Пътища на въвеждане:Инжекционни (s.c., i.m., i.v.);Перорален ;Трансдермален (fentanyl);Локално в гръбначно-мозъчния канал (по-малко НЛР)
Фармакокинетика-Разпределение:ХЕБ -Не много пропусклива при възрастни;Много пропусклива при деца;Плацентарна бариера;Бъбречна екскреция;Жлъчна екскреция (глюкуронови конюгати – ентерохепатална циркулация)
Eфекти-Аналгезия ;Еуфория – главна причина за развитие на зависимост;Седация ;Потискане на дихателния център ;Потискане на кашлицата;Зависимост-Психическа зависимост ;Физическата зависимост ;Симптоми: сълзотечение, повишена секреция от носа, прозяване, тръпки, гъша кожа, хипервентилация, хипертермия, мидриаза, повръщане, диария, тревожност
Клинично приложение -За лечение и профилактика на болка;Рак ;Пре- и постоперативно ;Травма, изгаряне ;Раждане ;Спешно при: миокарден инфаркт, бъбречна или жлъчна колика ;Против кашлица (Codein)
Лекарствени взаимодействия
Опиоиди + невролептици =невролептаналгезия: Fentanyl + Droperidol
Опиоиди + седативно-сънотворни = дълбок сън
Противопоказания -Нарушена белодробна функция ;Бронхиална астма (освобождаване на хистамин);ХОББ (потискане на дишането) ;Нарушена чернодробна или бъбречна функция;черепно-мозъчни травми (повишаване на вътречерепното налягане);Бременност и детска възраст;Зависимост на плода ;Деца – потискане на дишането;Децата под 5-7 г. да не се лекуват с опиоиди
Fentanyl-Мощен и кратък (~1 h) аналгетичен ефект;Широко използван за анестезия (интратекално, епидурално) ;За продължителна аналгезия – трансдермално
Антагонисти –
Naloxon се прилага i.v.;За лечение на остро предозиране на опиоиди;За подобряване на дишането при новородени при употреба на опиоиди от майката
Общи анестетици:Общата анестезия преминава през 4 фази:1-аналгезия;пац.е в съзнание;2-няма съзнание;възбужда се;неволеви движения;повиш.на кр.наляг;3-подходящ за операция;хирург.наркоза;4-медуларна депресия(само при интоксикация),парализа на дишането>>смърт;при анестезия се потиска рефлекторната дейност,волевата сетивност,намалява тонуса на скел.мускули;загуба на съзнание+амнезия;
Инхалационни: летливи течности:резорбират се през алвеоларния епител;преминават директно през липидната мембрана,малкия кръг на кръвообр. И достигат бързо до мозъка;
