Фармакокинетика на лекарствата1
ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ ПАРАМЕТРИ
Изтегляне 1.16 Mb.
|
- Навигация на страницата:
- Бионаличността (bioavailability)
- (фармацевтичната наличност)
| ФАРМАКОКИНЕТИЧНИ ПАРАМЕТРИ. При изучаване фармакокинетиката на лекарствата се определят голям брой параметри, необходими за пълното им характеризиране (бионаличност, биоеквивалентност, полуживот, скоростни константи, обем на разпределение, интервал на дозиране, различни дози).
Бионаличността (bioavailability) е количеството лекарство, което достига общото кръвообращение. Oпределя се, като се разделят площите под кривите “концентрация – времe” в кръвта, които са еднакви само ако при различни начини на приложение лекарството се резорбира напълно (закон за кореспондиращите площи на Dost). Ако едно лекарство се прилага в еднакви дози p.o. и i.v., за определяне на неговата бионаличност (F) в проценти се използва формулата: AUC p.o. F = x 100%, AUC i.v. където AUC (area under the curve) p.o. е площта под кривата “концентрация – времe” при орално приемане, а AUC i.v. – при венозно приложение. Ако едно лекарство се прилага в различни дози p.o. и i.v., за определяне на неговата бионаличност (F) в проценти се използва формулата: AUC p.o. x D i.v. F = x 100%, AUC i.v. x D p.o. където означенията са същите, а D е приложената доза лекарство орално (p.o.) или венозно (i.v.). Площите под кривите (AUC) “концентрация – времe” се намират чрез планиметриране по метода на трапеците. Отношението между площите при двата начина на приложение на лекарството може да се определи също като се претеглят съответните части от хартията, върху която са нанесени “концентрация – време” кривите. Абсолютната бионаличност е частта, достигнала общото кръвообращение след bolus i.v. (за 10–15 s) инжектиране. Чрез нейното определяне се прави оценка на ефекта на първо преминаване или пресистемно елиминиране (first-pass effect, first-pass метаболизъм). Относителна бионаличност е частта от изследваното лекарство, достигнала общото кръвообращение след прилагане по друг път на въвеждане спрямо венозния или при сравняване с друго лекарство. Различава се орaлна (перорална), субкутанна, интрамускулна и друга относителна бионаличност. За фармацевтични цели бионаличността (фармацевтичната наличност) представлява количеството лекарство в лекарствената форма, което е освободено и е налично за резорбция. Биоеквивалентност. Биоеквивалентните препарати след прилагане в еквимоларни дози по един и същи начин имат еднакви ефекти, ефикасност и безопасност. В терапевтичната практика един препарат се приема за биоеквивалентен на друг (напр. референтен) препарат, ако отношението между площите под “концентрация – време” кривите, по които се изчислява бионаличността, е в границите от 80 до 120% в сравнение с референтния препарат: Изтегляне 1.16 Mb. Сподели с приятели:
|