Фармакокинетика на лекарствата1
Изтегляне 1.16 Mb.
|
- Навигация на страницата:
- Интрадермално
- Интраартериалното инжектиране
- Перкутанната резорбция
| ПАРЕНТЕРАЛНО ПРИЛОЖЕНИЕ.
Инжекционното приложение може да бъде болезнено. То обикновено изисква квалифициран персонал и стриктно спазване на правилата за асептика. ▼Обикновено след подкожно инжектиране се получава платовиден максимум на концентрацията на лекарството. Обемът, който се въвежда, е 1 до 2 ml. Поради слабото оросяване на подкожната мастна тъкан съществува опасност от развитие на некроза. Добавянето на вазоконстриктори (адреналин, ефедрин, NA) към местните анестетици забавя резорбцията им и удължава техните ефекти. Използването на колоидни разтвори на инсулин с протамин и/или цинк води до получаване на депо-ефект. При захарен диабет и мултиплена склероза пациентите трябват да бъдат обучени как правилно да си инжектират подкожно съответния препарат. При шокови състояния подкожното инжектиране е неефективно поради силно намалено кръвоснабдяване. ▼Интрадермално се въвежда туберкулинът (тест на Манту) за диагноза и диференциална диагноза на туберкулоза. ▼При мускулно инжектиране (обикновено в горния външен квадрант на глутеусите, далеч от магистрални съдове и нерви) лекарствената резорбция е по-бърза в сравнение с подкожното инжектиране. Максималната плазмена концентрация (МПК) се достига бързо – след 15–30 min, което се дължи на големия обем кръвен ток в скелетните мускули. Мускулно се прилагат водни и маслени разтвори, емулсии и суспензии. При неправилна инжекционна техника са възможни увреждания на седалищните и други нерви, развитие на абсцеси (след инжектиране на метамизол, магнезиев сулфат), образуване на хематоми, запушване на кръвоносни съдове от кристалчета бензатин-бензилпеницилин. При пациенти с тежки сърдечни пороци, а също и с белези на сърдечно-белодробна декомпенсация мускулното инжектиране е слабо ефективно. ▼При венозното инжектиране лекарството попада в общото кръвообращение и неговата бионаличност е 100%. То се използва при необходимост от бърз ефект, избягване на възможни НЛР при други начини на приложение и за парентерално хранене. При бавно венозно струйно инжектиране се постига най-бързо и най-сигурно висока плазмена концентрация на лекарството. Ефектът се проявява само след минути. ▼Контролируем ефект се постига при i.v. инфузия с инфузионни помпи, осигуряващи дълготрайна и постоянна оптимална плазмена концентрация на лекарството. При многочасова венозна инфузия е необходимо въвеждането на катетър или смяна на вената. Опасностите при интравенозно въвеждане на лекарствата се изразяват в потискане на дихателния център (напр. при инжекционните общи анестетици), развитие на некроза при паравазално инжектиране (особено на хипертонични разтвори), непоносимост към лекарството, in vitro несъвместимост, резки отклонения в pH, дразнене на венозната интима с последващо развитие на склерозиране и тромбозиране (напр. флебитогенен ефект при тетрациклини), развитие на вътресъдова хемолиза при инжектиране на хипотонични разтвори, мастна емболия. ▼Интраартериалното инжектиране се използва рядко (при периферни съдови спазми, лечение на някои тумори). ▼Други видове инжектиране са интратекално (като допълнителна противомикробна терапия или за предизвикване на местна анестезия), интракардиално (като ultima ratio при асистолия), интраартикуларно (напр. ГКС като допълнителна терапия при артрити), интраплеврално, интраокуларно. Лекарствената резорбция при приложение per inhalationem е бърза във връзка с голямата площ (80–100 m2) на белодробните алвеоли и добрата васкуларизация на белия дроб. Чрез вдишване се прилагат газовите и летливите общи анестетици и някои антиастматични аерозоли. Перкутанната резорбция на лекарствата се осъществява пряко през епидермиса (трансепидермално) или непряко през космените фоликули, мастните и потните жлези (трансфоликуларно). По този начин под формата на унгвенти, пасти, гелове, кремове, линименти и други се резорбират липофилните вещества (хормони, мастно разтворими витамини). Перкутанно се резорбират бързо и редица токсични вещества – инсектициди, хербициди, фенолни деривати, органични разтворители. При увредена кожа (напр. след изгаряне) перкутанната резорбция се увеличава. Важна роля играе вехикулумът. Включването на диметилсулфоксид при унгвентите, кремовете и пастите улеснява резорбцията на активните съставки. През последните години се въвеждат лекарствени форми с контролирано освобождаване. От групата на) пластирите към тях се отнасят трансдермалните терапевтични системи (TTS) например Deponit® TTS, Nitroderm® TTS, Climara®, Estraderm®. С тях се постига равномерна перкутанна резорбция и продължителен депо-ефект. При урогенитално приложение (в уретрата, пикочния мехур, вагината) и при интактна лигавица лекарствената резорбция е слаба, но при увредена е възможна системна резорбция. Изтегляне 1.16 Mb. Сподели с приятели:
|