26. Хинолони. Сулфонамиди
Изтегляне 59.3 Kb.
|
Свързани:
HowisNext02, ECP (еозинофилен катионен протеин) стойности и значение Puls.bg, anesteziq
- Навигация на страницата:
- Показания
- Ciprofloxacin (Ciprobay
- Сулфонамиди
- Trimethoprim (Biseptol
- Sulfathiazole
|
26.Хинолони. Сулфонамиди. Хинолоните са химиотерапевтични лекарства, 1во поколение-действа бактериостатично. Основната и активност е към грам-отр бактерии и коки, ешерихия коли, ентеробактер, клебсиела, гонококи.Използват се при грам-отр остри уроинф на долните пик пътища. Второ поколение- действат бактериостатично, нямат съществени предимства пред налидиксовата киселина и се озползват мн рядко. Трето поколение хинолони се наричат флорирани хинолони. Флорираните хинолони се клалифицират в две поколения.При орално приложение резорбцията им е бърза. Само ципрофлоксацинат има по-слаба резорбция. Показания- поради високата си ефективност те са се наложили като много добри лекарства при уро инф, противопоказания са бременост, епилепсия, кърмене. Флуорирани хинолони –I поколение - широк спектър, предимно грам- микроорганизми Ciprofloxacin (Ciprobay) – tab., fl., amp., sol. inf. Refloxacin – tab., amp., Ofloxacin – tab., fl. II поколениe (респираторни) и с/у грам+ Moxifloxacin (Avelox) – film tab. Levofloxacin (Tavanic) – film tab.Механизъм на действие. Хинолоните блокират два ензима на бактериалната клетка – гираза и топоизомераза IV. ДНК гиразата се кодира от два гена – gyrA и gyrB, а топоизомераза IV – от други два – parC и parE. Ролята на двата ензима е да поддържат заедно репликацията, транскрипцията, рекомбинацията и възстановяването на ДНК.Антимикробната активност на представителите от І-ва генерация хинолони е насочена предимно към Грам-негативни аеробни бактерии, докато на ІІ-ра генерация хинолони, т.н. флуорохинолони, има по-добра антимикробна активност както спрямо аеробните Грам-положителни, така и спрямо Грам-отрицателни бактерии. Хинолоните от последните две генерации – III и IV (в някои класификации тези две последни генерации имат различен състав на отделните представители) имат много добро покритие на Грам-положителната флора, специално срещу пневмококите, и затова биват наричани още респираторни хинолони .Поради добрата си активност спрямо стрептокока за респираторен хинолон се приема и levofloxacin, въпреки че е поставен извън генерацията на респираторните флуорохинолони. Респираторните хинолони са предпочитани медикаменти при проблемни инфекции поради ниската степен на резистентност на стрептококите към този клас. В повечето проучвания, включително и по данни на Bulstar от последните години, резистентността е изключително ниска – под 3%.Нежелани лекарствени реакции: потискане на развитието на ставния хрущял (артропатии) и смущения в растежа, при деца да не се използва до 14-18 години, стомашно-чревни – гадене, повръщане.Сулфонамиди - Сулфонамидите спадат към групата на бактериостатичните синтетични антимикробни л-ва. Със системно действие , резорбират се и се разпространяват в целия организъм. Разпределят се добре във всички тъкани. Преминават плацентралната и хематоенцефалната бариери. Те са метаболизират в черния др. Излъчват се с урината. Резистентност към сулфонамиди се развива най-често поради използване на готова фолиева киселина от микроорганизмите. Проявяват бактериостатично действие. Комбинираните препарати проявяват силен бактериациден ефект по широкобактериален спектър. Показания- сулфаномидите са средство на избор за лечение на нокардиоза, респираторни инф, инф на пик пътища и простатата. Представители:Co-trimoxazole = Sulfamethoxazole + Trimethoprim (Biseptol) – tab., susp., syr.С локално действие – действат там, където са приложени: в храносмилателния тракт Sulfasalazine – tab. (хроничен ултрахеморагичен колит – колит с ранички (язви) в лигавицата на дебелото черво; счита се, че е з-не с автоимунна генеза), в/у кожата Sulfathiazole – pulv. (за рани, кожни инфекции).Механизъм на действие: сулфонамидите подтискат синтеза на фолиевата киселина в бактериалната клетка. Човешките клетки не си синтезират сами фолиева киселина, набавя се наготово с храната. Избирателно токсични за микробните клетки. Спектърът е широк – много грам+ и грам- микроорганизми. Сулфонамидите създават висока концентрация в белодробната тъкан (при дих. инфекции се използва) и в урината, т.е. при уроинфекции (цистит, пиелонефрит). Ефекта на комбинацията е бактериоциден (с по-широк спектър), самостоятелно реакциите са бактериостатични. Нежелани лекарствени реакции: честа реакция към сулфонамидите е алергията, кръстосана свръхчувствителност. Изтегляне 59.3 Kb. Сподели с приятели:
|