Холинергична медиация. Холиномиметици. Холинолитици I. Холинергична медиация



Дата30.08.2016
Размер51.39 Kb.


Дата: ……………………. УПРАЖНЕНИЕ № 7 Заверка: ……………………..

ХОЛИНЕРГИЧНА МЕДИАЦИЯ. ХОЛИНОМИМЕТИЦИ. ХОЛИНОЛИТИЦИ




I. Холинергична медиация

Синапси (морфология), биосинтез и елиминиране на ацетилхолина (ACh)

Холинергични рецептори (холиноцептори) – видове и локализация

Клетъчни и молекулни механизми на холинергичната медиация и принципи на фармакологичното ù повлияване


II. Холиномиметици (парасимпатомиметици)

Холиномиметици с пряко действие

М- и N-холиномиметици: Acetylcholine, Carbachol (aнтиглаукомeн колир)

М-холиномиметици



Антиглаукомни лекарства: Pilocarpine (aнтиглаукомeн колир 2% 10 ml – fl.)

Препарати за лечение на болестта на Sjoegren (ксеростомия): Cevimeline (Стимулира M3-холинорецепторите в екзокринните жлези, вкл. слюнчените).

Препарати за лечение на постоперативни парези на СЧТ: Bethanechol

Остро отравяне с Amanita muscaria и Amanita phalloides, съдържащи съответно алкалоидите мускарин и фалоидин

N-холиномиметици за лечение на никотинова зависимост: Cytisine (Tabex), Nicotine (Nicorette mint – никотинова дъвка, Nicotinell TТS)

Холиномиметици с непряко действие (антихолинестеразни средства)

Препарати с обратимо действие, непроникващи в ЦНС: Demecarium (антиглаукомен колир), Distigmine, Neostigmine, Pyiridostigmine

Препарати с обратимо действие, проникващи в ЦНС, прилагани при болест на Alzheimer: Donepezil, Galantamine (Nivalin – amp. 0,25% 1 ml s.c.), Physostigmine, Rivastigmine, Tacrine

Необратими блокери на холинестеразата (фосфороорганични съединения): педикулоциди (малатион), хербициди (паратион), бойни отровни вещества (табун, зарин, зоман)

Остро отравяне с антихолинестеразни средства. Реактиватори на холинестеразата (Obidoxim)


III. М-холинолитици (атропиноподобни лекарства)

Растителни дроги от сем. Solanaceae (Radix Belladonnae и др.)

Остро отравяне с Atropa Belladonna (лудо биле) и Datura Stramonium (татул)

Препарати, съдържащи алкалоиди (Atropine – amp. 1 mg/1 ml i.m., Scopolamine, Extractum Belladonnae, Tinctura Belladonnae) и техни полусинтетични производни (Scopolamine butylbromide – Buscolysin)

Синтетични М-холинолитици: спазмолитици (Oxiphenonium, Spasmalgon), селективни M1-холинолитици (Pirenzepine – антиулкусeн препарат), антиастматични лекарства (Ipratropium, Oxytropium, Tiotropium), антипаркинсонови лекарства (Biperiden, Trihexyphenidyl), мидриатици (Tropicamide) и лекарства, повлияващи дисфункцията на пикочния мехур (Flavoxate, Oxybutynin, Trospium)
IV. N-холинолитици

Ганглиоблокери (поради чести НЛР не се използват)

Нервно-мускулни блокери

Недеполяризиращи (конкурентни, курареподобни) миорелаксанти: Alcuronium, Atracurium, Pancuronium, Pipecuronium, Rocuronium, Tubocurarine, Vecuronium

Деполяризиращи миорелаксанти (N2-агонисти): Suxamethonium – НЛР (генетичен полиморфизъм)

СЛЕДВА: Адренергична медиация. Адреномиметици. Адренолитици

64. Да се избере и предпише в ампули по 0,5% 1 мл български антихолинестеразен препарат, изолиран от някои видове кокиче (карбахол, неостигмин, галантамин).


Rp./ Sol. Nivalini 0.25 mg/1 ml

D. t. d. № 30 in amp.

S. По 1 мл на ден подкожно 30 дни.

(Може да се използват и по-високи ДД).



