Локални анестетици regional anesthesia


Физични Качества Липидна Разтворимост



страница2/6
Дата06.01.2017
Размер452.03 Kb.
#12144
1   2   3   4   5   6

Физични Качества

Липидна Разтворимост


Нервноклетъчната мишена на локалните анестетици има липидна структура. Не е изненадващо, че ЛАи са повече липо-разтворими отколкото водно-разтворими. Най-общо казано, както и при газовите общи анестетици, тези медикаменти показват известна корелация между липо-разтворимост и потентност.


ЛА

Тип

Относителна Потентност (n. ischiadicus)

pKa

Липидна Разтворимост

Свързване с Белтъци

жаба

плъх

Procaine

(Novocaine)



Ester

1

1

8,9

0,6

5,8

Benzocaine

Ester

-

-

3,5

-

-

Tetracaine

(Pontocaine)



Ester

16

8

8,5

80

75,6

2-Chloroprocaine

(Nesacaine)



Ester

4

1

8,7

-

-

Lidocaine

(Xylocaine)



Amide

4

2

7,72

2,9

64,3

Mepivacaine

(Carbocaine,

Polocaine)


Amide

2

2

7,6

0,8

77,5

Prilocaine

(Citanest)



Amide

3

2

7,7

0,8

55

Ropivacaine

Amide

-

-

8,1

14

95

Bupivacaine

(Marcaine,

Sensorcaine)


Amide

16

8

8,1

27,5

95,6

Etidocaine

(Duranest)



Amide

16

8

7,74

141

94

Тази зависимост не е просто линеарна. Дори определянето на разтворимостта е вариабилно, а установяването на потентността се постига с емпирично определяне, при което не е постигната същата възпроизводимост, както при инхалационните анестетици.

Единицата за потентност, използвана за ЛА е минимaлната концентрация (Cm) на ЛА, необходима да блокира провеждането на импулси в нерв с даден диаметър в продължение на “приемлив” период от време. Обикновено това се определя, като се облива изолирана част от животонски периферен нерв с анестетичен разтвор. В единия му край се прилага стимула, а дистално от частта, в която се прилага анестетика, се отчитат акционните потенциали. Наблюдава се, обаче значителна вариабилност на Cm за ЛА в зависимост от експерименталните условия. Променливите в различните експериментални условия включват: критерии за степен на блокада; електролитна концентрация на обливащия разтвор, наличие или отсъствие на обвивка; честота на стимулация; индивидуалните типове нерви (големи-малки влакна, миелинизирани-немиелизирани); концентрацията на медикаментите; рН на разтвора и др. Всички тези променливи имат за резултат трудно постигане на възпроизведими стойности при различни проучвания и водят до противоречиви данни за потентността. По-горе в таблицата са посочени данни за относителната потентност, получени при специфични лабораторни условия с различни препарати. При различни обстоятелства, обаче, могат да се получат други данни.

Допълнително ограничение в концепцията за Cm е отсъствието на средства за измерване на тъканната концентрация на ЛА в клинични условия. Най-явното несъответсвие е честото лабораторно наблюдение, че големите, миелинизирани А влакна се блокират по-бързо от малките С влакна, докато при интактните животни обикновено се наблюдава обратното. Други подобни примери са "намалената" потентност на лидокаина поради вазодилатативното му свойство и "засилената" потентност на хлоропрокаина поради тъканната му пенетрация.

Клинично се наблюдават много изключения от очакванията, основани на лабораторно изчислените потентности. Тези изключения правят клиничния опит по-уместен в регионалната анестезия, отколкото в подобни дискусии за общата анестезия (където лабораторните данни и клиничните наблюдения са по-съответни). Въпреки, че лабораторно-определента потентност служи за отправна точка, избора на медикамент и концентрацията му обикновено се основават на клиничния опит.


Каталог: wp-content -> uploads -> 2013
2013 -> Временно класиране „В”-1” рг мъже – Югоизточна България
2013 -> Конкурс за заемане на академичната длъжност „Доцент в професионално направление Растителна защита; научна специалност Растителна защита
2013 -> 1. Нужда от антитерористични мерки Тероризъм и световната икономика
2013 -> Днес университетът е мястото, в което паметта се предава
2013 -> Програма за развитие на туризма в община елхово за 2013 г
2013 -> Йордан колев ангел узунов
2013 -> 163 оу „ Ч. Храбър в топ 30 на столичните училища според резултатите от националното външно оценяване
2013 -> Гр. Казанлък Сугласувал: Утвърдил
2013 -> Подаване на справка-декларация по чл. 116 От закона за туризма за броя на реализираните нощувки в местата за настаняване


Сподели с приятели:
1   2   3   4   5   6




©obuch.info 2024
отнасят до администрацията

    Начална страница