3 Нестероидни противовъзпалителни лекарства1
Изтегляне 0.53 Mb.
|
Прложение. На възрастни се предписва по 100 mg 2 пъти на ден след хранене. При ПНВ не е необходима корекция на ДД. Няма данни относно употребата на ацеклофенак при деца. При пациенти с чернодробни увреждания ДД ацеклофенак се намалява на 100 mg. Нежелани реакции: Диспепсия, коремни болки, гадене, диария, флатуленция, гастрит, обстипация, улцерозен стоматит, в единични случаи – панкреатит, мелена; световъртеж, паресетзии, тремор, сомнолентност, безсъние, депресия; сърбеж, обрив на кожата, дерматит; рядко – повишаване на плазмените концентрации на чернодробните ензими, алкалната фосфатаза и креатинина; хиперкалиемия; в единични случаи – едем, палпитации, крампи на долните крайници, зачервяване, диспнея, анемия, гранулоцито- и тромбоцитопения. Противопоказания: Активна пептична язва или стомашно-чревни кръвоизливи; свръхчувствителност към диклофенак или други НСПВЛ. Не се препоръчва използването на ацеклофенак по време на бременност поради възможността от преждевременно затваряне на d. arteriosus и развитие на белодробна хипертония у новороденото, преносване на бременността и удължаване на самото раждане. DICLOFENAC (Rec. INN) АТС: M01AB05, M02AA15 и S01BC03.
Фармакокинетика/фармакодинамика. Има орална бионаличност 54%, СПП 99,7% и t1/2β от 3 до 6 h. Прониква в синовиалната течност. Диклофенакът има мощно противовъзпалително,аналгетично и антипиретично действие, свързани с инхибиране биосинтеза на простагландини. Показания: Ревматоиден артрит, болест на Бехтерев, синдром на Бехчет, остеоартроза, периартикуларни заболявания, болки в гръбначния стълб, миалгии, невралгии, постравматични и постоперативни болки, перикардни кръвоизливи след кардиохирургични операции, жлъчни или бъбречни колики (в комбинация със спазмолитици), мигренозни пристъпи, първична алгодизменорея, аднексит, проктит, симптоматично като антипиретично средство, локално в офталмологията и дерматологията. Рискова категория за бременност: B. Рискова категория за кърмене: L2. Приложение. Приема се орално след хранене от 25 до 50 mg/8 h за възрастни. Ретардните (депо) форми диклофенак се предписват от 75 mg до 100 mg 1–2 пъти на ден. МДД за възрастни е 150 mg. Ректално препаратът се назначава по 1 свещичка на ден. При остри или изострени хронични ставни заболявания диклофенакът се инжектира мускулно в доза 75 mg 1 до 2 пъти на ден. Парентерално (мускулно или венозно капково) се назначава за не повече от два дни, след което терапията продължава с оралното или ректалното му приложние. За облекчаване на главоболие, зъбобол, менструални болки, миалгии и спиналгии се препоръчва препаратът Voltaren dolo. Той облекчава също грипоподобни симптоми и фебрилетет. На възрастни и деца над 12 г. се назначава в доза 25 mg (2 таблетки), последвани от по 2 таблетки през интервали от 5-6 h. В тези случаи не трябва да се приемат повече от 6 таблетки дневно (= 75 mg). Аналгетичният ефект на препарата Volfast се проявява още в първите 4–5 min след неговото приемане и достига максимум до 15 min. Volfast е показан за краткотрайно (до 72 h) лечение на остри сътояния в следните случаи: постоперативна болка; възпаление и оток, вкл. след стоматологична и ортопедична интервенция; посттравматична болка; болезнени и/или възпалителни гинекологични състояния (напр. първична дисменорея или аднексит); мигренозни пристъпи със или без аура; спиналгия; извънставен ревматизъм. ДД трябва да бъде индивидуализирана при всеки пациент, като се използва по възможност най-ниската ефективна доза. Преди приложение съдържимото на 1 саше се разтваря в 150–200 ml вода. Препоръчва се препаратът да се приема след хранене. В повечето случаи ДД за възрастни варира от 50 до 150 mg, а при дисменорея и мигрена – до 200 mg. ДД за деца над 14 г. е 50 до 100 mg. При постоперативни болки диклофенакът може да се въведе венозно капково в доза 75 mg в продължение на 30 до 180 min. За тази цел 250–500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза се смесват с 