Ефекти на АТІІ върху АТ1- и АТ2- рецепторите: АТІ се превръща в АТІІ под действие на ангиотензин-конвертиращия ензим(ACE).АТІІ свързва два типа рецептори АТ1 и АТ2 A)Ефекти върху АТ1-рецепторите:Повишен съдов тонус; Съдова пролиферация; Натриева ретенция; Секреция на алдостерон; Пролиферация на кардиомиоцити; Повишен симпатиков тонус Б)Ефекти върху АТ2-рецепторите: Вазодилатация; Апоптоза; Антипролиферативни ефекти; Невронално диференциране.
Ефекти на АТІІ свързани с атерогенезата и бъбречното увреждане:Ефекти свързани с атерогенезата: 1.Стимулира хиперплазията на интимата на кръвоносните съдове 2.Стимулира натрупването и оксидацията на холестерол в интимата 3.Намалява ендотелната продукция на NO 4.Повлиява синтезата на колаген и колагеназната активност 5.Медиира хипертрофията на съдовата гладка мускулатура 6.Стимулира тромбоцитната агрегация 7.Нарушава фибринолизата чрез стимулиране на инхибитора на плазминоген активатора 8.Увеличава експресията на тъканния фактор; Ефекти сварзани с бъбречното увреждане: 1.Увеличението на АТІІ в бъбрека намалява скоростта на гломерулната филтрация 2.Увеличение на АТІІ води до увеличена натриева задръжка 3.Увеличеният АТІІ предизвиква протеинурия 4.Повишеният АТІІ предизвиква гломерулна склероза.
Лекарствени средства повлияващи РААС:АТІІ блокерите-по-селективен подход за регулиране на РАС от АСЕ-инхибиторите: 1)АСЕ-инхибиторите катализират конверсията на АТІ в АТІІ, но са отговорни и за метаболизма на брадикинина
2)Ензимите химаза и катепсин G могат също да продуцират АТІІ и при наличие на АСЕ инхибитори 3)АСЕ-инхибиторите, редуцирайки АТІІ могат да ограничат благоприятните ефекти на АТ2-рецепторите (вазодилататорен и антипролиферативен) 4)АТ1-блокерите директно блокират вазоконстрикторното и растежното действие на АТІІ върху АТ1-рецепторите 5)АТ1-блокерите деблокират АТ2-рецепторите и повишават нивото на цирулиращия АТІІ(предизвикват АТ1-блокада и АТ2-стимулация)
Trandolapril(Gopten)- АСЕ-инхибитор: -индиректен механизъм на действие(метаболизира в ч.дроб до трандолаприлат) -бърза абсорбция: Т мах 4-6 часа -t1/2: 24 часа -бионаличност:50% -СПП: 80-94% -екскреция: бъбреци-33%, фекалии-66% -доза: 2 мг/24 ч. при лечение на АХ, 48-часов ефект ;
Valsartan(Diovan)- АТ1-блокер -директен механизъм на действие(без прекурсор) -бърза абсорбция: Т мах 2-4 часа -t1/2: 9 часа -бионаличност: 23% -СПП: 94-97% -екскреция: жлъчка.
