1.Антихолинестеразни лекарства (АХЕЛ). Обратими инхибитори на холинестеразата: Кватернерни (N+): Neostigmine, pyridostigmine; Терциерни: Galantamine, donepezil, rivastigmine; Необратими инхибитори на холинестеразата (ФОС) – отрови. Инсектициди: Parathion. БОВ: Soman. Реактиватори на холинестеразата – оксими: Obidoxime.
2.Холинови естери: Carbacholine. ФД на антихолинестеразните лекарства:
Ефектите на АХЕЛ се дължат на потенциране действието на ендогенния ацетилхолин върху ефекторните органи. Мускаринови (M-холиномиметични) ефекти: Око: миоза, акомодация, ↓ВОН, сълзене; Сърце: брадикардия, ↓ AV провеждане; Бронхоспазъм, увел.бронхиална секреция; ГИТ: саливация, увел.секреция на HCl, увел.чревна секреция, увел.мотилитет; Пикочен мехур: микция. Никотинови (N-холиномиметични) ефекти: Увел.контракция на скелетната мускулатура. Стимулация на вегетативните ганглии. Стимулация на адреналната медула. Ефекти върху ЦНС: терциерни и ФОС: Възбуждение до гърчове кома и респираторна парализа (главно мускаринови ефекти – при интоксика. Клинична употреба на АХЕЛ: Индикации Пареза на ГИТ и пикочния мехур:Пост-оперативен илеус: Neostigmine, pyridostigmine. Ретенция на урината: Neostigmine. Миастения гравис:Galantamine. Глаукома.Атропинова интоксикация: Galantamine; Предозиране на курарни миорелаксанти:Neostigmine, Galantamin; Болест на Алцхаимер: Donepezil, rivastigmine
Нежелани лекарствени реакции (НЛР): стомашен дискомфорт, гадене, диария,Брадикардия, AV блок, хипотензия,Мускулни потрепвания, слабост и парализа (при високи дози).Контраиндикации:Язвена болестБронхиална астмаОбструктивенилеус.
15.Лекарства повлияващи холинергичната невротрансмисия – холиноблокери.
Това са лекарства действащи върху мускариновите рецептори: Мускаринови агонисти и Мускаринови антагонисти.
Муск. Агонисти: Механизъм на действие: Директно взаимодействие с мускариновите рецептори.Pilocarpine (растителен алкалоид) Клинично приложение: За понижаване на ВОН локално. Мускаринови антагонисти (M-холиноблокери): Природни алкалоиди: Atropine (от Atropa belladonna), Scopolamine (Hyoscine) (от Datura stramonium). Полусинтетични: Butylscopolamine.Синтетични:Ipratropium, Tropicamide, Oxybutynine, Solifenacin (M3), Pirenzepine (M1).
Сподели с приятели: |