0,5% ml 8,4% (или 1 ml 4,2%) разтвор на натриев хидрогенкарбонат и едва след това към тях се добавя съдържанието на 1 ампула диклофенак (75 mg). На деца над 1 годинa диклофенакът се предписва орално след хранене в ДД от 0,5 до 2 mg/kg, разделена в 2–3 приема. При ювенилен ревматоиден артрит ДД диклофенак може да се увеличи максимално до 3 mg/kg. Геловете, съдържащи диклофенак, се използват локално при посттравматично възпаление на сухожилията, ставите, ставните връзки и мускулите (напр. при навяхвания, натъртвания, разтягане и др.); тендовгинит, синдрома “рамо–ръка”, бурсит, периартрит; остеоартроза на периферните стави и тези на гръбначния стълб; дископатии, артропатичен псориазис и др. Те се втриват в кожата на болния участък с леко масажиране 3–4 пъти на ден в доза 2–4 g. След втриване на препарата ръцете трябва да се измият. Колирът Naclof, приложен предоперативно, потиска миозата при хирургично лечение на катаракта. Той се използва постоперативно за овладяване на ексудативното възпаление при хирургично лечение на катаракта и други хирургични интервенции на очите. Показан е също за пред- и постоперативна профилактика на микрокистоиден макулен едем, лечение на неинфекциозно ексудативно възпаление на предния очен сегмент, отслабване на очните болки и фотофобията и др. Предоперативно Naclof започва да се накапва 3 h преди самата операция в доза 1 к/40 min, а постоперативно – 3 пъти по 1 к непосредствено след операцията. После се продължава с доза 1 к 4–5 пъти дневно. При други показания диклофенакът се назначава обикновено по 1 к 4–5 пъти на ден. Взаимодействия. Диклофенакът повишава плазмените нива на дигоксин. Засилва ефекта на антикоагулантите и антидиабетичните средства. Увеличава токсичността на метотрексата и циклоспорина. Отслабва ефекта на диуретиците. Повишава честотата и тежестта на НЛР, предизвикани от други НСПВЛ при комедикация с тях. Нежелани реакции. В сравнение с други НСПВЛ диклофенакът блокира значително по-слабо COX-1, поради което има сравнително по-добра поносимост, но неговите НЛР са изследвани и описани в детайли: Стомашно-чревен трактепигастралгични болки, повдигане, повръщане, анорексия, метеоризъм, диария, абдоминални болки, диария, диспепсия, мукозни ерозивно-язвени дефекти, мелена (много рядко) с или без перфорация, афтозен стоматит, глосит; черен дробпреходно повишение на плазмените нива на аминотрансферазите, много рядко хепатит (със или без жълтеница). Нервна системаглавоболие, световъртеж, замайване, сънливост (рядко), парестезии, паметови нарушения и дезориентация за време и пространство (в отделни случаи), неясно зрение и диплопия, шум в ушите, повишена раздразнителност, тремор, гърчове (особено при комедикация с хинолони), кошмарни съновидения, нарушения на вкуса, асептичен менингит. Сърдечно-съдова системав единични случаи тахикардия, ретростернална болка, АХ, застойна сърдечна недостатъчност. Бъбрециотоци, остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, папиларна некроза, хематурия, протеинурия. Кръвотворна системаотделни случаи на тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия, апластична анемия. Кожарядко уртикариални обриви, полиморфен еритем, булозни промени, екзема, токсична епидермолиза, еритродермия, алопеция, фотосензибилизация. Други НЛРпристъпи от бронхиална астма, анафилактичен оток (с хипотензия), васкулит, пневмонит; преждевременно затваряне на артериалния проток у плода; потискане на маточните контракции; след i.m. инжектиранепонякога локална болка и уплътнение, а в отделни случаилокален абсцес или некроза на тъканите. Противопоказания: Язвена болест; анамнестични данни за алергични заболявания, свързани с приемане на НСПВЛ или с повишена чувствителност към диклофенак, респ. към неговия разтворител в ампулната формаметабисулфит натрий; нарушения в кръвотворенето, проктит (отнася се за свещичките); комедикация с хинолони, циклоспорин, метотрексат или НСПВЛ, деца <1 г. 3.5.1.4. Производни на пропионовата киселина (пропионати) DEXKETOPROFEN (Rec. INN) АТС: M01AE17.
