им намалява значително смъртността при пациенти с миокарден инфаркт и удължава техния живот. Фармакологичните ефекти на бета-блокерите намаляват при ПНВ поради намаляване на броя на бета-рецепторите. Бета-блокерите могат да предизвикат НЛР, свързани с блокиране на -рецепторите. На 1-блокада се дължат намаляването на сърдечния ударен обем и изразената брадикардия. Във връзка с отрицателния им дромотропен ефект β-блокерите могат да влошат различни форми на AV блок. Те могат да засилят явленията на сърдечна декомпенсация поради отрицателния си инотропен ефект. При продължително приложение бета-блокерите могат да влошат липидния статус, предизвиквахки повишаване на триглицеридите в плазмата и понижаване на неатерогенните високоплътностни липопротеини (HDL). Необходим е периодичен контрол на липидния статус през няколко месеца. Препаратите без вътрешна активност (пропранолол и др.) могат да предизвикат спазми на периферните кръвоносни съдове (синдром на Рейно) най-често у жени с АХ. Това се дължи на повишаване на периферната съдова резистентност поради превалиране на алфа-адренергичната съдова медиация. Поради β2-блокада се повишава резистентността на съдовете на дихателните пътища и склонността към бронхоспазъм, което може да доведе до пристъпи при пациенти от бронхиална астма. Спирането на терапията с бета-блокери трябва да стане чрез постепенно намаляване на дозата, за да се предотврати развитието на синдрома на отнемане (възобновяване на пристъпите на заболяване). Бета-блокерите потенцират хипогликемичния ефект на инсулина и оралните антидиабетични средства. На пациенти със захарен диабет, ако имо основание, се препоръчват кардиоселективни β1-блокери. Бета-блокерите намаляват токолитичния ефект на селективните β2-адреномиметици. П репаратите ацебутолол, окспренолол и пиндолол притежават вътрешна β1-симапатомиметична активност (ISA). Предимство на целипролола е, че притежава β2-симапатомиметична активност и селективно β1-блокиращо действие. Най-мощните кардиоселективни бета-1-блокери са бизопролол и небиволол. Propranolol: film-tab. 25 mg. Представлява неселективен β-блокер без вътрешна активност, но с изразено мембраностабилизиращо действие. Бързо се метаболизира в черния дроб още при първото си преминаване (first pass effect). Прилага се при АХ, стенокардия, тахиаритмия, феохромоцитом. Лечението започва с ниски дози – 5–10 mg p.o. през 6 h. Терапевтичната активност на пропранолола у пушачи значително отслабва във връзка с никотинова ензимна индукция. Той е противопоказан при бронхиална астма, изразена брадикардия, сърдечна декомпенсация, AV блок, нарушения в периферното кръвооросяване, остър стадий на миокарден инфаркт, бременност, захарен диабет. Pindolol. Представлява неселективен бета-блокер с вътрешна активност, но без мембраностабилизиращо действие. За разлика от препаратите пропранолол и окспренолол пиндололът се метаболизира в черния дроб в много по-слаба степен и със значително по-малка скорост. Влиза в състава на комбинираня препарат с антихипертензивен ефект Viskaldix (Visken/Brinaldix). Timolol. При локално приложение под форма на колир намалява продукцията и улеснява оттичането на вътреочната течност, без да променя диаметъра на зениците. Не повлиява зрителната острота. Прилага се при хронична откритоъгълна глаукома в доза 1 капка 0,5% разтвор 2 пъти на ден в болното око. Atenolol: tab. 50 mg. Отнася се към кардиоселективните β1-блокери. Отличава се със значителна хидрофилност и затова не прониква в мозъка. Показан е при ИБС, АХ и др. Приема се в доза от 25 до 50 mg 1 до 2 пъти на ден. При терапия с атенолол, както и метопролол сърдечната честота трябва да се поддържав около 60 удара/минута. Изтегляне 1.37 Mb. Сподели с приятели:
|