Dynastat® (PharmaciaEnterprisesS.A.) – прахообразна субстанция 40 mg във флакони с 2 ml разтворител в ампули (оп. по 1, 3, 5 и 10 бр.).
Фармакодинамика.Parecoxib е НСПВЛ от групата коксибите (селективни COX-2 инхибитори) с противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
Показания:За краткотрайно лечение на възпаление и болка при остеоартрит, ревматоиден артрит, постоператривна болка, стоматологични интервенции.
Приложение:Най-често се инжектира еднократно i.m./i.v.в ДД 40 mg. В някои случаи може да се инжектира в доза 40 mg/12 h. Parecoxib е съвместим invitro с физиологичен разтвор, 5% глюкоза и Рингер-лактат.След разтваряне се получава инжекционен разтвор за i.m. или i.v. приложение с концентрация 20 mg/ml, който трябва да се използва extempоre.
Нежелани реакции: Може да предизвика подобни на celecoxib НЛР и взаимодействия.
Противопоказания: Алергични реакции към НСПВЛ или сулфонамиди, полипи, последните 3 гестационни месеца, кърмене, активна язвена болест, улцерозен колит, остра застойна сърдечна недостатъчност, тежка форма на ИБС.
3.5.2.2. Преференциални СОХ-2 инхибитори Към преференциалните СОХ-2 инхибитори се отнасят препаратите Meloxicam, Naabumetone и Nimesulide. Тяхната аналгетична и противоъзпалителна активност е силно проявена. Тя се дължи повече на потискане на СОХ-2, отколкото на СОХ-1. Улцерогенният потенциал на тези лекарства обаче е висок. Затова подобно на коксибите те трябва да се прилага за кратък период от време.
MELOXICAM (вж. гл. 3.5.1.5) NIMESULIDE (Rec. INN)
Nimed® (ЦСЦ Фармасютикълс България ЕООД) – таблетки 100 mg (оп. по 3, 6, 15 и 30 бр.).
Nimesil® (Laboratori Guidotti S.p.A. – Menarini Group) – гранули 100 mg в сашета (оп. по 9, 15 и 30 бр.).
Фармакодинамика: Нимезулидът е слаб инхибитор на COX-1 и по-силен на COX-2. Потиска левкоцитната функция in vitro и invivo. Блокира също металопротеиназната активност на артикуларните хондроцити. Има аналгетично и противовъзпалително действие.
Показания:Краткотрайна терапия на неспецифични възпалителни заболявания (остеоартрит, остеоартроза, посоперативна болка, дентална болка, oстри травми, първична дисменорея), особено при болни с непоносимост към други НСПВЛ.
Приложение. На възрастни и деца над 15 г. се предписва орално след хранене в доза 100 mg/12 h (сутрин и вечер). МДД е 400 mg. Обикновено нимезулид се приема 1 до 3 дни. Максималната продължителност на терапията е 5 дни.
Нежелани реакции (с честота 510%парене в епигастриума, повдигане и стомашни болки; главоболие, световъртеж, кожни обриви; преждевременно затваряне на ductus arteriosus на плода и риск от развитие на atonia uteri, сравнително рядко – кръвоизливи в СЧТ (които особено при ПНВ изискват обсъждане на хемороиди, чревна полипоза, колоректален кацином), хепатотоксичност.
Противопоказания: Тежка сърдечна недостатъчност, КК под 30 ml/min, анамнеза за стомашно-чревни кръвоизливи, активна или рецидивираща пептична язва, тежки коагулационни нарушения, бременност, лакатция, свръхчувствителност към препарата, деца под 12 г.
3.5.3. Комбинирани НСПВЛ DICLOFENAC & MISOPROSTOL
ATC: M01AB55.
Arthrotec® (Searle) – таблетки (оп. по 20, 60 и 100 бр.).
Arthrotecforte® (Searle) – таблетки (оп. по 10, 20, 30, 60 и 100 бр.).
