Фактори определящи активността на МА: -Физикохимични свойства-Липофилността определя силата на действие (bupivacaine > lidocaine)
рН на средата;МА са по-активни в алкална и по-слаби в кисела среда (възпалената тъкан има кисела реакция)
-Дебелина на нервните влакна-По-фините влакна се засягат по-бързо
Честота на нервните импулси-По-висока при сетивните отколкото при моторните
ФК на местните анестетици-Резорбция – зависи от:Дозата;Мястото на приложение (различно кръвоснабдяване);Наличие на вазоконстриктор (epinephrine, norepinephrine)-Ограничават резорбцията и системната токсичност;Удължават и усилват действието на МА до 50%;Ненужни при Mepivacaine (собствена вазоконстрикция)
Метаболизъм Естери: хидролиза (бързо)
Амиди: по-бавно инактивиране:
Bupivacaine > mepivacaine > lidocaine > articaine
Бъбречна екскреция
НЛР са предимно резултат от резорбция на МА в системното кръвообращение Основни НЛР:ЦНС: хиперактивност, възбуда, объркване, тремор до гърчове, подтискане на дишането
ССС: кардиодепресия, вазодилатация хипотензия (липсва при Mepivacaine), камерни аритмии (Bupivacaine);Метхемоглобинемия (Prilocaine);Парестезии (articaine);Алергия ;
Проблеми свързани с добавените вазоконстриктори-Хипертония (лошо контролирана);Ритъмни нарушения;Сърдечна недостатъчност; Хипертиреоидизъм; Лекарствени взаимодействия.
22.Опиоидни аналгетици.Общи анестетици Опиоидни аналгетици Свързват със специфични опиоидни рецептори в ЦНС.Имат мощен аналгетичен ефект.с висока липоразтворимост;приемат се добре при перорална употреба;приемат се назално,инжекционно-за да се избегне firstpass-ефекта;преминават ХЕБ;достигат до добре кръвоснабдените органи;разпределят се добре;натрупват се в кърмата;преминават плацентарната бариера;подтискат основно болка,причинена от туморен растеж,тъканни болки,но не и невропатични!;екскретират се осн.с урината;Фармак.ефекти-аналгетичен (на периферно,спинално и супраспинално ниво);повлияват емоционалната компонента на болката;потискат дих.ц-р>>миоза,гадене,повръщане,потискат ц-ра на кашлянето;тейък запек;брадикардия (при високи дози);имуносупресивни ефекти;развива се толеранс, психическа и физическа зависимост;При интоксикация-гърчове (Pethidine)'; Механизъм на д-е-свързват се с опиоидните рецептори(мио,делта и гама) и ги активират;
