Антагонистите имат блокиращо действие върху рецепторите.
Холинергични рецептори – М1, М2, М3. и N1, N2.
Адренергични рецептори – а1,а2, b1, b2, b3
Хистаминергични – Н1, Н2, Н3
Допаминергични, серотонинергични – 5- НТ1, 5- НТ2, 5-НТ3
Опоидни – мю, капа, делта
Простагландинови , хормонални, бензодиазепинови. Голяма част от рецепторите са свързани с G- протеин които е част от ензима гуанозинтрифосфатаза.
Получената информация от рецептора предава чрез алфа субединицата на G – протеина на прицелните ензими гуанилатциклаза, аденилатциклаза, фосфолипаза С и А2, които от своя страна активират медиаторите от втори порядък(цикличен АМФ, инозитолтрифосфат, арахидонова киселина) след което каскадата от реакции предизвиква определен лекарствен ефект.
Нежелани лекарствени реакции – странични или токсични
Страничните нежелани реакции се проявяват при терапевтични дози на лекарството. Напр. Улцерогенния характер на нестероидните потивовъзпалеителни, алергичните реакции при пеницилини.
Токсичност– проявява се при по големи от терапевтичните дози.
8. Видове зависимост на лекарствения ефект от дозата.
Дозата е определено количество лекарствено вещество изичслено съобразно дадени експериментални или терапеврични критерии. Съществуват различни видове дози:
Dosis minima – минимална доза с проявена активност
Dosis optima – доза с оптимален лечебен ефект
Dosis maxima – максимално допустима доза
Dosis toxica – токсична доза
Dosis letalis 05 – минимална смъртна доза водеща до смът в 5% от опитните животни.
Dosis letalis 50 – средна смъртна доза водеща до смърт в 50% от опитните животни.
Dosis letalis 100 – абсолютна смъртна доза
Dosis effectiva 50 – доза осигуряваще терапевтичен ефект в 50%
Dosis pro dosi – еднократна доза
Dosis pro due – денонощна доза
Dosis pro cursu – курсова доза
Съотношението между средната летална и средната ефективна доза се нарича терапевтичен индекс.
