Антиинфекциозни лекарства1 Противомикробните лекарства
Линкозамиди (линкозамини)
Изтегляне 0.69 Mb.
|
- Навигация на страницата:
- ▼Clindamycin
- 1.10. Гликопептиди ▼Teicoplanin
| 1.9. Линкозамиди (линкозамини)
Линкозамидите (Clindamycin и Lincomycin) се свързват с 50S-субединицата на рибозомите и потискат протеиновия синтез. Механизмът на тяхното антибактериално действие е сходен с този на макролидите и хлорамфеникола, с които линкозамидите не трябва да се комбинират поради риск от развитие на антагонизъм. ▼Clindamycin (caps. 150 mg) има 90% резорбция след орално приложение и много добро разпределене в костите (вкл. зъбите), простатата, жлъчката, урината, слюнката и плевралната течност. В ликвора при възпалени менинги достига концентрации, представляващи около 40% от плазмените. Вътреклетъчното му разпределене е по-добрo в сравнение с линкомицина. Преминава диаплацентарно, открива се и в майчиното мляко. Действа бактериостатично. По-активен е от линкомицина и еритромицина по отношение на редица микроорганизми. Показан е за профилактика на бактериален ендокардит; лечение на сепсис (причинен от стафилококи, стрептококи и/или анаероби), ревматизъм (при алергия към пеницилин и еритромицин), респираторни, интраабдоминални и раневи инфекции, гноен менингит; остеомиелит, пародонтоза, анаеробни постоперативни колпити. Орално се предписва в доза от 150 до 450 mg/6 h в продължение на 10–14 дни. Локално клиндамицинови препарати (1% гел и разтвор) се прилагат при акне, инфектирани рани и причинен от Gardnerellа vaginalis колпит (per vaginam). Клиндамицинът засилва ефекта на нервно-мускулните блокери, аминозидите и полимиксините. Съществува кръстосана резистентност между клиндамицин и линкомицин и in vitro несъвместимост между клиндамицин и еритромицин. При орално лечение с клиндамицин са наблюдавани диария, псевдомембранозен колит и язви на хранопровода. За да се намали местният дразнещ ефект на клиндамицина върху езофагеалната лигавица, се препоръчва капсулите да се поглъщат с 250 ml вода. 1.10. Гликопептиди ▼Teicoplanin след p.o. приложение не се резорбира. Прилага се мускулно или венозно. Има t1/2 45–70 h. Натрупва се в сърдечния мускул и костите. Инхибира синтеза на бактериалната стена. Действа бактерицидно спрямо β-лактамазопродуциращи стафилококи, стрептококи, коринебактерии, клостридии (вкл. C. difficile) и ентерококи. Показан е при стафилококови инфекции (пневмония, емпием, сепсис, ендокардит, остеомиелит, абсцеси в меките тъкани), ентерококови коремни инфекции и катетърни инфекции. Орално се предписва при псевдомембранозен колит, причиненен от Clostridium difficile. Може да предизвика: алергични реакции, синдром на “червения човек” (по-рядко в сравнение с ванкомицин), ото- и нефротоксичност. ▼Vancomycin инхибира изграждането на бактериалната стена, нарушава пропускливостта на бактериалната мембрана и синтеза на РНК. Действа бактерицидно върху Грам-положителни микроорганизми – стафилококи (вкл. метицилин-резистентни), стрептококи, коринебактерии, ентерококи, клостридии и др. Ефективен е при пневмония, емпием и абсцес на белия дроб, ендокардит, менингит, остеомиелит; абсцеси в меките тъкани, причинени от метицилин-резистентни стафилококи; псевдомембранозен колит, причинен от C. difficile. В комбинация с аминозиди се използва при стрептококов ендокардит. Инфузира се i.v.. Може да предизвика: тромбоза при i.v. въвеждане; синдром на “червения човек” (“red man” syndrome), дължащ се на освобождаване на хистамин и цитокини при i.v. приложение; алергични обриви; при предозиране – ото- и нефротоксичност. Изтегляне 0.69 Mb. Сподели с приятели:
|