Фармакодинамика: Представлява НСПВЛ – S-енантиомер на кетопрофена. Блокира неселективно COX. Има добре проявен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Показания: Леки до умерени болки, вкл. и дисменорея. Парантерално декскетопрофенът е показан при остра, умерена до силна болка (постоперативна, бъбречни колики, спиналгия), когато оралната апликация е неподходяща. Приложение: При възрастни се дозира по 12,5 mg през 4 до 6 h, респ. 25 mg/8 h. МДД за възрастни е 75 mg, а за ПНВ – 50 mg. Dexofen inject се предписва за не повече от 48 h. Препоръчителната ЕД е 50 mg през интервали от 8 или 12 h. Нежелани реакции: Улцерации и кървене от СЧТ, повишаване на aртериалното налягане, отоци. Противопоказания: Тежки чернодробни увреждания, бременоост, активна форма на язвена болест, улцерозен колит, бременност, лактация, деца. Не се препоръчва приложението на препарата при деца и при пациенти с увредена чернодробна функция. FLURBIPROFEN* е пропионат, който съчетва неселективна СОХ-инхибираща активност с потискане синтеза на TNF-α и NO. Противовъзпалителната активност на флурбипрофена в ДД 200 до 400 mg орално е сравнима с тази на други неселективни СОХ инхибитори. Флурбипрофенът е ефективен като периоперативен аналгетик в оториноларинглогоията. Рискова категория за бременност: C. Рискова категория за кърмене: L2. IBUPROFEN (Rec. INN) ATC: M01AE01 и M02AA13.
Фармакокинетика/фармакодинамика. Ибупрофенът има t 2 h и СПП99%. Той притежава противовъзпалителен, хондропротективно, аналгетично и антипиретично действие. Предимство на ибупрофена е, че инхибира 11 пъти по-слабо COX-1 в сравнение със салицилатите и 4 пъти по-слабо в сравнение с индометацина. Затова той много по-рядко от тях предизивква улцерогенни ефекти. Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, болест на Бехтерев, остеоартроза, периартикуларни заболявания, в травматологията, oтворен ductus arteriosus; хронична туморна болка (като I стъпало) и др. Бременност: Ако се налага провеждане на системна противовъзпалителна терапия (напр. при бременни с ревматоиден артрит), се препоръчва НСПВЛ ибупрофен, който обаче през третия триместър следва да се избягва. Рискова категория за бременност: B; D (през третия триместър). Рискова категория за кърмене: L1. Приложение. (1) На възрастни ибупрофенът предписва орално по 200 mg/8 h след хранене. Терапевтичният му ефект се проявява след 5–10 дни. ЕД е 10 mg/kg р.о., а ДД – 40 mg/kg р.о. МДД ибупрофен за възрастни e 1200 mg. (2) ЕД ибупрофен за деца е 10 mg/kg р.о., а ДД – 40 mg/kg р.о. Друга схема за дозиране на ибупрофен суспензия с концентрация 20 mg/ml като антипиретик и аналгетик е следната: бебета от 3 до 5 мес. – 2,5 ml 3 пъти на ден; бебета от 6 до 11 мес. – 2,5 ml 3 до 4 пъти на ден; деца от 1 до 3 г. – 5 ml 3 пъти на ден; 4 до 6 г. – 7,5 ml 3 пъти на ден; 7 до 9 г. – 10 ml 3 пъти на ден; 10 до 12 г. 15 ml 3 пъти на ден 15 ml 3 пъти на ден. (3) За затваряне на ductus arteriosus ибупрофенът се прилага на деца след 6-месечна възраст в ДД до 40 mg/kg, при недоносени деца – в доза 10 mg/kg/12 h, не по-дълго от 7 дни. (4) Кремът и гелът се използват локално при спортни и битови травми, артрози, възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат и околoставните меки тъкани (сухожилия, връзки, ставни капсули). Прилагат се от 2 до 4 пъти на ден, като ивица маз с дължина 4 до 10 cm се нанася и втрива старателно в кожата на болното място. Перкутанната резорбция на ибупрофен може да се повиши чрез йонофореза, като гелът се нанася на катода (отрицателния полюс). Силата на тока трябва да бъде 0,1 до 0,5 mA/cm2 спрямо площта на електродите, а продължителността на третиране – 15 min. Кремът и гелът не трябва да се прилагат под оклузивна превръзка. Нежелани реакции: Повръщане, епигастралгия, кожни обриви, хипертензия, тахикардия, аримии. Противопоказания: Язвена болест, ХОББ. KETOPROFEN (Rec. INN) ATC: M01AE03 и M02AA10.
