Хипоталамични и хипофизни хормони и техни аналози1

▼Somatropin (Norditropin^®, растежен хормон, GH, Somatotropin) се синтезира в аденохипофизата. Представлява полипептид с м. м. 21 500, състоящ се от 191 аминокиселини. Секрецията му се стимулира от хипоталамичния соматолиберин при хипогликемия, гладуване и стрес, а също – от агонисти на α-адренорецепторите, β-адренорецепторите, DA- и 5-HT-рецепторите, а се потиска от глюкоза, ГКС и соматостатин. Соматотропинът има t_1/2 20 min. Повишава пропускливостта на клетъчната мембрана за аминокиселини и стимулира протеиновия синтез. Потиска разграждането на белтъците. Стимулиращото му действие върху растежа на скелета се медиира от соматомедина (полипептид, синтезиран от черния дроб и бъбреците), който засилва образуването на колаген и хондроитинсулфат. Сoматропинът намалява използването на глюкоза за енергийни нужди. Отслабва ефекта на инсулина и предизвиква хипергликемия. Мобилизира липидите от техните депа и засилва използването им като енергиен източник. Той се инжектира подкожно или мускулно при хипофизарен нанизъм. Лечението трябва да се проведе рано, преди пубертета. Страничните му ефекти включват: зачервяване и сърбеж в мястото на инжектирането и хипергликемия.

▼Sermorelin е синтетичен аналог на соматолиберина (хипоталамичен соматотропин-освобождващ хормон). Използва се като диагностичен тест за секрецията на аденохипофизния растежен хормон.

▼Somatostatin (Stilamin^®) – пептид, секретиран от хипоталамуса, с кратък t_1/2 (2–3 min). Инхибира секрецията на растежния хормон (соматотропин). Показан е при гигантизъм и акромегалия, дължащи се на свръхпродукция на растежен хормон, което най-често е свързано с функционален аденом на ацидофилните клетки на аденохипофизата. Радикалното лечение в този случай е неврохирургично, но поради трудно достъпната локализация на тумора то невинаги е осъществимо. Соматостатинът е показан също за симптоматично лечение при гастро-ентеро-панкреатични тумори – карциноиди и VIP-оми (протичащи с профузни диарии), глюкагономи, гастриноми, инсулиноми (за пред- и интраоперативно намаляване на хипогликемията и поддържаща терапия). Инжектира се подкожно. Може да предизвика: анорексия, коремни болки, диария, стеаторея и хипогликемия (което налага повишено внимание при прилагането му на пациенти с ИЗЗД). Соматостатинът засилва склонността към холелитиаза, поради което е необходим периодичен ултразвуков контрол на жлъчния мехур.

▼Octreotide (Sandostatin^®) – синтетичен аналог на соматостатина с t_1/2 100 min. Инжектира се всекидневно s.c. при акромегалия.

▼Lanreotide – синтетичен аналог на соматостатина, подобeн на октреотида, но с още по-дълъг t_1/2 и депо-ефект. Прилага се два пъти месечно при акромегалия.

▼ Protirelin (Thyreoliberine) – синтетичен тиреолиберин (хипоталамичен тиреотропин-освобождаващ хормон). Стимулира секрецията на ТSH. Показан е за диагностика и контрол при терапия на хипотиреоидоза и малигнена струма.

▼Desmopressine e вазопресиново производно, чийто антидиуретичен ефект се проявява бързо и продължава 8–12 h. Прилага се per nasi при diabetes insipidus. Може да предизвика: зачервяване на лицето, главоболие, назална конгестия и по-рядко – хипертензия.

▼Oxytocin е неврохипофизен полипептид с утерокинетичен ефект, показан при първична и вторична родилна слабост (вж. гл. 14.2).

▼Terlipressin е синтетичен аналог на вазопресина със съдосвиваща активност, показан при кръвотечение от СЧТ (вкл. варици на хранопровода) и урогенитални кръвотечения (вж. гл. 10.2).