Малка библийка по фармакология
Резорбция и разпределение на лекарствата
Изтегляне 107.07 Kb.
|
Свързани:
Фармак-обща-съкратени(1), Tables
- Навигация на страницата:
- Резорбииця в устната кухина (буко-лингвална)
- В йеюнума
- В колона
- При подкожно и мускулно инжектиране
- Интравенозно инжектиране
- Интраартериално, интратекално,интракартиално
- През кожата
- Разпределение на лекарствата
- Количеството лекарство което достига до общото кръвообращение представлява т.нар . бионаличност.- F
| 3. Резорбция и разпределение на лекарствата.
При ентерално приложение лекарствата се резорбират на различни нива на храносмилателната система. Резорбииця в устната кухина (буко-лингвална) – бърза резорбция поради богатото кръвоснабдяване на лигавицата и езика. Лекарството попада в яремните вени и се избяхва преминаването му през черния дроб. Резорбират се лекарства с висока липорастворимост – нитроглицерин, валидол, метилиран тестостерон, изопреналин. Стомашна резорбция – извършва се в силно кисела среда (от 1 до 3) и при наличие на протеолитичен ензим (пепсин). Не преминават лекарства с полипептидна структура – инсулин, вазопресин, окситоцин, бензилпеницилин (инактивира се от HCL). В стомаха добре се резорбират нейонизирани лекарства слаби киселини (метилдопа, киселоустойчиви пеницилини, аспирин.) и не се резорбират слаби основи- хинин, теофилин, амфетамин.Резорбцията на празен стомах е най-добра, но някои лекарства имат дразнещ ефект. Наличието на поливалетни йони води до образуването на нерезорбционни комплекси с тетрациклините.Храна богата на фосфати повишава тяхната резорбция. Тънките черва – средата е леко алкална (около 8). Преобладава пасивен транспорт на липидоразтворими лекарства, но също така и активен транспорт на захари, аминокиселини, железни йони, витамини, вода главно в дуоденума. В йеюнума се увеличава резорбцията на липоразтворими вещества поради образуването на жлъчни соли и мицели.В илеума се осъществява резорбция на мастно-разтворимите витамини, комплекса вит.б12- вътрешен фактор, калциеви и хлорни йони.В колона се извършва пасивна резорбция на калий, хлор и вода и активна на натрий. Ректално се резорбират хлоралхидрат, троксевазин, марофен. Резорбция при параентерално приложение на лекарства. Инжекционно приложение - резорбцията зависи от начина на инжектиране и от вида на разтвора. Маслените и суспенциите водят до по бавна резорбция.При подкожно и мускулно инжектиране веществата попадат първо в подкожието или в мускула след което чрез лимфните съдове в кръвообръщението. Подкожно се инжектират мастни или водни разтвори с малък обем – атропин, местни анестетици, нивалин и др. Мускулно се инжектира голям брой лекарства- антибиотици, диуретици, аналгетици, глюкокортикоиди, хормони, мастно разтворими витамини. Противопоказно е мускулното инжектиране при хора със сърдечно-белодробна недостатъчност, сърдечни пороци, оточни състояние и значително затлъстяване.Интравенозно инжектиране – най-сигурно и най-бързо постигане на максимална плазмена концентрация. Ползва се при антибиотици, антихипертензивни, препарати с тривалетно желязо. Внимава се за паравазално инжектиране.Интраартериално, интратекално,интракартиално – постигат директно попадане на лекарството в кръвообращението. Инхалационно – зависи от концентрацията във вдишания въздух, от разтворимостта им и пропускливостта от алвеолата.Бърза резорбция. Прилага се за общи анестетици и антиастматични лекарства. През кожата – извършва се през епидермиса, през космените фоликули и отворите на потните жлези. Прилагат се само липофилни вешества като хормони, мастноразтворими витамини. Урогенитално – резорбцията е нищожна освен при увреждания на тъканите. Разпределение на лекарствата в организма зависи от степента на трансмембранния транспорт, локалния кръвен ток, процента на свързване с белтъците и афинитета към тях. Биологичните системи се разглеждат като компартаменти или фази. При двуфазовия модел централната фаза е кръвообращението, а периферната- тъканите на организма.Количеството лекарство което достига до общото кръвообращение представлява т.нар. бионаличност.- F Лекараствените молекули се намират в свободно или свързано състояние. По-голямата част от молекулите в плазмата са свързани с албумини по малка част с различни глобулинови фракции. Тези които са свързани не могат да преминават през мембраните следователно са неактивни тъй като не могат да достигнат нужното място за действие. Някои лекарства имат нисък афинитет към плазмените белтъци – Антикоагуланти, контрацептиви, антидиабетни средства и могат да бъдат изместени от вещества с по-голям афинитет с което се увеличава плазмената концентрация на свободните им молекули. Друг важен показател е плазмен полуживот - t ½ - представлява времето което е необходимо за намаляване на максималната плазмена концентрация с 50%. Фенобарбирал – 96ч. , дигитоксин – 168ч. Изтегляне 107.07 Kb. Сподели с приятели:
|