Фармакодинамика. Кетопрофенът е производно на пропионовата киселина с противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект, дължащи се на неселективно блокиране на COX, а също и на липоксигеназата. Показания: Ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилартрит, гонартроза, коксартроза, тендовагинит, бурсит, болки по хода на гръбначния стълб, невралгия, миалгия, подагра. Рискова категория за бременност: B. Рискова категория за кърмене: L3. Приложение. (1) За краткотрайно симптоматично лечение на постоперативна болка той се инфузира венозно в продължение на 20 min в доза 100 mg 1 до 3 пъти на ден. МЕД е 300 mg i.v. Непосредствено преди инфузията 100 mg субстанция се разтваря в 100 или 150 ml 5% глюкоза или физиологичен разтвор. (2) За краткотрайно (2 до 3 дни) симптоматично лечение на изострени ревматоидни заболявания, лумбални и радикулитни болки, хронична туморна болка при възрастни и деца над 15 г. ибупрофенът се инжектира мускулно в доза 100 mg 1–2 пъти на ден. Под форма на венозна инфузия кетопрофенът се прилага в доз 100 до 300 mg. Инфузията продължава 20 min. Непосредствено преди нея 100 mg кетопрофен за венозна апликация се разреждат със 100–150 ml физиологичен ряатор. После се продължава с орално или ректално приложение. Преди i.m. апликация кетопрофенът се разваря ex tempore с приложения разтворител. (3) Под форма на 2,5 гел кетопрофенът се втрива в засегнатия кожен участък 2 пъти на ден, обикновено сутрин и вечер при контузии, навяхвания, разтягане на сухожилия, периартикулит, изкълчване. Нежелани реакции: Гастралгии, повдигане, повръщане, диария, застойна сърдечна недостатъчност, хипертензия, тахикардии, аримии. Противопоказания: Язвена болест, ХОББ. NAPROXEN (Rec. INN) ATC: M01AE02.
Фармакокинетика: НСПВЛ с 99% бионаличност след орално приложение, t1/2 14 h и СПП 99,7%. Фармакодинамика: Напроксенът има противовъзпалително, антиексудативно, аналгетично и антипиретично действие. За разлика от повечето НСПВЛ блокира значително по-слабо COX-1 и има сравнително по-добра поносимост. Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилартрит, невралгии, миалгии, следтравмено възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат, аднексит, първична дисменорея, главоболие, зъбни болки, симптоматично при фебрилитет. Рискова категория за бременност: B, (D, ако се използва през III триместър). Рискова категория за кърмене: L3, L4 (при хронична употреба). Приложение: Орално след хранене по 220–550 mg 1–2 пъти на ден. Нежелани реакции: Повръщане, епигастралгия, главоболие, световъртеж, кожни обриви, еозинофилна пневмония, гранулоцитопения, тромбоцитопения, апластична анемия, хемолитична анемия, нарушения на слуха, бъбречни и чернодробни увреждания, хипертензия, тахикардия, аримии. Противопоказания: Язвена болест, “аспиринова астма”, нарушения в кръвотворенето, КК < 20 ml/min. OXAPROZIN (Rec. INN) ATC: M01AE12.
