Локални анестетици regional anesthesia



страница4/6
Дата06.01.2017
Размер452.03 Kb.
#12144
1   2   3   4   5   6

Обобщение


Действието на локалните анестетици е свързано с предизвикване на обратима блокада на натриевите канали в нервните мембрани. Някои от физичните качества на локалните анестетици могат да обяснят и предвидят тяхното клинично действие. Липидната разтворимост е свързана с относителната потентност, рКа е свързана с началото на действие, свързването с белтъци е свързано с продължителността на действие. Поради ефектите на вазодилатация, честотно-зависима блокада и вариращата тъканна пенетрация, точното предвиждане на клиничната активност е трудно.

Клинични Характеристики на ЛА

Общи Принципи

Минимална Ефективна Доза


Всички ЛА предизвикват локална и системна токсичност, когато се използват в наднормени количества. За избягване на токсичните ефекти на ЛА се прилагат по-ниски дози от максималната препоръчителна доза.


ЛА

Клин. конц-я

%


Максимални препоръчителни дози

Токсични кръвни нива (g/ml)

Чист

С адреналин

общo mg

mg/kg

общo mg

mg/kg

ЦНС

СС

Cocaine

1-4

200

1,5

-

-

-

-

Procaine

(Novocaine)



1-10

500

-

-

-

-

-

Benzocaine

14-20

-

-

-

-

-

-

Tetracaine

(Pontocaine)



1

-

-

200

-

-

-

2-Chloroprocaine

(Nesacaine)



1-3

800

11

1000

14

-

-

Lidocaine

(Xylocaine)



0,5-5

300

4,5

500

7

18-21

35-50

Mepivacaine

(Carbocaine,

Polocaine)


1-2

400

-

550

7*

22

-

Prilocaine

(Citanest)



-

-

-

500

-

20

-

Ropivacaine

0,25-1,0

250

-

250

3

4

?10

Bupivacaine

(Marcaine,

Sensorcaine)


0,25-0,75

175

-

225

3

4,5-5,5

6-10

Etidocaine

(Duranest)



1-1,5

300

4

400

6

4,3

-

* Специфична доза за адреналин-съдържащ р-р не е описана, това е максималната описана доза.

Всъщност, клинично токсични кръвни нива могат да се постигнат с много по-малки количества при интраваскуларно инжектирани и при обстоятелства които подпомагат бърза абсорбция. При рискови пациенти се препоръчва прилагане на минималната ефективна доза на ЛА. За да се постигне това е желателно използването на най-ниската ефективна концентрация на ЛА за всеки блок. Проникването през епидуралните обвивки може да изисква лекарствена форма с най-високата концентрация, но употребата на такива концентрации върху периферни нерви не е необходимо. Високите концентрации засилват моторната блокада, но тяхната употреба увеличава общата милиграм-доза и ограничава общото количество разтвор, което може да бъде приложено. Тъй като повечето нервни блокове се използват за сензорна аналгезия, прилагането на високи (моторно-блокиращи) концентрации е малко оправдано). Потенциалния проблем с нервна и тъканна увреда също е свързан с високите концентрации.


Концентрационен Ефект


В противовес на нуждата от прилагане на най-ниските ефективни концентрации е предимството на по-бързо начало на действие и "по-плътен" блок, който се получава с по-високи концентрации. Както при инхалационните агенти, първоначалната концентрация на ЛА може да бъде увеличена за да се увеличи бързината на действие (пенетрацията) на анестетика. Най показателния пример е пенетрацията на лигавиците, която обикновено е твърде бавна за ЛАи, които се намират предимно в катионна форма в разтвор. Използването на 2- или 4-кратно по-висока концентрация може да преодолее това бавно начало, чрез наличието на повече молекули в основна (дифузоспособна) форма. Друг пример е епидуралното пространство, където мастната тъкан, дурата и цереброспиналната течност представляват значителни бариери за пенетрацията. Тук, използването на 0,75% бупивакаин предизвиква много по-бързо начало в сравнение с еквивалентна милиграм-доза от 0,25% разтвор.

Предимствата при употреба на високи концентрации могат се уравновесят от риска от покачане на ситемните кръвни нива до токсични стойности. Обстойното разбиране на основните принципи и акуратното познаване на дозировката са съществено важни за избягване на токсичност.


Обем


Обема на разтвора на ЛА за даден блок трябва също да се поддържа минимален за намаляване на общата доза. Необходимия обем често е обратно пропорционален на надеждността на анатомичните маркери, а някои процедури поначало изискват големи обеми. Интеркосталната бразда ясно идентифицира местоположението на съответния интеркосталния нерв и 3-4 мл разтвор е достатъчен за постигане на анестезия. Plexus lumbalis и plexus celiacus, обаче са по-дифузни и по-ненадеждно разположени спрямо костните маркери, така че е необходим 20-50 мл разтвор. Дори n. ischiadicus, с неговата ширина от 2 см, лежи достатъчно дълбоко, така че локализацията му да е трудна и често изисква 25 мл разтвор. В последните примери, по-ефективно е използването на голям обем от разреден разтвор. При прецизна локализация (получаване на парестезии, използване на невростимулатор) са ефективни и малки обеми.

Продължителност


Зависи от:

  1. Локалния анестетик (виж липидна разтворимост, свързване с белтъци)

  2. Локалния кръвоток (в области с висок кръвоток – лице, епидурално пространство – продължителността на блока е по-малка, а в такива с по-слабо кръвоснабдяване – n. ischiadicus, периферни нерви – по-голяма).