Състав: В 1 таблетка Arthrotec има 50 mg диклофенак-натрий и 0,2 mg мизопростол, а в 1 таблетка Arthrotec forte75 mg диклофенак и 0,2 mg мизопростол.
Фармакодинамика. Диклофенакът е НСПВЛ със силно противовъзпалително действие. Мизопростолът е синтетичен аналог на PGE, който потиска стомашната секреция, предизвиква вазодилатация в субмукозните слоеве на стомашната лигавица и стимулира продукцията на стомашен протективен мукус и хидрогенкарбонати.
Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит и тежки мускулно-скелетни нарушения у пациенти с повишен риск от развитие на язвена болест.
Приложение. Arthrotec се приема орално в доза 1 таблетка 23 пъти на ден по време на хранене, а Arthrotec forteпо 1 таблетка 12 пъти на ден.
Нежелани реакции: Главоболие, световъртеж, кожни обриви, потискане на тромбоцитната агрегация, удължаване на времето на кръвосъсирване, гастралгии, лека преходна диария, диспепсия, метеоризъм, менорагия, метрорагия, отоци у предразположени пациенти.
Противопоказания: Стомашно-чревни кръвоизливи, бременност, лактация, повишена чувствителност към диклофенак и мизопростол.
INDEXTOL® (вж. гл. 21.2.5) IBUPROFEN & PSEUDOEPHEDRINЕ
ATC: M01AE51.
IbupromSinus® (Cosmedica Sp.) – таблетки, съдържаши ибупрофен 200 mg и псевдоефедрин 30 (оп. по 12 и 24 бр.).
Nurofenstopcoldultrarapid® (Reckitt Benckiser Healtcare International Ltdмеки желатинови капсули, съдържащи 200 mg ибупрофен и 30 mg псевдоефедрин (оп. по 12 и 24 бр.).
Nurofenstopcold® (Reckitt Benckiser Healtcare International Ltdфилм-таблетки, съдържащи 200 mg ибупрофен и 30 mg псевдоефедрин (оп. по 12 и 24 бр.).
Фармакодинамика: Ибупрофенът е производно на пропионовата киселина с неселективнo COX инхибиращо действие. Nurofen stopcold притежава аналагетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Освен това потиска обратимо тромбоцитнта агрегация. Псевдоефедринът има пряко и непряко агонистично действие върху алфа-адренергичните рецептори на лигавицата на дихателните пътища. Той предизвиква вазоконстрикция, намалява хиперемията и набъбването на носната лигавица, като при това улеснява и дренажа на синусните секрети. Поради бързата чревна резорбция на Nurofen stopcold ultrarapid ефeктът му се проявява след около 15 min.
Показания: За облекчаване на симптомите при осътр КГДП, синузит, фарингит, грип, главоболие, фебрилитет, болки в гърлото.
Приложение. Nurofen stopcold и Nurofen stopcold ultrarapid се приемат орално. Таблетките или меките капсули се поглъщат цели без да се дъвчат, с около 150 ml вода. При възрастни и деца над 12 г. първоначалната доза е две капсули, а след това, ако е нужно – по 1 или 2 капсули на 4 h. МДД е 6 капсули. Препаратите не са подходящи за деца под 12 г. Ако до 72 h симтомите не отзвучат, е необходима консултация с лекар.
Предупреждение: Не се препорчва на пациенти с ИБС, МСБ, АХ.
Противопоказания: Свръхчувствителност или непоносимост към ибупрофен, други НСПВЛ, псевдоефедрин или някое от помощните вещества (макрогол 600, калиев хидроксид, сорбитол, Е110); тежки бъбречни или чернодробни увреждания; неконтролирана АХ; ДХП; анамнеза за язвена болест или кървене от СЧТ; тесноъгълна глаукома; хипертиреоидизъм; данни за хеморагичен инсулт; бременност, кърмене.
1 Ламбев, Ив. В кн.: Фармакотерапевтичен справочник – 7-мо изд. Под ред. на Ив. Ламбев, Медицинско издателство „Арсо”, София, 2010, 188–201.
* Означените със звездикчка препарати не са регистрирани у нас.