Фармакокинетика: Продуктът има почти пълна стомашно-чревна резорбция, СПП над 99%, tmax 2 до 4 h и t1/2 40–50 min. Фармакодинамика: Оксапрозинът инхибира COX, потиска простагландиновата биосинтеза и проявява противовъзпалителна активност. Показания: Ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеортрит, остър субакромиален бурсит, остър супраспинален тендинит, остра подагра. Рискова категория за бременност: C. Рискова категория за кърмене: L3. Приложение: Окаспрозинът се предписва орално. ДД се назначава в 1 прием след хранене. На възрастни пациенти, страдащи от ревматоиден артрит, се препоръчва ДД 1200 mg. При остеортрит се използвата два пъти по-нискa ДД – 600 mg. МДД оксапрозин за възрастни е 1800 mg. Предупреждения: Аспиринът, оралните антикоагулани и диуретиците увеличават токсичността на оксапрозина. Нежелани реакции: С честота над 10% – замаяност, обриви, коремни болки, гадене; с честотата от 1% до 10% – сърдечна аритмия, нервност, стомашно-чревни улцерации, повръщане, вагинални кръвотечения, шум в ушите; под 1% – болки зад гръдната кост, застойна сърдечна недостатъчност, артериална хипертензия, тахикардия, конвулсии, смущения в паметта с лесно забравяне, безсъние, eryhtema multiforme, ексфолиативен дерматит, синдрома на Стивънс-Джонсон, ангиоедем, стоматит, цистит, агранулоцитоза, анемия, панцитопения, левкопения, тромбоцитопения, хепатит, периферна невропатия, тремор, отпадналост. Противопоказания: Повишена чувствителност към препарата, анамнестични данни за непоносимост към аспириноподобни лекарства, третия триместър на бременносстта, язвена болест, бъбречна или чернодробна дисфункция, кървене, сърдечна недостатъчност, ПНВ, дебилни пациенти, лактация. PRANOPROFEN (вж. гл. 19.2.2) 3.5.1.5. Производни на еноловата киселина (оксиками) MELOXICAM (Rec. INN) АТС: M01AC06.
Фармакодинамика: Има противовъзпалителен и аналгетичен ефекти, свързани с инхибиране предимно на COX-2 (вж. табл. 3.2). Описва се като преференциален COX-2 инхибитор. Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, артрози, дегенеративни ставни заболявания, перикардни кръвоизливи след кардиохирургични операции. Приложение. Мелоксикамът има t1/2 20 h, поради което неговата ДД (от 7,5 до 15 mg) се назначава в един прием орално (по време на хранене с около 200 ml течност) или ректално. МДД за възрастни е 15 mg. Предупреждения и предпазни мерки. Повишено внимание се изисква при използване на мелоксикам при пациенти с язвена болест в неактивен стадий (нужна е протекция с H2-блокер или омепразол) и при болни, подложени на антикоагулантна терпия. Лечението с препарата спира в случай на изостряне на язвената болест или поява на стомашно-чревен кръвоизлив. Нефротоксичността на мелоксикам нараства при дехидратация, застойна сърдечна недостататъчност, чернодробна цироза. Взаимодействия. Улцерогенната активност на мелоксикам нараства при комбинирането му с други НСПВЛ. Препаратът измества от плазмените протеини антитромботичните средства (антикоагуланти, тромбоцитни антиагреганти, фибринолититици) и в случай, че се налага едновремменното му приложение с тях, е необходимо непосредствено лекарско наблюдение с често проследяване на протромбиновото време! Мелоксикамът засилва хематотоксичността на метотрексата и хлорамфеникола. Той намалява ефекта на хормоналните контрацептиви и на антихипертензивните средства. Засилва нефротоксичността на циклоспорина, поради потискане на простагландиновия биосинтез. Може да повлияе хипогликемичната активност на антидиабетичните средства. Холестираминът свързва мелоксикама в СЧТ и го извежда от организма per vias naturalis. Нежелани реакции: Повдигане, повръщане, гастралгия, запек, диария или констипация, метеоризъм, езофагит, окултни или явни стомашно-чревни кръвотечения, язвена болест; главоболие, световъртеж, замаяност, объркване, шум в ушите, сънливост; обратимо повишаване плазмените нива на аминотрансферазите, билирубина, креатинина и уреята; левкопения, тромбоцитопения; стоматит; хипертензия, сърцебиене, зачервяване, отоци; сърбеж, обриви, уртикария; фармакогенна бронхиална астма. Противопоказания: Полиноза на носната лигавица, бронхиална астма, уртикария, ангионевротичен оток, язвена болест на стомаха или дуоденума в остър стадий, тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, бременност, лактация, деца <15 г., комедикация с НСПВЛ, повишена чувствителност към мелоксикам. Супозиториите Movalis са противопоказани още при възпалителни ректални лезии, хемороиди, ректално или анално кръвотечение. PIROXICAM (Rec. INN) АТС: M01AC01 и M02AA07.
