Saxenda, inn-liraglutide
Изтегляне 0.81 Mb. Pdf просмотр
|
| 4.9 Предозиране От клинични изпитвания и употреба на лираглутид след пускането на пазара, са съобщени случаи на предозиране до 72 mg (24 пъти над препоръчаната доза за контролиране на теглото). Съобщените събития включват тежко гадене, повръщане и тежка хипогликемия. В случай на предозиране трябва да се започне подходяща поддържаща терапия според клиничните признаци и симптоми на пациента. Пациентът трябва да се наблюдава за клинични признаци на дехидратация и кръвната захар трябва да се проследява. 5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 5.1 Фармакодинамични свойства Фармакотерапевтична група: Лекарства за лечение на диабет, аналози на глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1). ATC код: A10BJ02 Механизъм на действие Лираглутид е ацилиран аналог на човешкия глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1) с 97% степен на хомоложност на аминокиселинната последователност спрямо тази на човешкия GLP-1. Лираглутид се свързва с GLP-1 (GLP-1R) рецептора и го активира. GLP-1 е физиологичен регулатор на апетита и приема на храна, но точният механизъм на действие не е напълно изяснен. В проучвания при животни, периферното прилагане на лираглутид води до навлизането му в определени области от мозъка, участващи в регулирането на апетита, където лираглутид чрез специфично активиране на GLP-1R увеличава основната ситост и намалява ключовите сигнали за глад, като по този начин води до намаляване на телесното тегло. GLP-1 рецептори се намират също и в специфични участъци на сърцето, съдовете, имунната система и бъбреците. В миши модели на атеросклероза лираглутид предотвратява прогресията на аортна плака и намалява възпалението в плаката. В допълнение, лираглутид има благоприятен ефект върху плазмените липиди. Лираглутид не намалява размера на плаката при вече образувани плаки. 12 Фармакодинамични ефекти Лираглутид намалява телесното тегло при хора основно чрез загуба на мастна тъкан, като относителното намаляване на висцералните мазнини е по-голямо от това на подкожните. Лираглутид регулира апетита, като засилва усещането за пълнота на стомаха и ситост, докато намалява усещането за глад и предстоящо консумиране на храна, в резултат на което намалява приема на храна. Лираглутид не увеличава изразходването на енергия в сравнение с плацебо. Лираглутид стимулира секрецията на инсулин и понижава тази на глюкагон по глюкозо- зависим механизъм, което води до намаляване на глюкозата на гладно и след хранене. Глюкозо- понижаващият ефект е по-изразен при пациенти с предиабет и диабет, отколкото при такива с нормогликемия. Клиничните изпитвания показват, че лираглутид подобрява и поддържа бета- клетъчната функция (съгласно HOMA-β) и съотношението на проинсулин към инсулин. Клинична ефикасност и безопасност Ефикасността и безопасността на лираглутид за контролиране на теглото в съчетание с намален калориен прием и увеличена физическа активност е проучена в четири рандомизирани, двойнослепи, плацебо-контролирани изпитвания фаза 3, включващи общо 5 358 възрастни пациенти. • Изтегляне 0.81 Mb. Сподели с приятели:
|