Карбахолът е неселективен (M- и N-холиномиметик с пряко действие.

Неоситигминът е синтетичен блокер на холинестеразта, непреминаващ ХЕБ.


65. Да се избере и предпише в ампули алкалоид от групата на М-холинолитиците (тубокурарин, атропин, пилокарпин).



Rp./ Sol. Atropini sulfatis 1 mg/1 ml

D. t. d. № 10 in amp.



S. По 1 мл мускулно на ден.

Тубокураринъ е алкалоид – компетитивен нервно-мускулелен блокер.

Пилокарпинът е антиглаукомен М-холинолитик.



Семинарен тест № 5: Парасимпатотропни лекарства и нервно-мускулни блокери


  1. М-холинергичните рецептори са локализирани във: А. Сърцето. Б. Стомашно-чревния тракт. В. Окото (m.sphincter pupillae и m. ciliaris). Г. Нервно-мускулните синапси.

  2. Холиномиметиците предизвикват следните фармакологични ефекти: А. Повишена секреция на потните, слъзните и слюнчените жлези. Б. Повишаване на вътреочното налягане. В. Стимулиране на чревната перисталтика. Г. Бронходилатация.

  3. Холиномиметици с пряко действие са: А. Atropine. Б. Pilocarpine. В. Carbachol. Г. Galantamine.

  4. Пилокарпинът: А. Под формата на колир се прилага за лечение на глаукома. Б. Инхибира ацетилхолинестеразата. В. Селективно активира N-холинергичните рецептори. Г. Потиска секрецията на потните, слъзните и слюнчените жлези.

  5. Към НЛР на холиномиметиците с пряко действие се отнасят: А. Констипация. Б. Диария. В. Бронхоспазъм. Г. Хиперсаливация.

  6. Посочете холинестеразен блокер, представляващ алкалоид, изолиран от някои видове кокиче: А. Muscarine. Б. Atropine. В. Pilocarpine. Г. Galantamine.

  7. Антихолинестеразните средства се прилагат за лечение на: А. Бронхиална астма. Б. Спастични парези и парализи. В. Неврити. Г. Myasthenia gravis.

  8. Обратими инхибитори на холинестеразата, подходящи за лечение на болестта на Алцхаймер, са: А. Donepezil. Б. Neostigmine. В. Demecarium. Г. Rivastigmine.

  9. При отравяне с фосфорорганични хербициди реактивация на холинестеразата се постига чрез прилагането на: А. Carbachol. Б. Pyridostigmine. В. Obidoxim. Г. Atropine.

  10. Атропинът: А. Блокира постсинаптичните М-холинергични рецептори. Б. Активира пресинаптичните М-холинергични рецептори. В. Предизвиква мидриаза и парализа на акомодацията. Г. Съдържа се в корените на растението лудо биле.

  11. Посочете ефектите, които се предизвикват при прилагането на М-холинолитици: А. Спазмолитичен ефект върху стомашно-чревния тракт, жлъчните и пикочните пътища. Б. Тахикардия. В. Бронхоспазъм. Г. Повръщане.

  12. Посочете НЛР на М-холинолитиците: А. Ксеростомия. Б. Миоза. В. Диария. Г. Retentio urinae.

  13. Прояви на остро атропиново отравяне са: А. Сухост в устата. Б. Миоза. В. Хипертермия. Г. Халюцинации.

  14. Посочете лекарство, представляващо производно на алкалоида хиосцин (скополамин), с изразен спазмолитичен ефект върху червата, жлъчните и пикочните пътища: А. Ipratropium. Б. Oxybutynin. В. Buscolysin®. Г. Tropicamide (Mydrum®).

  15. Прекъсването на нервно-мускулния блок, предизвикан от недеполяризиращи миорелаксанти, може да се постигне чрез венозно приложение на: А. Galantamine. Б. Lidocaine. В. Atropine. Г. Gentamicin.




База данных защищена авторским правом ©obuch.info 2016
отнасят до администрацията

    Начална страница