Фармакокинетика: Пироксикамът има t 45–50 h и СПП 99%. Фармакодинамика. Пироксикамът има антиексудативно и аналгетично действие. Според различни in vitro експериментални изследвания той блокира от 250 до 600 пъти по-силно COX-1 в сравнение COX-2. Показания: Ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилартрит, подагра и др. Рискова категория за бременност: B; D през третия триместър. Рискова категория за кърмене: L2. Приложение. ДД за възрастни най-често е 20 mg. Тя се приема еднократно или се разделя на два орални приема след хранене, или се прилага ректално под форма на свещички. Курсът на лечение е 7–14 дни. Гелът се използва локално (вж. Indometacin). Нежелани реакции: Оток на глезените, хипохемоглобинемия, повдигане, епигастрагии, разязвяване на стомашната лигавица, влошаване на бронхиална астма, хипертензия, аримии. Противопоказания: Язвена болест, бронхиална астма, нарушения в кръвотворенето, чернодробна и бъбречна недостатъчност, бременност, кърмене, деца. TENOXICAM (Rec. INN) АТС: M01AC02.
Показания. Теноксикамът е НСПВЛ с t1/2β 70 h, показано при ревматоиден артрит, остеоартрит, анкилозиращ спондилит, подагра. Приложение. Предимство на теноксикама е, че ДД (20 mg) се назначава еднократноорално (след хранене), ректално, мускулно или i.v. (болусно, а не инфузионно). При необходимост ДД може да бъде увеличена постепено в продължение на 2–5 дни до 40 mg. Взаимодействия. Теноксикамът засилва ефекта на антитромбозните средства (антикоагуланти, фибринолитици, тромбоцитни антиагреганти) поради изместването им от плазмените албумини. Той отслабва ефекта на диуретиците и антихипертензивните средства. Нежелани реакции: Увреждане на стомашната лигавица, повръщане, главоболие, световъртеж, в много редки случаисиндром на Stevens–Johnson и токсична епидермална некролиза. Противопоказания: Язвена болест, бронхиална астма, епилепсия, нарушена функция на бъбреците и/или черния дроб, бременност, лактация, деца, свръхчувствителност към НСПВЛ. 3.5.1.6. Производни на нифлумовата киселина (нифлумати) NIFLUMIC ACID (Rec. INN) ATC: M01AX02, M01AX22 и M02AA17.
Фармакодинамика. Има противовъзпалително и аналгетично действие. Показания: Ревматизъм, подагра, остър повърхностен тромбофлебит, след екстракция на зъби и др. Приложение: Капсулите се назначават орално в доза 250 mg/8 h след хранене. Приемат се след хранене. Показанията и приложението на гела и крема са, както при индометацина (вж. там). Нежелани реакции: Епигастралгии, повръщане, главоболие. Противопоказания: Язвена болест, бременност, кърмене, деца. Nifluril gingival (вж. гл. 21.1.6) 3.5.1.7. Други неселективни COX-1/COX-2 инхибитори BENZYDAMINE (Rec. INN) АТС: A01AD02, G02CC03 и M02AA05.
Фармакодинамика. Блокира простагландиновия биосинтез и проявява противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект. Прониква в дълбочина на тъканите, особено при възпаление. Показания/приложение. Препаратът Tantum е показан при венозна недостатъчност на краката, свързана с флебостаза; флебити и тромбофлебити на повърхностните вени на краката; състояние след склерозиране на вените и флебектомия; нарушения в кръвооросяването на краката по време на бременност. Гелът, респ. кремът се нанасят върху болните участъци от кожата 23 пъти на ден. Препаратите Tantum Rosa и Tantum Rosa P се прилагат per vaginam при възпалителни заболявания на влагалището (преди и след операции), след лъчетерапия, след прилагане на вътрематочни песари, в състава на противогъбична и противотрихомонасна терпия на влагалището, възпаление на collum uteri. Разтворът трябва леко да се затопли. Той се прилага 12 пъти на ден. По време на процедурата пациентката трябва да лежи. Разтворът остава във влагалището в продължение на няколко минути. Препаратът Tantum Rosa P има обем 140 ml и е предназначен за една процедура. От сашетате, съдържащи по 500 mg сустанция, се приготвя разтвор, като гранулите се заливат с 500 ml вода. За една процедура се използват 140 ml от получените разтвори. Препаратите Tantum Verde и Tantum Verde P са показани при фарингит, тонзилит, ларингит, стоматит, пародонтит, гингивит, пародонтоза, глосит, афтозен стоматит, след хирургични стоматологични интервенции и др. С 15 ml неразреден разтвор Tantum Verde възрастните и децата >12 г. правят жабурене и гаргара на устната кухина и/или гърлото с разтвора в продължение на 30 s от до 6 пъти дневно (средно през 3 h). Децата на възраст от 3 до 12 г. извършват същите процедури, но за всяка процедура изпозлват по 10 ml неразреден разтвор.
