Антиинфекциозни лекарства1 Противомикробните лекарства
Т ЕСНОСПЕКТЪРНИ ПЕНИЦИЛИНИ.
Изтегляне 0.69 Mb.
|
- Навигация на страницата:
- ▼Benzylpenicillin
- ДД за възрастни варира от 3–4 до 24 MIU
- ▼Benzathine benzylpenicillin
- ▼Phenoxymethylpenicillin
- ▼Клоксацилин
| Т ЕСНОСПЕКТЪРНИ ПЕНИЦИЛИНИ. Бактерицидният спектър на биосинтетичните пеницилини обхваща Грам-положителни микроорганизми – стрептококи (без ентерококи), пневмококи, непродуциращи пеницилиназа стафилококи (до 10–15% от щамовете), дифтериен бактерий, листерии, B. anthracis, клостридии (C. perfringens, C. tetani), актиномицети; Грам-отрицателни микроорганизми (менингококи, непродуциращи пеницилиназа гонококи, Bacteroides с изключение на B. fragilis; спирохети (Tr. pallidum, Leptospira, Borrelia). ▼Benzylpenicillin (Penicillin G®) е първият антибиотик, изолиран от плесента Penicillium notatum от A. Fleming (1929).
С ега се получава от високопродуктивни щамове на плесента Penicillium chrysogenicum. В 1 MIU се съдържат 600 mg бензилпеницилин и 38,6 mg натрий, респ. 65,6 mg калий. Бензилпеницилин има t1/2 40 min, СПП 65% и денонощна уринна екскреция в непроменен вид 58–85%. В ликвора дифундира слабо, като концентрациите му дори при възпаление са 3–5% от тези в плазмата. Показан е за лечение на стрептококови инфекции (сепсис, перитонит, скарлатина, ревматизъм, ендокардит, еризипел), менингококов менингит, гонококови инфекции, уроинфекции, пневмонии, дифтерия, Lyme-борелиоза, луес, тетанус, антракс, актиномикоза, профилактично предоперативно при газова гангрена, кариозни лезии (причинени от S. viridans et mutans), големи лицевочелюстни увреждания, за профилактика на бактериален ендокардит при зъбна екстракция. Бензилпеницилин се инжектира мускулно през интервали от 4–8 h. ДД за възрастни варира от 3–4 до 24 MIU. Разтворите за мускулно инжектиране трябва да имат концентрация от 50 000 до 200 000 UI/ml. Те се приготвят ex tempore със стерилен физиологичен разтвор или апирогенна вода за инжекции. При сепсис и менингит у възрастни натриевата сол на бензилпеницилина може да се въвежда i.v. капково. ▼Benzathine benzylpenicillin (Benzacillin) – дибензилетилендиаминова комплексна сол на бензилпеницилина с ниски плазмени концентрации, недостатъчни за лечение на тежки остри инфекции. Инжектира се i.m. в доза 1,2 до 2,4 млн./2 седмици за профилактика на ревматични пристъпи или за лечение на гонорея, луес и пневмококови инфекции. Поради своята слаба разтворимост попадналият във вена бензатин-бензилпеницилин предизвиква микроемболии в капилярите на мозъка и белия с дроб с кашлица, стенокардни пристъпи, световъртеж, халюцинации (синдром на Hoigné), а в артерия – артериална емболия с исхемия в областта, разположена дистално от мястото на инжектиране (синдром на Nicolau). Това изисква задължително аспириране (за да се избегне попадане в кръвносен съд) преди самото инжектиране на препарата. ▼Phenoxymethylpenicillin (Ospen). При еднакви еднократни дози плазмените му концентрации при p.o. приложение са около два пъти по-ниски в сравнение с тези на бензилпеницилина, инжектиран мускулно. Феноксиметилпеницилин е показан при стрептококови инфекции на ушите, носа, гърлото (ангина, тонзилит, фарингит, отит, синузит), гингивит, скарлатина, ревматизъм, еризипел, пиодермия, фурункули, абсцес; ангина на Plaut–Vinsent (причинена от фузобактерии) и други анаеробни стоматоинфекции. Той се назнчава орално 30 до 60 min преди или 120 min след хранене в доза 1 MIU (= 625 mg) през 6 h. В молекулата на изоксазолилпеницилините (понастоящем дрегистрирани* у нас) е присъединена «пречеща странична верига» с полярен характер. Тя осигурява стерична защита на β-лактамния пръстен спрямо бета-лактамазите. Изоксазилпеницилините обикновено се комбинират с аминопеницилини. ▼Оксацилин има слаба чревна резорбция (33%). Ефективен е при инфекции, причинени от β-лактамазопродуциращи стафилококи, стрептококи и пневмококи. Прилага се p.o, i.m. или i.v. в доза 0,5–1 g/6 h. ▼Клоксацилин има 50% чревна резорбция. Показан е за лечение на инфекции, причинени от пеницилиназопродуциращи стафилококи, стрептококи и пневмококи. Изтегляне 0.69 Mb. Сподели с приятели:
|