Малка библийка по фармакология
Изтегляне 107.07 Kb.
|
Свързани:
Фармак-обща-съкратени(1), Tables
- Навигация на страницата:
- Хидролитични рекации
- 5. Екскреция на лекарствата и техните метаболити .
- Бъбречна екскреция
- Активна секреция.
| На редукция се подлагат лекарства които съдържат диазо- или нитрогрупи при което се образуват амини. На редукция подлежи хлорамфеникол, естрона се превръща в естрадиол, нитразепам. От нитрати се получават нитрити.
Хидролитични рекации се осъществяват от естерази и амидази, локализирани в черния дроб, кръвната плазма, еритроцитите, бъбреците и др. Естеразите имат по-висока стойност от амидазите. Втора фаза – към въведните от първата фаза полярни функционални групи се свързват продукти на метаболизма напр глюкоронова киселина. Процеса се нарича конюгация при които се получават неактивни водоразтворими съединения. Глюкоронизацията осъществява в бъжреците черния дроб червата и кожата под действието на ензима глюкуронилтрансфераза. На този тип реакции са подложени наркотичните аналгетици, глюкокортикоидите, полови хормони. Ацетилиране – върху субстрата се прехвърля ацетилов радикал чрез ацетил-коензим А. Подлагат се сулфонамиди, прокаинамидът, изониазида. 5. Екскреция на лекарствата и техните метаболити . Екскрецията на лекарства е крайния етап от тяхното елиминиране от организма. Могат да бъдат екскретирани непроменени или като метаболити. Екскрецията става главна през бъбреците чрез процесите на филтрация, секреция и реабсорбция. На екскреция с урината се подлагат: аминогликозиди, сулфаномиди, хинолини, бета-лактамни, което е важно за урогенеталното лечение. Бъбречна екскреция. Зависи от степента на йонизация и pH на урината. При ниско pH на урината слабите бази не се реабсорбират и се екскеритат, както и при високо pH слабите киселини не се реабсорбират и се екскретират. Това се ползва за отстраняване на предозирания от препарати с киселинен характер барбитурати и салицилати, чрез алкализиране на урината с натриев хидрокарбонат. За елиминиране на лекарства с основен характер (амфетамин,теофилин) се ползва вит. С или амониев хлорид. Активна секреция. Осъществява се в проксималните каналчета. Съществуват транспортни механизми (аминокиселини, глюкоза) и неспецифични транспорни механизми за аниони и катиони. Някои вещества се секретират като аниони. – хлоротиазидите, пеницилин, ацетилсалицилова киселина,сулфаномиди и пикочна киселина. Тъй като някои лекарства се конкурират с пикочната киселина за анионните неспецифични транспортни механизми при приложението на такива лекарства се увеличава пикочната киселина в кръвта и настъпват подагрени кризи. Филтрация. Осъществява се в бъбречните гломерули. Има значение само при увреждане на бъбречната функция. При увреждане на бъбреците се намалява екскрецията и за да не се допусне предозиране трябва да се намали дозата. Елиминирането на лекарствата чрез фесцеса се осъществява чрез екскерецията им с жлъчката. При тази екскреция те се концентрират и имат отношение за лечение на черен дроб и жлъчните пътища. Такива лекраства са тетрациклини, римфапицин, еритромицин. Част от тях се реабсорбират наново е попадат в ентерохепатален кръговрат: дигитоксини,морфин. Други пътища са ексреция са чрез белия дроб (издишан въздух), мляко, потта. Чрез слюнчена екскреция са макролидните антибиотици (спиромицин, олеандомицин, клиндамицин) които се ползват за гингивити и пародонтити. Изтегляне 107.07 Kb. Сподели с приятели:
|