Фитопродуктът съдържа течни екстракти от Cortex Flaxini 20 ml, Cortex Populi 60 ml и Herba Solidaginis virgaureae 20 ml, извлечени от свежи растения с 60 об.% етанол. При експериментални модели на възпаление е установено, че Phytodolor има антиексудативен и антипролиферативен ефект. Ex vivo той потиска синтеза на простагландини и левкотриени. Притежава и антиоксидантна активност. Phytodolor е показан при лумбаго, ишиалгии и невралгии. Назначава се в доза 20 до 30 к, с малко течност, 3-4 пъти на ден. 3.5.2. СОХ-2 инхибитори 3.5.2.1. Селективни СОХ-2 инхибитори (коксиби) Коксибите (Celecoxib, Etoricoxib, Parecoxib) притежават силен противовъзпалителен и аналгетичен ефект, но при използването им трябва да се отчита техният значителен кардиотоксичен потенциал, свързан с потискане на COX-2. При Rofecoxibe през 2004 г. се установи по-висок риск в сравнение с плацебо за развитие на сърдечно-съдови НЛР (миокарден инфаркт, мозъчно-съдови инциденти) и беше снет от употреба. По същите прични през 2005 г. FDA забрани употребата на препарата Valdecoxib в САЩ поради зачестилите сърдечно-съдови инциденти (ОМИ, мозъчен инсулт) и 4 г. по-късно фармацевтичната компания Pfizer беше глобена с 2,3 млрд $. Тежките нежелани кардиотоксични ефекти на коксибите, както и потискането на фертилитета се дължат на инхибиране на COX-2. Те се обясняват съответно с намален синтез на тромбоцитния антиагрегант PGI2 и на свързания с утеринната функция, ембрионалната имплантация и раждането PGF2α. Преди започване на терапия с коксиби е необходима внимателна оценка на сърдечно-съдовия риск за всеки пациент. Нужно е стриктно спазване на одобрените показания (възпаление и болка при остеоартрит и ревматоиден артрит, болка след стоматологични интервенции) и дозов режим, ограничаване продължителността на лечението до овладяване на острата симптоматика (в повечето случаи 3 до 5 дни), оценка на необходимостта от продължаване или включване на съпътстваща антиагрегантна терапия (с ниски дози аспирин или друг антиагрегант). CELECOXIB (Rec. INN) ATC: M01AH01.
Фармакокинетика: Целекоксибът има, tmax 3 h, СПП около 97%, Vdss 400 l и 11 h. В метаболизма на препарата участва CYP 2С9. Метаболитите на целекосиба са фармакологично неактивни. Препаратът се екскретира под формата на метаболити и само около 3% в непроменен с урината и фекалиите. Фармакодинамика: Целекосибът блокира предимно COX-2. Проявява значителен противовъзпалителен (главно антиексудативен) и аналгетичен ефект. Показания: Остеоартрит; ревматоиден артрит; остра болка, дисменорея. Показан е също за намаляване броя на колоректалните полипи при пациенти с FAP. Рискова категория за бременност: C. Рискова категория за кърмене: L2. Приложение: При възрастни препоръчваната ДД е 200 mg, приета наведнаъж или разделена на два приема. За овладяване на остра болка и при дисменорея се препаратът се приема в доза е 400 mg, като в случай на необходимост през първия ден по-късно може да се приемат още 200 mg. В следващите дни целекосибът се предписва по 200 mg/12 h. За намаляване броя на колоректалните полипи при болни с FAP, препоръчваната орална доза е 400 mg/12 h след хранене. Взаимодействия: Комедикацията с инхибитора на CYP 2С9 – флуконазол, води до удвоване на плазмената концентрация на целекоксиб. Последният повишава плазмените концентраии на литий с 17%. Предупреждения и предпазни мерки: Използването на целекоксиб при пациенти с нарушения в чернодробните функции и бъбречни заболявания или с анамнестични данни за язвена болест изисква повишено внимание. При продължително лечение с Celexoxib трябва регулярно да се мониторират хемоглобинът и хематокритът. Нежелани реакции: С честота над 2% – диспепсия, коремна болка, диария, гадене, задръжка на течности; по-рядко – може гастроинтестинално кървене, стенокардни оплаквания, хипертензия. Противопоказания: Свръхчувствителност към Celexoxib; анамнестични данни за алергични реакции към сулфонамиди, НСПВЛ, чести уртикарии, бронхиална астма; последните месеци на бременността. ETORICOXIB (Rec. INN) ATC: М01АH00.
