2. Преминаване и транспорт на лекарствата през клетъчната мембрана .
Трансмембранният транспорт е ключов момент за процесите на резорбция, разпределение, биотрансформация и екскреция.
Пасивна дифузия е основен маханизъм. Извършва се по посока на концентрационния градиент, не изисква енергия.
Водоразтворимите лекарства минават през пори от около 3 нанометра разположени в епитела на червата, пикочния мехур, корнеята, капилярите. Преминават етанол, метанол, кофеин, фуроземид, ефедрин, захарин и др. Капилярите на мозъка нямат тези пори което е част от хемато-енцефалната бариера.
Липорастворимите лекарства преминават през липидния слой на мембраните. Степента на преминаване се определя от коефицента им на липоразтворимост. Така преминават вит.А, Д, Е, Б1 и др.
Йонизираните лекарства не са липоразтворими и не могат да преминават през мембраната, докато нейонизираните са липоразтворими и могат.За това интерес представляват слабите киселини и слабите основи при лекарствата. Степента на йонизация зависи от pH на средата и от йонизационна константа – pK.
Пример: йонизационната константа на ацетилсалициловата киселина е 4 което показва че има засилена резорбция при кисилеа среда, а на хинина е 9 и се резорбира при алкална среда.
Активен транспорт – той е срещу концентрационния градиент, извършва се чрез транспортни системи, необходима е енергия-АТФ. Активен транспорт се извършва през лигавицата на стомапно-чревния тракт, бъбречните тубули, плексус хороидеус. Транспортират се аминокиселини, витамини, антибиотици, препарати на желязото.
Улеснена дифузия се извършва по концентрационния градиент. Използва се енергия. Участват транспортни системи. Преминаването на някой вещества се контролира от хормони например глюкозата чрез инсулина.
Пиноцитоза е вид активен транспорт при които клетката хваща чрез псевдоподи лекарстеното вещество и ги увличат в вътрешността си. Така се пренасят белтъчни молекули, интерферон, вит. Б12.
Сподели с приятели: |