  3. Възрастта на пациента (кръвоснабдяването на много области намалява с възрастта).

  4. Добавянето на вазоконстриктори или присъщите на някои локални анестетици вазодилатативни свойства.

Диференциална Чувствителност


Диференциалната чувствителност на различните нервни влакна бе отбелязана по-горе. Клинично, малките или немиелинизираните влакна (В и С влакната във физиологичната категоризация по проводната скорост) са най-чувствителни към локална анестетична блокада. Техният малък диаметър и липсата на миелинова обвивка позволяват на ЛА бързо да блокира достатъчно голям пръстен от съседни натриеви канали. А влакната изискват блокирането на много по-голяма повърхност и по-голяма дължина за прекъсване на провеждането. Въпреки, че тези влакна имат по-малко натриеви канали на единица повърхност и могат да бъдат блокирани по-лесно в определени лабораторни ситуации, клинично малките влакна, чувствителни за температура и убождане се анестезират преди проприоцептивната и моторната функции (А влакна).

Диференциална блокада се наблюдава като временно явление по време на настъпването на спинална анестезия, при което усета за температура и убождане изчезват рано. Тя възниква в концентрационен ефект, при който ниските концентрации на ЛА могат да предизвикат аналгезия без моторна блокада. Тази разлика е акцентуирана при лекарства, показващи честотно-зависима блокада (виж по-горе).

При индивидуалните влакна се наблюдава и феномена на преходна блокада, описан за първи път от Веденски. Той възниква при настъпването и регресиата на невралната блокада, когато концентрацията на ЛА при мембраната е точно под Cm (минимална концентрация). В този момент, предаването на единичен импулс може да бъде блокирано, но при подаване на серия от импулси, всеки 3-ти или 4-ти импулс може да бъде проведен. Очевидно, първите няколко импулса са недостатъчни да предизвикат деполяризация, но те сензибилизират (или частично деполяризират) натриевите канали за да се стигне до деполяризация при следващия импулс. Клинично, това може да доведе до изопачен усет, такъв като "мравучкане" или "сърбене" в частично анестезираните области. Този феномен може да обясни защо област, безчувствена на единично убождане може все пак да възприеме кожна инцизия (множествени стимули) като частично болезнена. Вероятно с него се обяснява и появяващата се понякога явна "хиперестезия" при разпространяването и оттеглянето на блока. За щастие, това преходно състояние е временна фаза в развитието на тоталната анестезия и представлява по скоро интелектуален любопитен факт, отколкото клиничен фактор в регионалната анестезия.

Друга форма на диференциална блокада възниква по време на епидурална блокада като резултат на вариабилна пенетрация на някои локални анестетици в специфични области на спиналните нерви. Бупивакаина и хлоропрокаина предизвикват добра на аферентните влакна на дорзалния корен, докато етидокаина пенетрира в самия гръбначен мозък и предизвиква анестезия на дългите нервни трактове. Резултата е по-изявен сегментен блок при първите медикаменти, докато етидокаина може да осигури известна анестезия дистално от мястото на инжектиране.

При феномена на тахифилаксия, последващи инжектирания (или инфузии) на локален анестетик стават по-малко ефективни, или под формата на намалена продължителност или в обхвата на блока. Това се наблюдава при спинална, каудална и епидурална анестезия. Механизма е неясен. Промени в рН на тъканите не обяснява феномена. Добавянето на адреналин към разтвора намалява или предотвратява тахифилаксията. Феномена не предизвиква безпокойство при използване на ниски концентрации ЛА, такива като 0,05-0,125% бупивакаинови инфузии за постоперативна аналгезия. Инфузии на опиати също има тенденция да елиминира този проблем. В настоящата практика, където ниски концентрации ЛА плюс опиоиди са стандарта в акушерството и обезболяването, тахифилаксията е по-скоро любопитен факт, отколкото клинично значим проблем.

Покривен ефект


Mantle Effect; mantle = мантия, наметало, покривка

Ефекта на "наметалото" е описан при анестезия на периферни нерви към крайник. Най-високата концентрация на ЛА се намира от външната страна на периферно-нервния сноп. Настъпването на анестезия се възприема първо в външните (наметало) влакна, които обикновено инервират по-проксималните структури на крайника. Влакната към дисталните структури на крайника имат тенденция да се намират в "сърцевината" на нерва; ето защо анестезията на дланта и стъпалото може да настъпи по-бавно (концентрацията на ЛА чрез дифузия се покачва по-бавно във вътрешността на нерва). Регресията на блока процедира по обратния начин, тъй като концентрацията на анестетика пада първо в сърцевинната област на нерва.




Каталог: wp-content -> uploads -> 2013
2013 -> Временно класиране „В”-1” рг мъже – Югоизточна България
2013 -> Конкурс за заемане на академичната длъжност „Доцент в професионално направление Растителна защита; научна специалност Растителна защита
2013 -> 1. Нужда от антитерористични мерки Тероризъм и световната икономика
2013 -> Днес университетът е мястото, в което паметта се предава
2013 -> Програма за развитие на туризма в община елхово за 2013 г
2013 -> Йордан колев ангел узунов
2013 -> 163 оу „ Ч. Храбър в топ 30 на столичните училища според резултатите от националното външно оценяване
2013 -> Гр. Казанлък Сугласувал: Утвърдил
2013 -> Подаване на справка-декларация по чл. 116 От закона за туризма за броя на реализираните нощувки в местата за настаняване


Сподели с приятели:
1   2   3   4   5   6




©obuch.info 2024
отнасят до администрацията

    Начална страница