Фармакодинамика. Еторикоксибът принадлежи към НСПВЛ от групата на коксибите, инхибиращи селективно COX-2. Той има значителен антиексудативен и аналгетичен ефект. Показания: За симптоматично орално лечение на остеоартроза, ревматоиден артрит и на болката при остър подагрозен артрит. Приложение. Таблетките еториококсиб се поглъщат наведнъж с чаша вода по време на хранене или преди него; в последния случай ефектът им се проявява по-бързо. Препоръчват се следните ДД, приети в 1 прием: (1) при остеоартроза – 60 mg; (2) ревматоиден артрит – 90 mg; (3) остър подагрозен пристъп – 120 mg/24 h до 8 дни; (4) при ПНВ – не се налага адаптиране на ДД. Бременност и кърмене. Има данни за репродуктивна токсичност на еторикоксиб при животни. Потенциалният риск за бременни жени е неизвестен. Еторикоксибът, подобно на други НСПВЛ поради блокиранане биосинтеза на PGs, може да предизвика утеринна слабост и преждевременно затваряне на боталовия проток през последния гестационен триместър. Затова е противопоказан при бременни, а в случай на забременяване приемането му се сприра незабавно. Еторикоксибът се екскретира с кърмата на плъхове. За екскреция с майчината кърма няма данни. Жени, които кърмят не трябва да се лекуват с препарата. Нежелани реакции: Стомашно-чревни нарушения (промени в апетита, коремна болка, флатуленция, хиперацидитет, рядко – гастроентерит, диария, епигастралгия, гадене, ксеросотомия, езофагит, стомашна или дуоденална язва, colon irrhitabile синдром, язви на устната кухина, повръщане, перфорации и кървене от СЧТ главно при ПНВ); депресия, главоболие, замаяност, безсъние, парестезии, сънливост, замъглено зрение, шум в ушите; оток, застойна сърдечна недостатъчност, неспецифични ЕКГ промени, АХ, гръдна болка, мозъчно-съдови инциденти; екхимози, оток на лицето, сърбеж, обриви, уртикария; кашлица, диспнея, епистаксис инфекции на ГДП; обратима бъбречна недостатъчност, уроинфекции; повишаване на плазмените концентрации на аминотрансферазите, уреята, кретаинина, калия, пикочната киселина и креатинфосфокиназата; намаление на хемоглобина, левкоцитите и тромбицитите. Противопоаказания: Свръхчувствителност към еторикоксиб или други НСПВЛ (вкл. COX-2 инхибитори), активна язвена болест или кървене от СЧТ, язвен колит и дриги възпалителни чревни заболявания; пациенти с прояви на бронхоспазъм, остър ринит, полипи; тежка чернодробна недостатъчност (серумен албумин <25 g/l или Child–Plugh индекс ≥10); КК <30 ml/min), тежка степен на застойна сърдечна недостатъчност (III или IV степен по NYHA), бременност, кърмене, деца под 16 г. Каталог: files -> DIR%204 DIR%204 -> Закона за лечебните растения DIR%204 -> По-често използвани съкращения1 DIR%204 -> Водещ: д-р Е. Милев, Мед факултет Варна DIR%204 -> Водещ: д-р Е. Милев, Мед факултет Варна DIR%204 -> Хомеопатична селекция доц д-р Р. Радев, доц д-р Ив. Ламбев (2015) Хомеопатията DIR%204 -> Класификация на основните лекарства и списък на разрешените за употреба у нас лекарствени продукти DIR%204 -> Лекарства за лечение на невро-дегенеративни заболявания1 Антипаркинсонови лекарства DIR%204 -> Справочник VII издание. Под ред на Ив. Ламбев. Медицинско издателство „арсо, София DIR%204 -> Профилактично пред- и следоперативно приложение на антибактериални лекарства1 DIR%204 -> Лекарства с определена рискова категория за кърмене Изтегляне 0.53 Mb. Сподели с приятели:
|